Еналозід® 12, 5 - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Загальні характеристики. склад:
Діючі речовини: еналаприл; гидрохлортиазид;
1 таблетка містить в перерахунку на 100% речовину: еналаприлу малеату - 10 мг, гідрохлортіазиду - 12,5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; кальціюстеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакокінетика. Після прийому всередину з шлунково-кишкового тракту абсорбується приблизно 60% еналаприлу і приблизно 60-75% гідрохлортіазиду. Еналаприл підлягає гідролізу з утворенням активного інгібітору АПФ - еналаприлату, максимальна концентрація якого в крові спостерігається через 3-4 години. Діуретичний ефект гідрохлортіазиду настає через 2 години, досягає максимуму через 3-4 години і триває до 24 годин. Препарат виділяється переважно нирками. Період напіввиведення еналаприлату становить 11 годин, а гідрохлортіазиду - до 10 годин. У хворих з тяжкою формою ниркової недостатності періоди напіввиведення еналаприлату і гідрохлортіазиду збільшуються.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, фаскою і рискою, або без риски.
Показання до застосування:
Лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів, для яких комбінована терапія вважається більш доцільною.
Спосіб застосування та дози:
При артеріальній гіпертензії. Початкова доза препарату 1 таблетка (12,5 мг) 1 раз / добу. Якщо бажаний ефект відсутній, то добову дозу збільшують до 2 таблеток (25 мг) 1 раз на добу. Максимальна доза - 2 таблетки (по 25 мг) на добу.
При нирковій недостатності. Для пацієнтів з порушеною функцією нирок, при помірній або вираженій нирковій недостатності (рівень кліренсу креатиніну 30 мл / хв і нижче) тіазиди можуть виявитися недостатньо ефективними.
Якщо рівень креатиніну в діапазоні від> 30 до <80 мл/мин. Эналозид® 12,5 должен применяться лишь после предварительного подбора дозы каждого из компонентов.
При помірній нирковій недостатності рекомендована доза еналаприлу малеат, яка приймається окремо, становить від 5 до 10 мг.
Якщо пацієнт вже отримує діуретики.
Якщо пацієнт вже отримує діуретики, то рекомендується скасувати лікування або зменшити дозу діуретиків, за 2-3 дні до початку терапії Еналозідом® 12,5, щоб уникнути різкого зниження артеріального тиску (артеріального тиску). Симптоматична артеріальна гіпотензія може виникнути на початку терапії Еналозідом® 12,5 і частіше спостерігається у пацієнтів, у яких попередня терапія діуретиками викликала порушення водно-електролітного балансу.
Особливості застосування:
У деяких пацієнтів можливий розвиток симптоматичної артеріальної гіпотензії. як і при застосуванні інших засобів антигіпертензивної терапії. Пацієнти повинні бути обстежені з метою виявлення клінічних ознак порушення водно-електролітного балансу, таких як гіпонатріємія. недолік рідини, гіпохлоремічний алкалоз. гіпомагніємія або гіпокаліємія. які можуть виникнути внаслідок епізодів діареї або блювоти. Потрібно періодично визначати у таких пацієнтів рівень електролітів в сироватці через відповідні проміжки часу.
Надмірне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або цереброваскулярними захворюваннями.
При розвитку артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти, підняти нижні кінцівки, і при необхідності ввести внутрішньовенно фізіологічний розчин. Тимчасова гіпотензія при призначенні Еналозіда® 12,5 не є протипоказанням для подальшої терапії. Терапія може бути відновлена або в зменшених дозах, або з використанням кожного компонента препарату окремо, після нормалізації артеріального тиску і об'єму циркулюючої рідини.
Інгібітори АПФ (як і всі інші вазодилятатори) повинні застосовуватися з обережністю у пацієнтів з обструкцією шляхів відтоку крові з лівого шлуночка.
