Фазижин - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 500 мг тинідазолу в кожній таблетці.
Допоміжні речовини: магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, кислота алгініева, гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, титану діоксид (E 171).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Фазіжін® активний як проти найпростіших, так і облігатних анаеробних бактерій. Активність проти простих виявляється щодо Trichomonas vaginalis. Entamoeba histolytica і Giardia lamblia.
Спосіб дії препарату фазижин проти анаеробних бактерій і найпростіших проявляється проникненням препарату в клітину мікроорганізму і наступним пошкодженням ниток ДНК або ингибицией їх синтезу.
Фазіжін® активний проти Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis та більшості анаеробних бактерій, зокрема Bacteroides fragilis, Bacteroides та Veillonella SPP.
Helicobacter pylori (H. Pylori) пов'язують з виникненням пептичних кислотних захворювань травного тракту, включаючи виразку дванадцятипалої кишки та виразку шлунка, при яких близько 95% і 80% пацієнтів відповідно інфіковані цим мікробом. H. pylori також є головним фактором у розвитку гастриту і рецидиву виразок у таких пацієнтів. Досвід показує, що існує причинний зв'язок між H. pylori і карциномою шлунка.
Клінічні дані показують, що при застосуванні комбінації препарату Фазіжін® і омепразолу і кларитроміцину ерадікуеться 91-96% ізолятів H. pylori.
Різні режими ерадикації H. pylori показали, що ерадикація H. pylori призводить до загоєнню дуоденальних виразок і зменшує ризик рецидиву виразок.
Фармакокінетика. Фазіжін® швидко і повністю абсорбується після перорального застосування. У дослідженнях за участю здорових добровольців, які отримували по 2 г тинідазолу внутрішньо, пікові рівні в сироватці крові, які становили 40-51 мкг / мл, досягалися протягом двох годин, а на 24 години рівні знижувалися до 11-19 мкг / мл. У здорових добровольців, які отримували 800 мг і 1,6 г тинідазолу внутрішньовенно, через 10-15 хвилин максимальна концентрація в плазмі крові становили 14-21 мкг / мл для дози 800 мг і 32 мкг / мл для дози 1,6 г. Через 24 години після проведення інфузії рівні тинідазолу в плазмі крові знижувалися до 4-5 мкг / мл і 8,6 мкг / мл, відповідно, що обґрунтовує дозування 1 раз на добу. Рівні у плазмі крові знижувалися повільно, а тинидазол може визначатися в плазмі крові в концентраціях до 1 мкг / мл через 72 години після прийому всередину. Період напіввиведення тинідазолу з плазми крові становить 12-14 годин.
Тинідазол широко розподіляється по всіх тканинах організму, а також проникає через гематоенцефалічний бар'єр, досягаючи клінічно ефективних концентрацій у всіх тканинах. Очевидний обсяг розподілу становить близько 50 літрів. Близько 12% з тинидазола плазми крові пов'язані з білками.
Тинідазол виводиться печінкою і нирками. Дослідження за участю здорових добровольців показали, що через 5 днів 60-65% прийнятої дози виводиться нирками, а 20-25% дози виводиться в незміненому вигляді тинидазола. До 5% прийнятої дози виділяється з калом.
Дослідження у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <22 мл / мин) указывают на то, что нет статистически значимых изменений в показателях фармакокинетики тинидазола у этих пациентов.
Показання до застосування:
Профілактика післяопераційних інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, особливо після операцій на товстому кишечнику, шлунково-кишковому тракті і після гінекологічних операцій.
Лікування. Ерадикація Helicobacter pylori, асоційованого з виразками дванадцятипалої кишки, разом з антибіотиком і препаратом, пригнічує продукцію кислоти.
Анаеробні інфекції: інтраперитонеальної інфекції (перитоніт, абсцес); гінекологічні інфекції (ендометрит, ендоміометрит. тубооваріальний абсцес); бактеріальна септицемія; післяопераційні інфекції ран; інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (пневмонія, емпієма, абсцес легенів). Неспецифічний вагініт. Гострий виразковий гінгівіт. Урогенітальний трихомоніаз у чоловіків і жінок. Лямбліоз. Кишковий амебіаз. Амебне ураження печінки.
