Флуоцінолона ацетоніду (fluocinoloni acetonidum) - опис речовини, інструкція, застосування,
Характеристика речовини Флуоцінолона ацетоніду
Глюкокортикоїд для місцевого застосування.
Білий або білий з кремовим відтінком кристалічний порошок без запаху, практично не розчиняється у воді, мало розчинний в хлороформі, розчинний в етанолі, ацетоні і метанолі. Молекулярна маса 452,50.
фармакологія
Фармакологічна дія - протизапальну, протиалергічну, протисвербіжну, глюкокортикоїдну.
Зв'язується зі специфічними рецепторами, розташованими в цитоплазмі клітин органів-мішеней і активує синтез мРНК; індукує утворення білків-ліпокортинів, один з яких - ліпомодулін, пригнічує активність фосфоліпази A2. Впливає на всі види метаболізму. Прискорює катаболізм білків. Знижує утилізацію глюкози інсулінозалежний тканинами, викликає гіперглікемію, збільшує кількість глікогену, підсилює розпад жирів, затримує іони натрію і води, сприяє виведенню калію, знижує абсорбцію іонів кальцію, викликає гіпокальціємію, індукує секрецію паратгормону, мобілізуючого кальцій з кісткової тканини. Зменшує кількість лімфоцитів і еозинофілів, викликає еритроцитоз (стимулює вироблення еритропоетинів). Протизапальну дію є результатом пригнічення активності фосфоліпази A2 та стабілізацією мембран клітин і органел, в т.ч. лізосом; гальмує утворення арахідонової кислоти і продуктів її метаболізму (ПГ. Тх, лейкотрієни), пригнічує гіалуронідазу; пригнічує поділ опасистих клітин, перешкоджає їх дегрануляції, зменшуючи либерацию медіаторів запалення (гістамін, серотонін, брадикінін), пригнічує синтез фактора активації тромбоцитів. Знижує проліферацію сполучної тканини. Імунодепресивний і протиалергічний ефекти є наслідком зменшення міграції кількості B- і Т-лімфоцитів і порушення їх взаємодії. Підвищує протишокових ефект, АТ (збільшує рівень катехоламінів в крові), відновлює чутливість адренорецепторів до норадреналіну і адреналіну, звужує судини, активує ферменти печінки, які беруть участь у метаболізмі ксенобіотиків (антитоксичну дію).
Легко проникає в шкіру через роговий шар. Чи не піддаєтьсябіотрансформації в шкірі і накопичується в роговому шарі (виявляється в шкірі навіть через 15 днів з моменту його місцевого застосування). При зовнішньому застосуванні флуоцинолону ацетонід в незначній мірі всмоктується в системний кровотік, піддається біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується переважно нирками. Всмоктування флуоцинолону ацетоніда більш виражено при нанесенні його на шкіру обличчя і уражені ділянки шкіри, а також при застосуванні оклюзійних пов'язок. Крім того, всмоктування збільшується при частому застосуванні та нанесенні на великі ділянки шкіри. Всмоктування препарату у дітей більш виражено, ніж у дорослих.
Застосування речовини Флуоцінолона ацетоніду
Гострі і важкі неінфіковані запальні ураження шкіри, в т.ч. екзема різного генезу та локалізації, атопічний дерматит, псоріаз (в т.ч. волосистої шкіри голови), червоний плоский лишай, себорейний дерматит (в т.ч. волосистих ділянок шкіри), свербіж шкіри різного генезу, дискоїдний червоний вовчак, алергічні захворювання шкіри , багатоформна еритема, почесуха, опіки I ступеня, сонячні опіки, укуси комах.
Протипоказання
гіперчутливість; бактеріальні, вірусні та грибкові шкірні захворювання, піодермія, аногенітальний свербіж, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, ранові пошкодження шкіри, передракові та пухлинні захворювання шкіри, пелюшковий висип, великі псоріатичні висипання (бляшки), рожеві і вульгарні вугри (в разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення перебігу захворювання); трофічні виразки гомілки, пов'язані з варикозним розширенням вен, дитячий вік до 2 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Контрольованих випробувань тератогенности при місцевому застосуванні флуоцинолону ацетоніда при вагітності не проводилося. Не слід застосовувати в I триместрі вагітності; застосування в II і III триместрі вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Невідомо, якою мірою флуоцинолону ацетонід при зовнішньому застосуванні проникає в грудне молоко, тому в період лактації призначають з особливою обережністю, тільки у виняткових випадках, короткочасно і на обмежених ділянках шкіри. Застосовувати препарат на шкірі молочних залоз забороняється.
Побічні дії речовини Флуоцінолона ацетоніду
Місцеві реакції: печіння, свербіж шкіри, вугровий висип, постстероідная судинна пурпура, пригнічення росту епідермісу, атрофія шкіри і телеангіектазії, сухість шкіри, періоральний дерматит, стрії, фолікуліт, підвищене оволосіння або облисіння, меланодермия або знебарвлення шкіри, вторинні інфіковані ураження шкіри.
При тривалому застосуванні і / або нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні реакції, характерні для глюкокортикоїдів, в т.ч. стероидная виразка шлунка, недостатність надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, уповільнення репаративних процесів, стероїдний цукровий діабет, периферичні набряки, артеріальна гіпертензія, вторинний імунодефіцит (загострення хронічних інфекційних захворювань, генералізація інфекційного процесу, розвиток опортуністичних інфекцій), алергічні реакції (кропив'янка, макулопапульозний висип ).
взаємодія
Сумісний з протимікробними ЛЗ. Знижує активність гіпотензивних, діуретичних, гіпоглікемічних, анаболічних, антиаритмічних засобів, препаратів калію. Диуретические ЛЗ (крім калійзберігаючих) підвищують ризик розвитку гіпокаліємії. Під час лікування не слід проводити вакцинацію і імунізацію в зв'язку з імунодепресивною ефектом препарату.
Передозування
Симптоми: подразнення шкіри на місці нанесення (свербіж, печіння), гіперглікемія, глюкозурія, синдром Іценко-Кушинга.
Лікування: симптоматичне на тлі поступового скасування препарату.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Флуоцінолона ацетоніду
Використовують тільки короткими курсами на невеликих ділянках шкіри. Дітям старше 2 років призначають з обережністю, 1 раз на добу, на невеликих ділянках шкіри. Тривалість призначення у дітей не повинна перевищувати 5 днів. З обережністю застосовують у дівчат в період статевого дозрівання. З особливою обережністю застосовують на шкірі повік або в області очей у хворих з глаукомою або катарактою (можливе посилення симптомів захворювання). При нанесенні на шкіру обличчя збільшується всмоктування препарату і навіть після короткочасного застосування підвищується можливість появи побічних ефектів (телеангіектазії, атрофія шкіри, періоральний дерматит), тому застосовувати препарат в цій області слід з особливою обережністю. З обережністю призначати пацієнтам з атрофічними змінами шкіри, особливо людям похилого віку. Під час лікування рекомендується носити вільний одяг.