Цизаприд (cisapridum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула
Характеристика речовини Цизаприд
Кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, погано розчинний у метанолі, розчинний в ацетоні.
фармакологія
Фармакологічна дія - проносне, антірегургітантное, стимулюючий тонус і моторику шлунково-кишкового тракту.
Збуджує серотонінові (5-НТ4) рецептори, сприяє вивільненню ацетилхоліну з холінергічних нейронів мезентериального нервового сплетення і підвищує чутливість до нього м-холінорецепторів гладкої мускулатури кишечника. Прискорює просування їжі по кишечнику, підвищує тонус нижнього езофагеального сфінктера, вкорочує час перебування хімусу в шлунку і знижує ентеральний кліренс.
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax досягається через 1-1,5 год. Біодоступність - 35-40%. Підвищення pH шлункового соку знижує абсорбцію. Зв'язується з білками крові (в основному з альбумінами) на 97,5-98%. Обсяг розподілу - 180 л. Плазмовий Cl становить 100 мл / хв, термінальний Т1 / 2 - 6-12 ч при пероральному і до 20 год при в / в введенні. Піддається інтенсивному N-деалкілування в печінці за участю ізоферменту 3А4 цитохрому P450 і утворює норцізапрід (неактивний). Менше 10% виводиться в незміненому вигляді (сеча, фекалії).
Ефект розвивається через 30-60 хв після перорального введення.
Застосування речовини Цизаприд
Шлунково-стравохідний рефлюкс, діабетичний, ідіопатичний і медикаментозний гастропарез, анорексія, функціональний і ідіопатичний запори, синдром дистальної кишкової непрохідності, постпрандіальна функціональна диспепсія, гіпокінезія жовчного міхура, синдром зригування у новонароджених.
Протипоказання
Гіперчутливість, шлунково-кишкові кровотечі, механічна кишкова непрохідність, перфорація кишечника або шлунка, вагітність, годування груддю, дитячий вік.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Побічні дії речовини Цизаприд
Запаморочення, судоми, екстрапірамідні розлади, сонливість, головний біль, тремор, порушення серцевого ритму (подовження інтервалу QT. Шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, аритмія), ксеростомія, фарингіт, нудота, блювота, дегідратація, гепатит, збільшення концентрації печінкових ферментів (АСТ. АЛТ . ЛФ. ЛДГ) в крові, біль у м'язах, набряки, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія, алергічні реакції.
взаємодія
Антихолінестеразні препарати і м-холіноміметики підсилюють ефект; циметидин прискорює абсорбцію. Інгібітори ізоферменту 3А4 системи цитохрому P450 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, міконазол, кларитроміцин, флуконазол, тролеандоміцин) збільшують концентрацію в плазмі і підвищують ризик розвитку фатальних аритмій.
Передозування
Симптоми: птоз, тремор, диспное, втрата установочного рефлексу, каталепсії, кататонія, гіпотонія, діарея, генералізовані судоми.
Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбентів (активоване вугілля), нормалізація серцевого ритму, підтримку життєво важливих функцій.