Спосіб застосування та дози:
Фазижин ® приймають внутрішньо під час прийому їжі або після їжі.
Ерадикація H. pylori, асоційованого з виразками дванадцятипалої кишки. Дорослі. Звичайна доза Фазіжін® - 500 мг 2 рази на добу разом з омепразолом у дозі 20 мг 2 рази на добу і кларитроміцином в дозі 250 мг 2 рази на добу протягом 7 днів. Клінічні дослідження із застосуванням такого 7-денного режиму продемонстрували схожі рівні ерадикації H. pylori, коли омепразол застосовувався 1 раз в день.
Анаеробні інфекції. Дорослі і діти старше 12 років. Початкова доза - 2 г в перший день з подальшим застосуванням по 1 г 1 раз на добу або по 500 мг два рази на добу. Застосування препарату протягом 5-6 днів, як правило, буде достатньо, але визначення тривалості лікування повинен залежати від клінічного стану, особливо коли ерадикація збудника інфекції певної локалізації може виявитися тяжкою. При необхідності продовжувати терапію протягом більше 7 днів рекомендується проводити стандартне клінічне та лабораторне обстеження. Діти до 12 років - не застосовують.
Неспецифічний вагініт. Дорослі. При неспецифічному вагініті оптимальним був разовий прийом 2 г препарату. Ефективність лікування підвищувалася при застосуванні препарату в дозі 2 г 1 раз на добу протягом двох діб (загальна доза - 4 г).
Кишковий амебіаз. Дорослі. Добова доза становить 2 г одноразово протягом 2-3 днів. Діти. Добова доза становить 50-60 мг / кг маси тіла одноразово протягом 3 послідовних днів.
Амебне ураження печінки. Дорослі. Загальна доза - 4,5-12 г, в залежності від вірулентності Entamoeba histolytica. При амебному враження печінки може знадобитися проведення аспірації гною на додаток до застосування препарату Фазіжін®. Лікування починають у дозі 1,5-2 г 1 раз на добу протягом трьох днів. Іноді, коли триденний курс лікування неефективний, лікування можна продовжувати до 6 днів. Діти. 50-60 мг / кг маси тіла 1 раз на добу протягом 5 днів поспіль.
Застосування при порушенні функції нирок. Немає необхідності в корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок. Однак, оскільки тинідазол легко виводиться при проведенні гемодіалізу, може виникнути необхідність в прийомі додаткової дози препарату.
Профілактика післяопераційних інфекцій. Дорослі і діти старше 12 років. Доза становить 2 г одноразово, приблизно за 12:00 до проведення оперативного втручання.
Діти до 12 років - не застосовується з профілактичною метою дітям у віці до 12 років.
Застосування у пацієнтів похилого віку. Також немає спеціальних рекомендацій для цієї групи пацієнтів.
Діти. Тинідазол рекомендується застосовувати дітям віком від 3 років і старше і старше 12 років і старше відповідно до затверджених показань як зазначено вище (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).
Особливості застосування:
Як і при застосуванні інших подібних препаратів, не слід приймати алкогольні напої протягом застосування препарату фазижин ® можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (припливи, спазми в животі, блювота. Тахікардія). Не слід приймати алкоголь протягом 72 годин після припинення прийому препарату Фазіжін®.
Препарати з подібним хімічною будовою також викликають різні неврологічні порушення, такі як запаморочення. порушення координації, атаксія. Якщо під час застосування препарату фазижин ® виникають ознаки порушень з боку нервової системи, лікування слід припинити.