При помірній або вираженій нирковій недостатності (коли рівень кліренсу креатиніну 30 мл / хв і нижче) тіазиди можуть виявитися недостатньо ефективними діуретиками. При кліренсі креатиніну <80 мл/мин Эналозид® следует применять только после предыдущего подбора дозы каждого из компонентов
При терапії еналаприлом у поєднанні з діуретин у деяких пацієнтів, без будь-яких ознак захворювання нирок до початку лікування, виникало незначне та минуще підвищення рівня сечовини в крові і креатиніну в сироватці. У таких випадках лікування Еналозідом® 12,5 потрібно припинити; з можливим подальшим відновленням терапії у зменшених дозах або призначення кожного компонента препарату окремо.
При лікуванні інгібіторами АПФ хворих з білатеральним стенозом ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки спостерігали підвищення вмісту сечовини в крові і креатиніну в сироватці. Ці зміни були оборотними і нормалізувалися після припинення лікування.
Тіазиди повинні з обережністю застосовуватися у пацієнтів з порушенням функції або з прогресуючими захворюваннями печінки, оскільки навіть незначні зміни водно-електролітного балансу можуть спричинити печінкову кому.
Під час великих хірургічних втручань або під час анестезії із застосуванням засобів, які викликають гіпотензію, еналаприлат блокує утворення ангіотензину II вторинно до компенсаторного звільнення реніну. Якщо при цьому розвивається артеріальна гіпотензія. яка пояснюється подібним механізмом, її можна коригувати збільшенням об'єму рідини.
Тіазиди здатні:
змінювати толерантність до глюкози (можлива корекція доз антидіабетичних препаратів, включаючи інсулін);
зменшувати екскрецію кальцію з сечею, яка призводить до незначного та оборотного зростання рівня кальцію в сироватці (виражена гіперкальціємія може бути ознакою прихованого гіперпаратиреозу). Перед проведенням дослідження функцій паращитовидних залоз прийом тіазидів повинен бути припинений;
підвищувати рівень холестерину і тригліцеридів, що теж може бути пов'язане з терапією діуретиками тіазидового ряду, але при дозі гідрохлортіазиду 12,5 мг подібні ефекти або взагалі не спостерігалися, або були незначними;
можуть викликати гіперурикемію та / або подагру у деяких пацієнтів, але еналаприл може збільшити рівень сечової кислоти в сечі і тим самим знизити гіперурикемічний ефект гідрохлоротіазиду.
Під час лікування інгібіторами АПФ, включаючи еналаприлу малеат, були описані окремі випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини і / або гортані. У таких випадках необхідно негайно припинити лікування препаратом і встановити ретельне спостереження за станом пацієнта, з метою контролю клінічних симптомів. Тільки при їх зникнення медичний нагляд можна припинити. Якщо набряк поширюється на ділянку обличчя і губ, терапія антигістамінними препаратами в цих випадках забезпечує сприятливий ефект.
Ангіоневротичного набряк, який супроводжується набряком гортані, може призвести до фатального кінця. При локалізації набряку в ділянці язика, голосової щілини або гортані, що може призвести до обструкції дихальних шляхів, слід негайно ввести підшкірно розчин адреналіну 1: 1000 (0,3-0,5 мл) та здійснити інші відповідні лікувальні заходи.
Пацієнти, в анамнезі яких були випадки ангіоневротичного набряку, не пов'язані з прийомом інгібіторів АПФ, більш схильні до виникнення ангіоневротичного набряку на фоні терапії інгібіторами АПФ.
У пацієнтів на тлі терапії тіазидами, алергічні реакції можуть виникати незалежно від наявності в анамнезі алергічних станів або бронхіальної астми. Є дані про рецидиви або погіршення перебігу системного червоного вовчака у пацієнтів, які отримували тіазиди.
Зрідка у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, розвивалися тяжкі анафілактоїдні реакції під час проведення гіпосенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих. Подібних реакцій можна уникнути, якщо до початку проведення гіпосенсибілізації тимчасово припинити прийом інгібіторів АПФ.
