Провірон (местеролон)
Фармакологічна група: анаболічні / андрогенні стероїди
Андроген: 30-40
Анаболик: 100-150
Стандарт: тестостерон пропіонат
Хімічні найменування: 17бета-гідрокси-л альфа-метил-Sальфа-андростан-3-он л-метил-Sальфа-дигідротестостерон
Естрогенна активність: немає
Прогестерон активність: несуттєва
Провирон - перорально застосовується андрогенний Местеролон (1-метил дигідротестостерон) від компанії Schering. Як і дигідротестостерон, Местеролон є сильним андрогеном, і проявляє слабкий рівень анаболической активності. Це пов'язано з тим, що, як і дигідротестостерон, Местеролон швидко відновлюється в м'язовій тканині до неактивних метаболітів диола, де концентрація ферменту 3-гідроксістероіддегідрогенази є досить високою. Не слід серйозно сприймати переконання про те, що слабкий анаболічний характер цього з'єднання викликає блокування андрогенних рецепторів у м'язових тканинах, тим самим знижуючи користь від інших, більш потужних для нарощування м'язів, стероїдів. Насправді, завдяки своєму надзвичайно високій спорідненості до білків плазми, таким, як ГСПГ, Местеролон може фактично впливати на активність інших стероїдів, перетворюючи вищий їх відсоток в вільну, непов'язаний, форму. У спортсменів Местеролон в основному використовується для збільшення рівня андрогенів під час дієти або підготовки до конкурсу, а також в якості антиєстрогена, завдяки його здатності протидіяти ферментам ароматази.
За даними компанії Schering, Провирон був розроблений в 1934 році, що робить його дуже старим препаратом серед анаболічних / андрогенних стероїдів. Schering також зазначає, що Провірон був першим препаратом, введеним в клінічну практику для лікування «чоловічих захворювань, пов'язаних з гормональними проблемами». Відповідно, Местеролон був розроблений приблизно в той же час, що і метилтестостерон (1935 р) і тестостерон пропіонат (1937), досить старі препарати, які вважаються за сьогоднішніми мірками застарілими. Провирон вже давно довів свою клінічну ефективність і безпеку, і як і раніше має широке застосування в клінічній практиці. Препарат, як правило, призначають чоловікам для боротьби зі зниженням фізичної і розумової працездатності, викликаних віком і ненормальним рівнем андрогенів, зниженням лібідо, викликаним недостатнім рівнем андрогенів, для лікування гіпогонадизму (у юних і літніх чоловіків) і безпліддя (в певних ситуаціях Местеролон збільшує кількість і якість сперми). Ефективність Местеролон як засобу проти безпліддя є суперечливою, враховуючи, що використання ААС, як правило, пов'язане з ризиком безпліддя. Крім того, досить часто спортсмени застосовують Местеролон неправильно. Местеролон використовується в якості ефективного андрогену, який при нормальних терапевтичних дозах викликає мінімальне придушення гонадотропінів. Местеролон не збільшує вивільнення лютеїнізуючого гормону. Без придушення гонадотропінів препарат може застосовуватися в якості доповнення до андрогенів, необхідним для виробництва сперми. Андрогени надають пряму стимулюючу дію на сперматогенез, а також впливають на транспортування і дозрівання сперматозоїдів через вплив на придаток, сім'явивіднупротоку і насінні бульбашки. Таким чином, роль цих гормонів не є тільки переважної. У деяких випадках Местеролон може застосовуватися для лікування безпліддя у чоловіків, оскільки його стимулюючий вплив на кількість і якість сперматозоїдів не визначається придушенням гонадотропінів. Местеролон поширюється компанією Schering, в даний час продає препарат в більш ніж тридцяти країнах світу. Найбільш поширене торговельне найменування продукту - Provi-Ron, хоча Schering продавав препарат і під іншими назвами на деяких ринках, в тому числі під марками Mestoranum і Provironum. Крім того, інші виробники продавали Местеролон протягом багатьох років під такими назвами, як Pluriviron (Asche, Німеччина), Vistimon (Jenepharm, Німеччина), і Restore (Brown Burke, Індія). Незважаючи на свою безпеку і ефективність, Местеролон не був схвалений для продажу в Сполучених Штатах, проте залишається доступним у багатьох західних країнах. На сьогоднішній день Schering залишається основним (майже винятковим) глобальним постачальником Местеролон, хоча в окремих випадках можуть бути знайдені й інші бренди препарату.
як поставляється
Местеролон широко поширений на фармацевтичних ринках препаратів. Склад і дозування препарату можуть варіюватися в залежності від країни і заводу-виготовлювача; препарати зазвичай містять 25 мг або 50 мг стероїду на таблетку.
структурні характеристики
Местеролон є модифікованою форму дигидротестостерона. Він відрізняється від дигидротестостерона додаванням метильної групи на вуглець 1, що допомагає захистити гормон від метаболізму в печінці при пероральному введенні. Та ж структурна модифікація використовується і в перорально застосовуваних таблетках Примоболан (метенолон). Алкилирование уповільнює печінковий метаболізм стероїдів на одну позицію при першому застосуванні, хоча й значно меншою мірою, ніж при с-17 альфа алкилировании. Местеролон має достатню стійкість до розпаду, що дозволяє досягти терапевтично корисних рівнів в крові, хоча препарат має значно нижчу загальну біодоступність, ніж 17 альфа лужні стероїди, що застосовуються перорально. Местеролон також має дуже сильне спорідненість до глобуліну, що зв'язує статеві гормони. Він може діяти, витісняючи інші стероїди, слабше пов'язані з ГЗСГ у вільному (активному) стані.
