Флуоцінолона ацетоніду, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Діючі речовини Флуоцінолона ацетоніду / Fluocinoloni acetonidum.
Формула: C24H30F2O6, хімічна назва: (6альфа, 11бета, 16альфа) -6,9-дифтор-11,21-дигідрокси-16,17 - [(1-метілетіліден) біс (окси)] - Прегна-1,4-дієн -3,20-діон.
Фармакологічна група: гормони і їх антагоністи / кортикостероїди / глюкокортикостероїди.
Фармакологічна дія: глюкокортикоїдну, протиалергічну, протизапальну, протисвербіжну.
Фармакологічні властивості
Флуоцінолона ацетоніду активує синтез матричної РНК, зв'язуючись зі специфічними рецепторами, які розташовані в цитоплазмі клітин органів-мішеней. Флуоцінолона ацетоніду сприяє утворенню білків-ліпокортинів, одним з яких є ліпомодулін, гнітючий активність фосфоліпази A2. Флуоцінолона ацетоніду діє на всі види метаболізму. Збільшує кількість глікогену, зменшує утилізацію глюкози інсулінозалежний тканинами, викликає гіперглікемію, підсилює розпад жирів, сприяє виведенню калію, затримує воду і іони натрію, знижує абсорбцію іонів кальцію, викликає гіпокальціємію, індукує секрецію паратгормону, який мобілізує кальцій з кісткової тканини. Флуоцінолона ацетоніду прискорює катаболізм білків. Стимулює вироблення еритропоетинів, викликає еритроцитоз. Знижує рівень еозинофілів і лімфоцитів. Флуоцінолона ацетоніду пригнічує активність фосфоліпази A2, стабілізує мембрани органел, включаючи лізосоми, і клітин. Уповільнює синтез арахідонової кислоти і продуктів її метаболізму (простагландини, тромбоксани, лейкотрієни), пригнічує гіалуронідазу. Перешкоджає дегрануляції тучних клітин і пригнічує їх розподіл. Пригнічує синтез фактора активації тромбоцитів. Зменшує вивільнення медіаторів запалення (серотонін, гістамін, брадикінін). Знижує проліферацію сполучної тканини. Протиалергічний і імунодепресивний ефекти є наслідком зниження міграції Т-і B-лімфоцитів і порушення їх взаємодії. Флуоцінолона ацетоніду підвищує протишокових ефект, артеріальний тиск (за рахунок збільшення концентрації катехоламінів в крові), звужує судини, відновлює чутливість адренорецепторів до адреналіну і норадреналіну, активує печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі ксенобіотиків, надаючи антитоксичну дію.
Флуоцінолона ацетоніду легко проникає через роговий шар в шкіру. Чи не біотрансформується в шкірі і накопичується в роговому шарі (з моменту місцевого використання препарат визначається в шкірі навіть через 15 днів). Флуоцінолона ацетоніду при зовнішньому використанні всмоктується в системний кровотік в незначній мірі. В печінці метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться в основному нирками. При нанесенні препарату на уражені ділянки шкіри, шкіру обличчя, а також при використанні герметичних пов'язок всмоктування флуоцинолону ацетоніда більш виражено. При нанесенні на великі ділянки шкіри і частому застосуванні всмоктування також зростає. У дітей всмоктування препарату більш виражена, ніж у дорослих.
Гострі і важкі неінфіковані запальні шкірні захворювання, включаючи екзему різної локалізації та походження, псоріаз (в тому числі волосистої шкіри голови), атопічний дерматит, червоний плоский лишай, свербіж шкіри різного походження, себорейний дерматит (включаючи волосистих ділянок шкіри), дискоїдний червоний вовчак, багатоформна еритема, алергічні захворювання шкіри, почесуху, сонячні опіки, опіки I ступеня, укуси комах.
Спосіб застосування флуоцинолону ацетоніда і дози
Флуоцінолона ацетоніду застосовується зовнішньо. Препарат 1 - 4 рази на добу наносять на уражені ділянки шкіри, попередньо протерті тампоном, змоченим антисептичної рідиною. Курс лікування становить не більше 1 - 2 тижнів, при нанесенні на шкіру обличчя - не більше 1 тижня.
При вологих захворюваннях шкіри рекомендується лінімент і крем, при «сухих» зміни на шкірі рекомендується мазь (можливе використання пов'язки), при ураженні волосяної ділянок тіла рекомендується лінімент і гель. Гель також показаний хворим, які погано переносять препарат у вигляді мазі через компонентів мазевої основи.
Флуоцінолона ацетоніду застосовують тільки на невеликих ділянках шкіри короткими курсами.
Дітям старше 2 років призначають з обережністю, на невеликих ділянках шкіри, 1 раз на добу. У дітей тривалість лікування не повинна перевищувати 5 днів.