Анафілактоїдні реакції спостерігалися у пацієнтів, які перебували на діалізі з використанням мембран з високою пропускною здатністю (таких як AN 69®), і отримували одночасно лікування інгібіторами АПФ. У цих пацієнтів необхідно використовувати діалізних мембрани іншого типу або гіпотензивні препарати інших класів.
Спостерігалися випадки кашлю на фоні терапії інгібіторами АПФ. Зазвичай кашель носить непродуктивний, постійний характер і припиняється після відміни препарату.
Ефективність і переносимість еналаприлу малеату і гідрохлортіазиду при одночасному застосуванні схожі з ефектами у літніх і молодих пацієнтів.
До складу таблеток Еналозіда® 12,5 входить лактоза, тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з уродженою непереносимістю галактози, з дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози або галактози.
Не слід вживати алкоголь під час лікування Еналозідом® 12,5.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і особам, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (можливо значне зниження артеріального тиску і запаморочення. Особливо на початку лікування).
Побічна дія:
Лікування Еналозідом® 12,5, як правило, добре переноситься.
Побічні ефекти, які найчастіше зустрічалися: запаморочення і підвищена втома, були незначними і зникали при зниженні дози і зрідка вимагали відміни препарату.
Побічні ефекти, які зустрічаються з частотою - 1-2% випадків: ортостатичні ефекти, включаючи гіпотензію, головний біль, судоми. нудоту, астенія, кашель і імпотенцію.
Побічні ефекти, які рідко зустрічалися:
з боку серцево-судинної системи: запаморочення; неортостатичної гіпотензія; сильне серцебиття; тахікардія; аритмія; біль у грудях.
З боку нервової системи / психіки: безсоння; сонливість; парестезії; запаморочення. нервозність; непритомність.
З боку органів дихання: задишка.
Дерматологічні реакції: мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона); висип; фотосенсибілізація, свербіж; підвищена пітливість, і інші дерматологічні прояви.
З боку системи кровотворення: позитивний тест на антинуклеарні антитіла (ANA), підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія і лейкоцитоз.
Алергічні реакції: гіперчутливість / ангіоневротичного набряк. Ангіоневротичного набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини і / або гортані зустрічалися зрідка (див. Розділ "Особливості застосування").
Лабораторні дані: рідко відзначалися гіперглікемія. гіперурикемія і гіпо- або гіперкаліємія. зниження показників гемоглобіну та гематокриту, підвищення рівня сечовини в крові, сироваткового креатиніну, збільшення рівня печінкових ферментів і / або білірубіну в сироватці, гіпоглікемія у хворих, які приймають цукрознижувальні засоби.
При призначенні Еналозіда® 12,5 клінічно важливі зміни лабораторних показників спостерігалися рідко. Ці показники звичайно нормалізувалися після припинення терапії Еналозідом® 12,5.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному прийомі інших антигіпертензивних засобів (трициклічнихантидепресантів, фенотіазіди, етанолу) посилюється антигіпертензивна дія Еналозіда® 12,5.
Під впливом гідрохлортіазиду посилюється токсична дія високих доз саліцилатів на центральну нервову систему.
Одночасне застосування Еналозіда® 12,5 і препаратів літію може викликати інтоксикацію літієм за рахунок зниження його кліренсу.
Одночасне використання калійзберігаючихдіуретиків (спіронолактону, амілориду, триамтерена) або додатковий прийом калію може призвести до гіперкаліємії.
Одночасний прийом алопуринолу, цитостатиків, імунодепресантів або системних кортикостероїдів може викликати лейкопенію, анемію або панцитопению; разом з циклоспорином може призвести до розвитку ниркової недостатності.
Одночасний прийом сульфонамидов або гіпоглікемічних засобів, похідних сульфонілсечовини може викликати алергічні реакції (можлива перехресна алергія).
З обережністю необхідно одночасно призначати препарати наперстянки, оскільки її токсичність може підвищуватися через гіповолемії, гіпокаліємії і гіпомагніємії.