Провірон: побічні ефекти (естрогенні)
Местеролон НЕ ароматизується в організмі, і не проявляє помітну естрогенів. При використанні цього стероїду не обов'язково застосування анти-естрогенів, оскільки препарат не викликає гінекомастії, затримки води, або інші побічні ефекти, пов'язані з естрогенами. Местеролон виступає в якості антіароматази в організмі, запобігаючи або сповільнюючи перетворення стероїдів в естрогени. Его ефективність кілька порівнянна з препаратом Аримидекс, хоча, безумовно, є менш помітною. Антиестрогенні властивості Местеролон не є чимось унікальним, і існує ряд інших стероїдів, які демонструють подібну активність. Наприклад, Дигідротестостерон і Мастерон (2-метил-дигідротестостерон) успішно використовуються для лікування гінекомастії і раку молочної залози в зв'язку з їх сильним андрогенів та потенційно анти-естрогенним дією. Передбачається також, що нандролон може знижувати активність ароматази в периферичних тканинах, де він більш стійкий до перетворення в естроген (найбільш активною областю ароматизації нандролона є печінку). Антіестрогенний ефект всіх цих сполук імовірно викликаний їх здатністю конкурувати з іншими субстратами для зв'язування з ферментом ароматази. Фермент ароматази зв'язується зі стероїдів, не змінюючи його, і інгібуючий ефект досягається шляхом тимчасового блокування його взаємодії з іншими гормонами.
Побічні ефекти (андрогенні)
Местеролон класифікується як андрогенний стероїд. Андрогенні побічні ефекти при використанні цієї речовини виявляються досить часто, і можуть включати в себе жирну шкіру, вугри, і ріст волосся на тілі / особі. Анаболічні / андрогенні стероїди можуть також посилити облисіння за чоловічим типом. Жінкам слід знати про потенційні вірілізірующіх ефекти анаболічних / андрогенних стероїдів. Вони можуть включати поглиблення голосу, порушення менструального циклу, зміни в текстурі шкіри, ріст волосся на обличчі і збільшення клітора. Крім того, фермент 5-альфа редуктази не метаболізується местеролон, так що на його відносну андрогенність не впливає застосування фінастеріна або дутастеріна.
Побічні ефекти (гепатотоксичність)
Местеролон не є с17-альфа лужним з'єднанням, і не виробляє відомих гепатотоксичних ефектів; токсичність в печінці малоймовірна.
Побічні ефекти (серцево-судинні)
Анаболічні / андрогенні стероїди можуть згубно впливати на рівень холестерину. Це включає в себе тенденції до зниження рівня HDL (хорошого холестерину) і підвищення рівня LDL (поганого холестерину), що може сприяти ризику атеросклерозу. Ступінь впливу анаболічних / андрогенних стероїдів на ліпіди сироватки крові залежить від дози, шляхів введення (пероральний або ін'єкційний), типу стероїдів (ароматизований чи ні) і рівня опору метаболізму в печінці. Местеролон - перорально застосовується неароматизирующихся андроген, який надає помітний негативний вплив на ліпіди. Дослідження застосування 100 мг местеролона в день чоловіками з гіпогонадизмом протягом приблизно 6 місяців продемонстрували значне збільшення загального рівня холестерину (18,8%) і LDL холестерину (65,2%), що супроводжується значним зниженням HDL холестерину (-35,7%). Местеролон не варто використовувати, якщо серцево-судинні фактори ризику виключають пероральне використання інших стероїдів. Щоб зменшити ризик серцево-судинних деформацій, рекомендується виконувати активні вправи і звести до мінімуму споживання насичених жирів, холестерину і простих вуглеводів протягом всього періоду активного прийому ААС (анаболічних / андрогенних стероїдів). Також рекомендується додатковий прийом риб'ячого жиру (4 г в день), природного холестерину і антиоксидантів, таких як Lipid Stabil або продукти з порівнянними інгредієнтами.
Побічні ефекти (пригнічення тестостерону)
Местеролон має дуже слабке переважна вплив на гонадотропіни та тестостерон. Дослідження показують, що при введенні в помірних дозах (150 мг на день або менше), не відбувається значного придушення рівня тестостерону. У дослідженнях при більш високих дозах (300 мг на день і вище), агент здатний сильно пригнічувати тестостерон. Вище перераховані побічні ефекти не є вичерпними.
Провирон інструкція (чоловіки)
Провирон інструкція (жінки)
Местеролон не схвалений для використання жінками. Цей агент не рекомендується жінкам з метою поліпшення статури або підвищення продуктивності через свого сильного андрогенного характеру і можливої появи побічних ефектів маскулінізації. Деякі жінки, проте, все ж приймають цей препарат, вважаючи, що однією 25 мг таблетки досить, щоб ефективно зрушити гормональний баланс в організмі, значно впливаючи тим самим на зовнішній вигляд і рельєфність м'язів. Прийом препарату в такій ситуації, як правило, обмежується не більше ніж 4-5 тижнями, щоб звести до мінімуму ймовірність розвитку вірілізірующіх ефектів. Одна таблетка при використанні в поєднанні з 10 або 20 мг Nolvadex ® може бути навіть більш ефективна для посилення м'язів, створюючи середовище, в якій тіло буде набагато більш схильне спалювати зайвий жир, особливо в жіночих проблемних областях, таких, як стегна та ін. Однак при використанні препарату необхідно проявляти крайню обережність.
доступність:
Більшість версій местеролона виробляються, або продаються за ліцензією Schering. Препарати упаковані в вигляді висуваються смужок або маленьких скляних ампул. Відпускається з аптек за рецептом лікаря.