Местеролон (провирон)
Хімічний склад
Провірон є модифікованою формою дигидротестостерона. Завдяки додаванню метильної групи на вуглець 1, даний препарат відрізняється від дигидротестостерона, що захищає гормон від метаболізму в печінці при пероральному введенні. В перорально застосовуваних таблетках Примоболан (метенолон) застосовується така ж структурна модифікація. Вже після першого прийому препарату, алкілування на 1 позицію уповільнює печінковий метаболізм стероїдів, хоч і в набагато меншому ступені, ніж при с-17 альфа алкилировании. Местеролон є андрогеном, так само, як і дигідротестостерон, і його анаболічні активність проявляється на слабкому рівні.
Хімічна формула - C20H32O2.
Повний хімічна назва - 17бета-гідрокси-л альфа-метил-Sальфа-андростан-3-он л-метил-Sальфа-дигідротестостерон.
Местеролон досить стійкий до розпаду, завдяки чому досягається терапевтично корисний рівень в крові, навіть не дивлячись на те, що даний лікарський препарат має на багато нижчою загальною біодоступністю, ніж 17 альфа лужні стероїди, які застосовуються перорально. Провірон має період швидкого відновлення в м'язовій тканині до неактивних метаболітів диола, де є досить високою концентрація ферменту 3-гідроксістероіддегідрогенази. Не варто думати, що слабкий анаболічний характер цього з'єднання блокує андрогенні рецептори в м'язових тканинах, тим самим знижуючи корисну дію від інших стероїдів, які мають більш потужний потенціал для нарощування м'язової маси. Насправді, провирон фактично впливає на активність інших стероїдів, звертаючи вищий їх відсоток в незв'язану, вільну, форму, завдяки своєму унікальному, практично ідентичному спорідненості до білків плазми, таким, як глобулін, що зв'язує статеві гормони.
Спортсмени застосовують провирон під час інтенсивної підготовки до змагань або під час курсу дієти, спрямованої на зниження ваги, для збільшення рівня андрогенів, а також, завдяки його здатності зв'язуватися з ферментами ароматази, тим самим не даючи їм можливості, конвертувати тестостерон в естрадіол, як антиєстрогена.
Історична довідка
Провірон (відомий так само як Местеролон), один з найстаріших ААС, один з перших препаратів застосовується в клінічній практиці для лікування гормональних захворювань у чоловіків з 1934 року. Хоча він і був розроблений в ті ж роки що і тестостерон пропіонат і метилтестостерон, його ні як не можна віднести до застарілих препаратів, так як завдяки своїй ефективності і безпеки він до сих пір активно застосовується в клінічному лікуванні.
Провірон не отримав схвалення на продаж в США, але завдяки своїй ефективності і безпеки успішно продається в більшості країн світу, якщо бути більш точними, то більше тридцяти держав реалізують його на своїх територіях. Даний препарат можна зустріти на світовому фармацевтичному ринку з такими назвами як: Provi-Ron, Provironum, Mestoranum, Vistimon, Pluriviron і Restore. На даний момент основним постачальником провирона є компанія Schering.
Фармакологічна дія
Провирон - це гормональний препарат, який володіє андрогенної активністю, схожою за дією з чоловічими статевими гормонами, під час замісної терапії, при якій припиняється або знижується процес природного синтезу речовини.
стероїдний профіль
- Відноситься до класу стероїдів Анаболічні / андрогенні походження
- Таблетований спосіб застосування
- Речовина активно протягом 12 годин
- Рекомендоване дозування для чоловіків становить 25 - 200 мг 1 2 раз на добу, для жінок 25 мг 1 раз на добу
- Андрогенна активність 100-150% / Анаболическая активність 40%
- Чи не затримує воду в організмі
- Не викликає вугровий висип і інші порушення шкірного покриву
- Чи не підвищує кров'яний тиск
- Чи не проявляє прогестагенную активність
- Чи не гепатотоксічен
- Ароматаза: Немає
- Не впливає на вироблення власного тестостерону
- Чи не конвертує дегидротестостерон (DHT)
- Згідно з останніми даними речовина виявляється в крові протягом 60 днів при допінг тестуванні.
