інгібітори протеолізу
Інгібітори протеолізу - лікарські засоби, що пригнічують активність ферментів підшлункової залози.
Придушення активності панкреатичних ферментів необхідно при нару-шениях прохідності проток підшлункової залози (гострий панкреатит, загострення хронічного панкреатиту, травма або рак підшлункової залози, набряк стінки дванадцятипалої кишки після прийому алкоголю), що призводять до утруднення відтоку панкреатичного секрету. У цих умовах активується фер-мент цітокіназа, стимулююча перехід протеолітичних ферментів з не-активної (зімогенов) форми в активну - не в просвіті кишечника, а в самій залозі, що призводить до «самопереваріванію» підшлункової залози і навколишнє-чих тканин.
Інгібітори протеаз інактивують циркулює в крові трипсин, устра-ють токсемію, блокують вільні кініни і, тим самим, попереджають прогресування деструктивного процесу в підшлунковій залозі.
Показання до призначення протеазних інгібіторів: виражена гіперфермен-темія (підвищення в сироватці крові рівня трипсину і ліпази), супроводжую-щаяся сильним болем у верхній лівій половині живота.
Для досягнення позитивного ефекту інгібітори ферментів застосо- вуються в досить великих дозах і тільки після визначення індивідуальної переносимості препарату хворим. Препарати вводяться внутрішньовенно в 5% розчині глюкози або у фізіологічному розчині натрію хлориду.
Пантріпін - речовина поліпептидного природи, що отримується з поджел-дочной залози великої рогатої худоби, що володіє специфічною здатне-стю пригнічувати активність трипсину, хімотрипсину, калікреїну, плазміну і інших протеаз.
Активність пантріпіна визначають біологічним способом по здатності знижувати активність трипсину. В 1 г препарату міститься не менше 650 ОД.
Полівалентна антіпротеазная активність (активність, що перешкоджає розщепленню різних білків) пантріпіна (як і інших близьких до нього за природою інгібіторів протеаз) визначає його високу активність при гострому панкреатиті (запаленні підшлункової залози).
За сучасними даними, при гострому панкреатиті змінюється процес активації ферментів підшлункової залози (трипсину, хімотрипсину, ліпаз і ін.). У фізіологічних умовах ці ферменти знаходяться в залозі в неактивній (зімогенов) формі і активуються лише при надходженні в кишечник. Порушення обмінних процесів і поява Цитокінез (в результаті інфекцій, травм, каменеутворення і ін.) Може привести до виділення в протоках підшлункової залози активованих ферментів, що викликає самопереваривание тканин залози, поява внутрішньотканинний крововиливів, набряку та інших змін.
Пантріпін необхідно з обережністю застосовувати у хворих, схильних до алергічних реакцій. При явищах непереносимості пантрипин вико-ти не можна.
Показання для застосування:
Застосовують для лікування гострого панкреатиту та рецидивів (повторної появи ознак хвороби) хронічного панкреатиту, профілактики панкреатиту при операціях на шлунку і жовчних шляхах, якщо існує небезпека травмування підшлункової залози.
Необхідно враховувати, що у важких випадках застосування пантріпіна не замінює оперативного втручання.
На сучасному фармацевтичному ринку препарати пантріпіна не представлені.
Після внутрішньовенного введення апротинін швидко розподіляється у позаклітинному просторі, короткочасно накопичується в печінці. Руйнується лізосомальними ферментами нирок. період
Показання для застосування:
- лікування гострої форми панкреатиту, в тому числі і панкреонекрозу;
- профілактика післяопераційного панкреатиту;
- профілактика жирової емболії (в ході оперативних втручань, після переломів кісток);
- в комплексній терапії шоку різної етіології (геморагічного, токсичного, травматичного, опікового);
- кровотечі, внаслідок коагулопатий, обумовлених гіперфібринолізом.
Спосіб застосування та дози:
Для внутрішньовенного введення.
1 АТрО (антитрипсиновая одиниця) еквівалентна 1,33 КИЕ (каллекреіновим ингибирующим одиницям).
Вміст 1 флакона розчиняють розчином натрію хлориду 0,9% у співвідношенні 1: 1 (1 флакон: 1 ампула).
Розчин вводять внутрішньовенно струменевий (поволі, до 2-3 мл в 1 хвилину) або шляхом короткої або тривалої крапельної інфузії.
Початкова доза 350000 АТрО (465500 КІО), потім кожні 4 години вводять в дозі 140000АТрЕ (186200 КІО).
При порушеннях гемостазу до, після і під час пологів початкова доза 700000 АТрО (931000 КІО), потім по 140000 АТрО (186200 КІО) щогодини до зупинки кровотечі.
Дітям препарат Контрикал ® вводять у добовій дозі 14000 АТрО (18620 КІО) на 1 кг маси тіла.
Інгітріл - інгібітор протеолізу, що отримується з легенів великої рога-того худоби. Подібно пантріпіна, пригнічує активність протеолітичних фер-ментів, знижує фібринолітичну активність крові. При призначенні інгітріл можуть бути алергічні реакції.
Застосовують для лікування гострого панкреатиту (запалення підшлункової залози), загострень хронічного панкреатиту і при інших показаннях до зниження активності протеолітичних (що розщеплюють білки) ферментів.
Застосування препарату протипоказано при захворюваннях, що супроводжуються підвищеним згортанням крові, і у хворих, у яких раніше спостерігалася непереносимість інгітріл.
Протипоказання: індивідуальна непереносимість, підвищене згортання крові.