Клабакс од - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 500 мг кларитроміцину в кожній таблетці.
Допоміжні речовини: гіпромелоза, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний, натрію стеарилфумарат, тальк, магнію стеарат.
Склад плівкової оболонки: барвник опадрай жовтий 20H52875 (гіпромелоза, пропіленгліколь, ванілін, титану діоксид, гипролоза, тальк, барвник хіноліновий жовтий).
Склад чорного чорнила Opacode S-1-17823: (шелак (20% етерифіковані) в етанолі, барвник заліза оксид чорний, н-бутанол, пропіленгліколь, ізопропанол (випаровується в процесі виробництва), амонію гідроксид).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Макролідний бактериостатический антибіотик другого покоління з групи макролідів широкого спектра дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язується з 50S субодиницею мембрани рибосом мікробної клітини). Активний відносно: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzac), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxеlla (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynеbacterium spp. Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Pasteurella multocida, деяких анаеробів (Eubacteriumspp. Peptococcus spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) і всіх мікобактерій, крім M.tuberculosis.
Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14- гідроксикларитроміцин. Мікробіологічна активність метаболіту така ж, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабкіше відносно більшості мікроорганізмів. Виняток становить H.influenzae, щодо якої ефективність метаболіту в два рази вище. Вихідні речовини й його основний метаболіт виявляють або адитивний, або синергічний ефект щодо H.influenzae в умовах in vitro і in vivo в залежності від культури бактерій.
Фармакокінетика. Кларитроміцин метаболізується в системі цитохрому Р450 ЗА (CYP3A) печінки. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції не виявлено, і характер метаболізму в організмі людини не змінювався.
Кларитроміцин зв'язується з білками плазми крові на 70% в концентрації від 0.45 до 4.5мкг / мл. При концентрації 45 мкг / мл зв'язування знижується до 41%, ймовірно, в результаті насичення місць зв'язування. Це спостерігається тільки при концентраціях, що багаторазово перевищують терапевтичну.
Прийом кларитроміцину пролонгованої дії всередину в дозі 500 мг / сут дозволяє підтримувати рівноважні рівні максимальних концентрацій кларитроміцину і 14- гідроксикларитроміцину в плазмі крові. Рівноважні Сmах кларитроміцину і 14-гідроксикларитроміцину в плазмі становлять 1.3 мкг / мл і 0.48 мкг / мл відповідно. Т1 / 2 вихідного препарату та його основного метаболіту становлять відповідно 5.3 ч і 7.7 ч. При прийомі кларитроміцину пролонгованої дії всередину в дозі 1000 мг в день (2 таблетки по 500 мг) рівноважні рівні Сmах кларитроміцину і 14-гідроксикларитроміцину становлять, в середньому, 2.4 мкг / мл і 0.67 мкг / мл відповідно. Т1 / 2 вихідного препарату та його основного метаболіту становлять відповідно 5.8 ч і 8.9 ч. Значення Тmах при прийомі доз по 500 мг і 1000 мг / сут становить близько 6 ч. При рівноважному стані рівень 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, а Т1 / 2 кларитроміцину і його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину пов'язаний зі зменшенням утворення 14-гідроксильованого і N-деметильованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз. Із сечею виділяється близько 40% дози кларитроміцину, через кишечник - близько 30%.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з помірним і тяжким порушенням функціонального стану печінки, але зі збереженою функцією нирок, коригування дози кларитроміцину не потрібно. Рівноважна концентрація в плазмі крові і системний кліренс кларитроміцину не відрізняється у хворих даної групи та здорових пацієнтів. Сss 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових.
Порушення функції нирок. При порушенні функції нирок збільшується Сmin і Сmax кларитроміцину в плазмі крові, Т1 / 2, площа під кривою концентрація-час кларитроміцину і 14-ОН метаболіти. Константа елімінації і виведення з сечею зменшуються. Ступінь зміни цих параметрів залежить від ступеня порушення функції нирок.
Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку рівень кларитроміцину і його 14-ОН метаболіту в крові був вище, а виведення повільніше, ніж у групи молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані, в першу чергу, зі змінами кліренсу креатиніну і функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів.
Показання до застосування:
Клабакс ОД показаний для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими мікроорганізмами:
- інфекції нижнього відділу дихальних шляхів (бронхіти, пневмонія);
- інфекції верхнього відділу дихальних шляхів (фарингіти, синусити), отити;
- інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліт, бешиха);
- поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції, викликані Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellular; локалізовані інфекції, викликані Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum і Mycobacterium kamasii;
Клабакс ОД показаний для ліквідації Н.pylori і зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Н.pylori.
Спосіб застосування та дози:
Дорослі і діти старше 12 років: зазвичай Клабакс® ОД призначають 500 мг 1 раз / сут під час їжі. У важких випадках дозу збільшують до 500 мг 2 рази / добу. Таблетки Клабакс® ОД можна розламувати, розжовувати, їх необхідно ковтати цілими.
Тривалість лікування 7-14 днів.
Для пацієнтів з КК 30-60 мл / хв тільки при важких інфекціях можливе призначення в дозі 500 мг 1 раз / добу (тобто зниження добової дози на 50%).
Особливості застосування:
Застосування при вагітності та годуванні груддю. Безпека кларитроміцину під час вагітності та годування груддю не встановлена. Тому в період вагітності кларитроміцин призначають тільки в разі відсутності альтернативної терапії, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик для плоду. Кларитроміцин проникає в жіноче молоко, тому при необхідності його застосування в період лактації годування груддю слід припинити.
Застосування при порушеннях функції печінки. Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок. Протипоказаний при тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл / хв).