Канцерогенність була помічена у мишей і щурів, які постійно отримували метронідазол, іншу нітроімідазольного з'єднання. Хоча тинидазола інформація про канцерогенність відсутня, ці дві сполуки мають подібну структуру і тому існує потенціал для подібних біологічних ефектів. Результати досліджень мутагенності при застосуванні тинідазолу були змішані (позитивні і негативні). Застосування тинидазола довше, ніж зазвичай потрібно, повинно бути ретельно обґрунтованим.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Застосування в період вагітності. У дослідженні фертильності у щурів, яким вводили тинідазол у дозі 100 мг і 300 мг на кілограм маси тіла, не спостерігалося впливу на фертильність, масу тіла дорослих тварин і потомства, гестації, життєздатність або лактацію. Спостерігалося незначне підвищення частоти спонтанних абортів при введенні дози 300 мг / кг.
Тинідазол проникає через плацентарний бар'єр. Оскільки вплив препаратів цього класу на фетальний розвиток невідомий, застосування тинідазолу протягом першого триместру вагітності протипоказано. Немає доказів, що фазіжін® погано впливає на протязі останніх періодів вагітності, але необхідно врахувати потенційну користь і можливий шкідливий вплив для матері і плоду при застосуванні препарату протягом II і III триместрів вагітності.
Застосування в період годування груддю. Тинідазол проникає в грудне молоко. Тинідазол проникає в грудне молоко протягом 72 годин після застосування. Жінкам не слід годувати груддю протягом як мінімум 3 днів після відміни препарату фазіжін®.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає необхідності в особливих застереженнях. Однак слід враховувати, що препарати з подібною хімічною структурою, включаючи фазіжін®, пов'язані з виникненням таких неврологічних порушень як запаморочення. атаксія. периферична невропатія (парестезії, порушення чутливості, гіпестезія) і рідко - судоми. Якщо при застосуванні препарату фазіжін® виникають будь-які порушення з боку нервової системи, препарат слід відмінити.
Побічна дія:
Побічні реакції, про які повідомлялося, як правило, виникали нечасто, були легкими і проходили самостійно.
З боку системи крові та лімфатичної системи: транзиторна лейкопенія.
З боку нервової системи: атаксія. судоми (рідко), запаморочення. головний біль. гіпестезія, парестезія. периферична невропатія, порушення чутливості, вертиго, металевий присмак у роті, припливи крові.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: реакції гіперчутливості, іноді важкі, спостерігаються рідко і проявляються у формі висипки на шкірі, свербіння, кропив'янки та ангіоневротичного набряку.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: забарвлення сечі в темний колір.
Порушення загального стану та пов 'язані зі способом застосування препарату: підвищення температури тіла, підвищена стомлюваність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Алкоголь. Одночасне застосування тинідазолу та алкоголю може призвести до дисульфірам-подібної реакції, тому такої комбінації слід уникати.
Антикоагулянти. Препарати з подібною хімічною структурою потенціюють ефекти антикоагулянтів для перорального застосування. Слід часто перевіряти показники ПВ і, при необхідності, коригувати дозу антикоагулянту.
Протипоказання:
Фазіжін® не слід призначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до тинідазолу, інших похідних 5-нітроімідазолу або будь-якого допоміжного компонента препарату.
Застосування тинидазола протипоказано протягом I триместру вагітності і в період годування грудьми.
Препарат протипоказаний пацієнтам з органічним ураженням нервової системи.
Як і при застосуванні інших препаратів, що мають схожу структуру, тинидазол протипоказаний пацієнтам із захворюваннями крові (або з такими в анамнезі), хоча стійкі гематологічні порушення не спостерігалися в клінічних дослідженнях або дослідженнях на тварин.
Передозування:
Симптоми передозування. Немає повідомлень про випадки передозування препарату Фазіжін® у людей.
Лікування передозування. Є специфічного антидоту для лікування передозування тинідазолу. Лікування - симптоматичне і підтримуюче. Може бути ефективним промивання шлунка. Тинідазол легко виводиться під час гемодіалізу.
Умови зберігання:
Термін придатності 2 роки. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
За 4 таблетки, вкриті плівковою оболонкою, в блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.