Одночасний прийом кортикостероїдів підвищує ризик розвитку гіпокаліємії.
Ризик розвитку артеріальної гіпотензії зростає при проведенні загальної анестезії або при одночасному використанні недеполяризуючих міорелаксантів, наприклад, тубокурарину.
З обережністю необхідно призначати Еналозід® 12,5 пацієнтам, які отримують перорально гіпоглікемічні засоби або інсулін, оскільки гідрохлортіазид послаблює дію цих препаратів, а еналаприл може посилювати її, при цьому може виникнути потреба у зміні доз гіпоглікемічних засобів. За період лікування періодично необхідно контролювати концентрацію електролітів, сечовини, глюкози, креатиніну, активність печінкових трансаміназ в сироватці крові, показників крові, а також наявність білка в сечі.
Протипоказання:
Наявні порушення функцій печінки;
стан після трансплантації нирок, анурія. білатеральний стеноз ниркової артерії, стеноз ниркової артерії єдиної нирки;
виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) нижче 0,5 мл / сек або креатинін більше 265 мкмоль / л або відповідно - більше 3 мг / дл);
ангіоневротичний набряк в анамнезі;
порфірія;
первинний гіперальдостеронізм;
важкі форми подагри та цукрового діабету;
вагітність (особливо ІІ та ІІІ триместри);
період годування груддю;
підвищена чутливість до компонентів препарату;
підвищена чутливість до сульфаніламідів.
Через підвищений ризик розвитку анафілактичних реакцій Еналозід® 12,5 годі було призначати хворим, які перебувають на гемодіалізі з використанням поліакрилонітрильних мембран, перед застосуванням препаратів декстрану або проведенням специфічної десенсибілізації до осиної або бджолиної отрути.
Передозування:
Симптоми передозування: артеріальна гіпотензія. нудота. слабкість, запаморочення на фоні порушень електролітного балансу. У разі випадкового передозування необхідно зробити промивання шлунка. якщо препарат приймався нещодавно; а також корекція водного і електролітного балансу і гіпотензії за допомогою загальноприйнятих заходів. Пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом, терапія Еналозідом®12,5 повинна бути припинена. Лікування передозування Еналозідом®12,5 симптоматичне і підтримуюче.
Згідно з існуючими даними, найбільш виражені ознаки передозування еналаприлу - артеріальна гіпотензія. внаслідок блокади системи ренін-ангіотензину, які починаються приблизно через 6 годин після прийому препарату, і ступор. Рівні еналаприлату в плазмі крові, які перевищують у 100 і 200 разів максимальні рівні, реєструвалися після прийому відповідно 300 мг і 440 мг еналаприлу малеат.
Для лікування передозування рекомендують внутрішньовенне вливання фізіологічного розчину. За допомогою гемодіалізу еналаприлат може бути видалений із системного кровотоку.
Найчастіше спостерігається симптоматика, викликана втратою електролітів (гіпокаліємією, гіпохлоремія, гіпонатріємією) і дегідратацією через підвищений діурез. Якщо раніше призначалися препарати дигіталісу, гіпокаліємія може посилити прояви аритмій. Лікування симптоматичне.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Еналозід® 12,5 протипоказаний під час вагітності та в період годування груддю. При перших ознаках вагітності слід терміново припинити прийом препарату. Призначення інгібіторів АПФ в І та ІІІ триместрах вагітності може викликати захворювання або загибель плода (новонародженого). Якщо препарат призначають під час вагітності, пацієнтку необхідно попередити про ризик для плоду. У дуже рідкісних випадках, коли призначення препарату при вагітності вважається необхідним, слід проводити періодичні ультразвукові обстеження для оцінки стану плода, а також інтраамніотичного простору.
При необхідності призначення препарату в період лактації слід відмовитися від годування грудьми
Діти. Безпека застосування препарату при лікуванні дітей (вік до 18 років) не встановлена, тому призначення його не рекомендоване.
Умови зберігання:
Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.