Для пацієнтів з КК 30-60 мл / хв тільки при важких інфекціях можливе призначення в дозі 500мг 1 раз / сут (тобто зниження добової дози на 50%).
Застосування у дітей. Дітям до 12 років рекомендується застосовувати Клабакс® в лікарській формі гранули для приготування суспензії для прийому всередину 250 мг / 5 мл, 125 мг / 5 мл.
Особливі вказівки. При наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль ферментів сироватки крові.
З обережністю призначають на фоні препаратів, які метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їх концентрацію в крові).
У разі спільного призначення з варфарином або ін. Непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час.
Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином і іншими антибіотиками з групи макролідів, а також лінкоміцином і кліндаміцином.
При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперінфекції (повторне зараження тими ж збудниками на тлі розвиненої хвороби).
Дітям до 12 років рекомендується застосовувати Клабакс® в лікарській формі гранули для приготування суспензії для прийому всередину 250 мг / 5 мл, 125 мг / 5 мл.
Побічна дія:
Найбільш часто відзначаються скарги з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, диспепсія. Болю в животі, блювота і діарея). Є повідомлення про розвиток псевдомембранозного коліту від середньо тяжкого перебігу до загрозливого життя. До інших побічних реакцій відносяться головні болі, порушення смаку і минуще підвищення активності ферментів печінки.
Є повідомлення про поодинокі випадки розвитку парестезії. а також гепатиту з підвищенням рівня ферментів печінки в крові, розвитком холестазу і жовтяниці, який в деяких випадках був важким, але, як правило, оборотним. У виняткових випадках спостерігалася печінкова недостатність з летальним результатом.
Відомо про поодинокі випадки збільшення концентрації креатиніну в сироватці, розвитку інтерстиціальних нефриту, а також ниркової недостатності.
При прийомі кларитроміцину спостерігалися алергічні реакції, інтенсивність яких варіювала від кропив'янки і шкірної висипки до анафілаксії і синдрому Стівенса-Джонсона. Є повідомлення про втрату слуху в період лікування кларитроміцином, який, в більшості випадків, відновлювався після відміни препарату. Також можуть бути зміни сприйняття смаку, що виникають, як правило, разом з порушенням смаку.
Є дані про розвиток глоситу, стоматитів, кандидозу слизової оболонки порожнини рота і зміні кольору мови в період лікування кларитроміцином. Повідомляється також про оборотне в більшості випадків зміні кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин.
У рідкісних випадках відзначалася гіпоглікемія; в цих випадках гіпоглікемія розвивалася у хворих, які приймали в період лікування кларитроміцином гіпоглікемічні засоби для перорального прийому або інсулін.
При прийомі кларитроміцину спостерігалося транзиторне побічна дія на ЦНС: запаморочення. тривога. страх, безсоння, нічні кошмари, шум у вухах. сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації. психози і деперсоналізація.
При лікуванні кларитроміцином, як і при використанні інших макролідів, вкрай рідко спостерігалося подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія. в тому числі шлуночкова пароксизмальна тахікардія і тріпотіння або мерехтіння шлуночків.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному прийомі збільшує концентрацію в крові препаратів, які метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому Р450 - непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, астемізолу, цизаприду, терфенадину (в 2-3 рази), триазолама, мідазоламу, циклоспорину, дизопіраміду, фенітоїну, рифабутину, ловастатину, дигоксину, алкалоїдів ріжків та ін.
Повідомляється про поодинокі випадки гострого некрозу скелетних м'язів, які збігаються у часі з одночасним призначенням кларитроміцину та інгібіторів гідроксіметілглутаріл-КоА-редуктази - ловастатину і симвастатину.
Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазолама і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості і сплутаність свідомості.
Одночасне використання кларитроміцину і ерготаміну (деривати ріжків) може привести до гострої ерготамінового інтоксикації, що виявляється важким вазоспазмом і ішемією кінцівок та інших тканин.
Одночасне призначення ВІЛ-інфікованим дорослим зидовудину перорально і таблеток кларитроміцину може призвести до зменшення рівноважних концентрацій зидовудину. З огляду на те, що кларитроміцин, ймовірно, змінює всмоктування призначається всередину одночасно з ним зидовудину, цього взаємодії в значній мірі вдається уникнути при прийомі кларитроміцину та зидовудину в різні години доби (з інтервалом не менше 4 год).
При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру зростають значення сироватковоїконцентрації кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину в цих випадках у хворих з нормальною функцією нирок не потрібно. Однак у хворих з КК від 30 до 60 мл / хв дозу кларитроміцину слід знизити на 50%, а при КК менше 30 мл / хв не слід призначати таблетки кларитроміцину пролонгованої дії. Таким хворим призначається кларитроміцин швидкого вивільнення 250 мг або 500 мг. При одночасному лікуванні ритонавіром не слід призначати кларитроміцин в дозах понад 1 г / сут.
Протипоказання:
- гіперчутливість до антибіотиків з групи макролідів;
- одночасний прийом кларитроміцину з дериватами ріжків;
- одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: цизаприд, пімозіл, астемізол та терфенадин (у хворих, які приймають ці препарати одночасно з кларитроміцином, відзначається підвищення їх концентрації в крові; при цьому можливе подовження інтервалу QT і розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію шлуночків і тріпотіння або мерехтіння шлуночків);
- тяжкі порушення функції печінки і / або нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл / хв);
- порфірія;
- дитячий вік до 12 років (для даної лікарської форми).
Передозування:
Лікування: негайне промивання шлунка і симптоматичне лікування. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни рівня кларитроміцину в сироватці крові.
Умови зберігання:
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності: 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
5 штук. - блістери (1) - пачки картонні.
5 штук. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.