Рифампіцин - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 150 мг рифампіцину.
Рифампіцин - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра антимікробної дії з групи рифампіцинів (ансаміцінов).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Діє бактерицидно. Порушує синтез РНК в бактеріальної клітці, пригнічуючи ДНК-залежну РНК-полімерази. Має високу активність відносно Mycobacterium tuberculosis, є протитуберкульозним засобом I ряду.
Активний відносно грампозитивних бактерій (Staphylococcus spp, включаючи полірезистентні штами), Streptococcus spp. Bacillus anthracis, Clostridium spp.) Та деяких грамнегативних бактерій (Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp. Legionella pneumophila). Активний відносно Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Не діє на гриби. Рифампіцин надає вірулоцідное дію на вірус сказу. пригнічує розвиток рабічного енцефаліту.
Стійкість до рифампіцину розвивається швидко. Перехресної стійкості з іншими антибактеріальними препаратами (за винятком інших рифампіцинів) не виявлено.
Фармакокінетика. Рифампіцин швидко і повно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність досягає 90-95%. Максимальна концентрація рифампіцину в плазмі крові досягається через 2-2,5 години після прийому всередину. Рифампіцин виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральному ексудаті, мокротинні, вмісті каверн, кістковій тканині; найбільша концентрація створюється в печінці та нирках.
Зв'язування з білками плазми крові становить 80-90%. Рифампіцин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, виявляється в грудному молоці. Біотрансформується в печінці. Період напіввиведення - 2-5 годин. На терапевтичному рівні концентрація препарату підтримується протягом 8-12 годин після прийому, щодо високочутливих збудників - протягом 24 год. Виводиться з організму з жовчю, калом і сечею.
Показання до застосування:
Рифампіцин застосовується при туберкульозі (в тому числі при туберкульозному менінгіті), в складі комбінованої терапії; при інфекційно-запальних захворюваннях, викликаних чутливими до препарату збудниками (в тому числі при остеомієліті, пневмонії. пієлонефриті, лепрі, гонореї, отиту, холециститі і ін.), а також при менінгококової носійство.
У зв'язку з швидким розвитком стійкості до антибіотика в процесі лікування, застосування рифампіцину при захворюваннях нетуберкульозної етіології обмежується випадками, що не піддаються терапії іншими антибіотиками.
Спосіб застосування та дози:
Застосовують препарат внутрішньо натще (за 1 / 2-1 годину до їжі).
При лікуванні туберкульозу середня добова доза для дорослих становить 0,45 г, препарат приймають 1 раз на добу. У хворих (особливо в період загострення) з масою тіла більше 50 кг добова доза може бути збільшена до 0,6 г. Середня добова доза рифампіцину для дітей старше 3 років становить 10 мг / кг маси тіла (але не більше 0,45 г в добу), приймають антибіотик 1 раз на добу. При поганій переносимості рифампіцину добова доза може бути розділена на 2 прийоми.
При лепрі добову дозу рифампіцину (0,3-0,45 г) вводять в 1 прийом, при поганій переносимості - в 2 прийоми. Тривалість лікування - 3-6 місяців, курси повторюють з інтервалом 1 місяць.
На тлі комбінованої протіволепрозних терапії призначають препарат у добовій дозі 0,45 г в 2-3 прийоми протягом 2-3 тижнів з інтервалом 2-3 місяці протягом 1 року - 2 років або в тій же дозі 2-3 рази на 1 тиждень протягом 6 місяців. Лікування проводять комплексно з імуностимулюючі засобами.
При інфекціях нетуберкульозної природи дорослим призначають рифампіцин по 0,45-0,9 г на добу, дітям - по 8-10 мг / кг маси тіла на добу. Приймають препарат в 2-3 прийоми. Тривалість лікування визначається індивідуально в залежності від ефективності і переносимості препарату і може становити 7-10 днів.
При гострій гонореї призначають всередину в дозі 0,9 г на добу одноразово або протягом 2 днів.