Флуоцінолона ацетоніду з особливою обережністю використовують в області очей або на шкірі вік у пацієнтів з катарактою або глаукомою, так як можливе посилення симптомів захворювання.
Всмоктування препарату збільшується при нанесенні на шкіру обличчя, і навіть при короткочасному використанні зростає ризик розвитку побічних реакцій (атрофія шкіри, телеангіектазії, періоральний дерматит), тому в цій області застосовувати препарат необхідно з особливою обережністю.
Уникати потрапляння препарату в очі.
З обережністю призначати хворим з атрофічними змінами шкіри, особливо літнім людям.
При лікуванні слід носити вільний одяг.
Протипоказання до застосування
гіперчутливість; вірусні, бактеріальні, грибкові захворювання шкіри; аногенітальний свербіж, піодермія, туберкульоз шкіри, ранові пошкодження шкіри, шкірні прояви сифілісу, пелюшковий висип, передракові та пухлинні захворювання шкіри, вульгарні і рожеві вугри (при застосуванні при рожевих або звичайних вуграх можливе загострення перебігу захворювання), великі псоріатичні висипання (бляшки), трофічні виразки гомілки, які пов'язані з варикозним розширенням вен; вік до 2 років, вагітність, період грудного вигодовування.
Обмеження до застосування
Вік до 18 років, дівчата в період статевого дозрівання.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При місцевому використанні флуоцинолону ацетоніда контрольованих випробувань тератогенности під час вагітності не проводилося. Не слід використовувати препарат в 1 триместрі вагітності; використання у 2 і 3 триместрі вагітності можливо за призначенням лікаря і тільки тоді, коли очікувана користь для матері вище можливого ризику для плода. Жінок дітородного віку слід попереджати про можливий ризик для плоду, так як кортикостероїди проникають через плацентарний бар'єр. Необхідний ретельний контроль новонароджених, матері яких при вагітності приймали кортикостероїди (можливий розвиток недостатності надниркових залоз у плода та новонародженого). Немає інформації про те, в якому ступені флуоцинолону ацетонід при зовнішньому використанні проникає в грудне молоко, тому під час лактації препарат призначають з особливою обережністю, тільки у виняткових випадках, на обмежених ділянках шкіри і короткочасно. Чи не дозволяється використовувати препарат на шкірі молочної залози.
Побічні дії флуоцинолону ацетоніда
Місцеві реакції: шкірний свербіж, печіння, вугрі, пригнічення росту епідермісу, постстероідная судинна пурпура, телеангіектазії, атрофія шкіри, сухість шкіри, стриї, періоральний дерматит, фолікуліт, знебарвлення шкіри або меланодермия, підвищене оволосіння або облисіння, вторинні інфіковані ураження шкіри.
При нанесенні на великі поверхні тіла або / і тривалому використанні можливі системні реакції, які характерні для глюкокортикоїдів, включаючи надпочечниковую недостатність, стероидную виразку шлунка, синдром Іценко-Кушинга, стероїдний цукровий діабет, уповільнення репаративних процесів, периферичні набряки, вторинний імунодефіцит (генералізація інфекційного процесу , загострення хронічних інфекційних захворювань, розвиток опортуністичних інфекцій), артеріальну гіпертензію, алергічні реакції (макулопапу езная висип, кропив'янка).
Взаємодія флуоцинолону ацетоніда з іншими речовинами
Флуоцінолона ацетоніду сумісний з протимікробними препаратами.
Флуоцінолона ацетоніду знижує активність препаратів калію, диуретических, гіпотензивних, гіпоглікемічних, антиаритмічних, анаболічних засобів.
Диуретические препарати (за винятком калійзберігаючихдіуретиків) збільшують ризик розвитку гіпокаліємії.
У зв'язку з імунодепресивною ефектом препарату при терапії не слід проводити імунізацію і вакцинацію.
Передозування
При передозуванні флуоцинолону ацетоніда розвиваються роздратування шкіри на місці нанесення (печіння, свербіж), глюкозурія, гіперглікемія, синдром Іценко-Кушинга. Необхідно симптоматичне і підтримуюче лікування на тлі поступового скасування препарату.
Торгові назви препаратів з діючою речовиною флуоцинолону ацетонід
синалар
Синафлан
СИНАФЛАНУ мазь 0,025%
Сінодерм
Флукорт
Флукорт Ц
Флуоцінолона ацетоніду
Флуцінар®
Езацінон
Комбіновані препарати:
Неоміцин + Флуоцінолона ацетоніду: Флукорт Н, Флуцінар® Н;
Неоміцин + Флуоцінолона ацетоніду + Лідокаїн: Нефлуан;
Кліохінол + Флуоцінолона ацетоніду: Синалар К.