Послуги, що надаються ефекти
- Підвищує жорсткість і рельєфність м'язів
- Підвищує вільний тестостерон в крові
- Позитивно впливає на лібідо
- Блокує ароматизацію / ароматазу
застосування
Для жінок:
Жінкам не рекомендується застосовувати даний препарат через його високої андрогенності.
Для чоловіків:
Для чоловіків рекомендована доза становить від 50 до 200 мг / добу. Курс прийому провирона не повинен перевищувати 12 тижнів.
Побічні ефекти
Провирон ставитися до класу андрогенних стероїдів. Побічні ефекти при застосуванні андрогенних стероїдів проявляються досить часто.
У чоловіків побічні ефекти при застосуванні тестостерону можу проявитися у вигляді облисіння голови, збільшенні зростання волосяного покриву на тілі та обличчі, може з'являється сальність шкіри, вугровий висип.
У жінок побічні ефекти можуть проявитися у вигляді збільшення зростання волосяного покриву на тілі та обличчі, огрубіння голосу, порушення менструального циклу, змін в структурі шкіри і збільшення клітора. Так само, фермент 5-альфа редуктази не метаболізується местеролон, так що на його відносну андрогенність не робить ніякого впливу прийом фінастеріна або дутастеріна.
Провірон не робить ніяких відомих гепатотоксических негативних ефектів, у зв'язку з тим, що він не є с17-альфа лужним з'єднанням, тобто ймовірність токсичності в печінці дуже низька. Стероїди такого класу негативно впливають на рівень холестерину в крові. Це призводить до зниження рівня хорошого холестерину (HDL) і підвищення рівня поганого холестерину (LDL), що може привести до розвитку атеросклерозу. З якою силою дані стероїди будуть впливати на ліпіди сироватки крові, безпосередньо залежить від дозування прийнятого препарату, конкретного типу стероїдів, індивідуального рівня опору метаболізму в печінці конкретного організму і був такий препарат введений ін'єкційним або пероральним шляхом. Провирон - це не ароматизований андроген, який застосовується пероральним шляхом і не робить помітного негативного впливу на ліпіди.
Клінічні дослідження показали, що застосування провирона в дозуванні 100 мг / добу протягом півроку чоловіками з гіпогонадизмом призвело до значного збільшення загального рівня холестерину приблизно на 18%. При цьому LDL холестерин збільшився приблизно на 65%, а HDL холестерин знизився на 35%. Також дослідження показали, що, при застосуванні провирона в дозуванні менше 150 мг на добу, він не має практично жодного впливу на рівень тестостерону, але от якщо добова доза перевищить 300 мг, даний препарат починає дуже сильно пригнічувати тестостерон.
Якщо зафіксовані серцево-судинні фактори ризику, які виключають застосування пероральних способом інших стероїдів, так само не варто застосовувати і провирон. Рекомендується мінімізувати вживання простих вуглеводів, насичених жирів і холестерину, а так само регулярно виконувати фізичні вправи під час прийому повного курсу анаболічних / андрогенних стероїдів, для того, щоб зменшити ризик серцево-судинних деформацій. Також позитивний вплив має паралельний прийом разом з препаратами природного холестерину і антиоксидантами, риб'ячим жиром або продуктами з порівнянними інгредієнтами.
Показання до застосування
Провирон рекомендується застосовувати при порушенні потенції в старості, гіпогонадизмі, чоловічому безплідді, в тому числі обумовленому недостатністю інтерстиціальних клітин Лейдіга і олігозооспермією, настанні віку статевого дозрівання, зниженні функціональної активності у чоловіків зрілого віку; в тому числі усунення явищ випадання функції статевих залоз після прийому курсу даного препарату.
Протипоказання
Провірон не рекомендується застосовувати в разі виявлення гіперчутливості до основного активної речовини препарату, при виявленні пухлини печінки, навіть в анамнезі, а так само при раку передміхурової залози.