Для профілактики сказу дорослим призначають всередину по 0,45-0,6 г на добу; при важких ушкодженнях (укус в обличчя, голову, кисті рук) - по 0,9 г на добу. Дітям до 12 років призначають в дозі 8-10 мг / кг маси тіла на добу. Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. Тривалість застосування препарату - 5-7 діб. Лікування проводять одночасно з активною імунізацією.
Особливості застосування:
Монотерапія туберкульозу рифампіцином часто супроводжується розвитком стійкості збудника до антибіотика, тому його слід поєднувати з іншими протитуберкульозними засобами. При лікуванні нетуберкульозних інфекцій можливий швидкий розвиток резистентності мікроорганізмів; цей процес можна попередити, якщо комбінувати рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами.
Препарат не показаний для переривчастої терапії.
Введення препарату може супроводжуватися фарбуванням сечі, калу, слини, поту, слізної рідини, контактних лінз в червоний колір.
Побічна дія:
При призначенні препарату можливі: нудота. блювота. діарея. зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну в плазмі крові, псевдомембранозний коліт. холестатична жовтяниця, гепатит. головний біль. артралгії. атаксія. канальцевий некроз. інтерстиціальнийнефрит. гостра ниркова недостатність. порушення зору, лейкопенія. рідко - тромбоцитопенія. тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія. гемолітична анемія. порушення менструального циклу, кропив'янка, і поєднанні рифампіцину з ізоніазидом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Рифампіцин - сильний індуктор цитохрому Р-450, може викликати потенційно небезпечні лікарські взаємодії.
Рифампіцин прискорює метаболізм (знижується концентрація в плазмі крові і відповідно зменшується дія) теофіліну, тироксину, кортикостероїдів, карбамазепіну, фенітоїну, пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, дапсона, деяких трициклічних антидепресантів, хлорамфеніколу, флуконазолу, кетоконазолу, тербінафіну, галоперидолу, діазепаму, бісопрололу , пропранололу, дилтіазему, ніфедипіну, верапамілу, серцевих глікозидів, хінідину, дизопіраміду, пропафенону, циклоспорину.
Слід уникати спільного застосування з інгібіторами ВІЛ-протеази (індинавір, нелфінавір).
Рифампіцин прискорює метаболізм естрогенів і гестагенів (зменшується контрацептивний ефект пероральних контрацептивів). Кетоконазол може знижувати концентрацію рифампіцину в плазмі крові.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до рифампіцину або іншим рифампіцин, жовтяниця (в тому числі механічна), нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит. захворювання печінки і нирок, вагітність і лактація (обов'язковий відмова від грудного вигодовування).
У новонароджених і недоношених дітей рифампіцин застосовують лише в разі крайньої необхідності, з особливою обережністю.
З обережністю застосовують у дітей, виснажених хворих, у пацієнтів, які зловживають алкоголем, при порфірії.
При розвитку тромбоцитопенії. пурпура, гемолітичної анемії. анафілактичного шоку. ниркової недостатності і інших серйозних небажаних реакцій лікування рифампіцином припиняють.
Лікування рифампіцином повинне проводитися під ретельним лікарським наглядом. Лікування препаратом слід починати після дослідження функції печінки (визначення рівня білірубіну і амінотрансфераз в крові, тимолова проба), а в процесі лікування проводити його щомісячно. При наростаючих явищах порушення функції печінки застосування препарату слід припинити. При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати картину крові в зв'язку з можливістю розвитку лейкопенії.
Передозування:
Симптоми: нудота. блювота. діарея. сонливість, збільшення печінки, жовтяниця, підвищення рівня білірубіну, печінкових трансаміназ у плазмі крові; коричнево-червоне або оранжеве забарвлення шкіри, сечі, слини, поту, сліз і фекалій пропорційно прийнятій дозі препарату.
Лікування: припинення прийому препарату. Промивання шлунка. Симптоматична терапія (специфічного антидоту немає). Підтримка життєво важливих функцій.