Сетегис - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Загальні характеристики. склад:
Таблетки 1 табл.
Активна речовина: теразозин 1 мг 2 мг 5 мг 10 мг
в блістері 10 шт .; в пачці картонній 3 блістери.
Опис лікарської форми
Таблетки по 1 мг: круглі, плоскі, білого кольору, на одному боці є гравіювання «Е 451», без запаху.
Таблетки по 2 мг: круглі, плоскі, жовтого кольору, на одному боці є гравіювання «Е 452», без запаху.
Таблетки по 5 мг: круглі, плоскі, світло-оранжевого кольору, на одному боці є гравіювання «Е 453», без запаху.
Таблетки по 10 мг: круглі, плоскі, оранжевого кольору, на одному боці є гравіювання «Е 454», без запаху.
Фармакологічні властивості:
Фармакологічна дія - альфа-адренолитическое. Блокуючи постсинаптичні альфа 1 адренорецептори гладких м'язів трикутника та шийки сечового міхура, проксимальної частини уретри і передміхурової залози, зменшує опір току сечі та нормалізує сечовипускання у хворих з ДГПЗ. На величину простати препарат не впливає.
Вибірково блокує периферичні постсинаптичні альфа 1 адренорецептори, що призводить до розширення резистивних (артеріальних) судин, зниження ОПСС, АТ і після навантаження на серце. Тонус ємнісних (венозних) судин також знижується, що призводить до зменшення венозного повернення і переднавантаження на серце. Теразозин є довготривалим ЛЗ і ефективний при артеріальній гіпертензії при одноразовому пероральному прийомі на добу. Тривале лікування теразозином зазвичай не супроводжується рефлекторною тахікардією. На серцевий викид, перфузію нирок і швидкість клубочкової фільтрації він впливає мало.
Фармакокінетика. При прийомі всередину швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біодоступність - 90%. Після прийому найменшої дози (1 мг) Cmax в крові досягається через 1 год. Теразозин визначається в плазмі крові через 36 год після прийому. Зв'язування з білками плазми - 90-94%. Метаболізується в основному в печінці шляхом гідролізу, деметилирования і деалкілування з утворенням 5 метаболітів. T1 / 2 - 12 ч. Виводиться з сечею в незміненому вигляді (10%) і у вигляді неактивних метаболітів (30%). Через шлунково-кишкового тракту виводиться 55-60% прийнятої дози. Повідомлень про можливу екскреції препарату з грудним молоком немає.
Фармакодинаміка. Виражений терапевтичний ефект розвивається через 3 години після прийому всередину. Антигіпертензивний ефект триває протягом 24 год.
Показання до застосування:
ДГПЗ, артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози:
Всередину, таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі.
ДГПЗ: початкова доза - 1 мг 1 раз на добу, підтримуюча - 5-10 мг 1 раз на добу, максимальна добова доза - 20 мг.
Хворим з нирковою недостатністю і людям похилого віку корекції доз не потрібно.
Артеріальна гіпертензія: рекомендується індивідуальний підбір добової дози для кожного хворого. Початкова добова доза становить 1 мг і призначається на ніч. Щоб уникнути ризику розвитку «феномена першої дози» початкова доза ні за яких умов не повинна перевищувати 1 мг. Збільшення добової дози проводять поступово, рекомендується подвоювати її з інтервалом 1 тиждень до досягнення підтримуючої дози. Зазвичай підтримуюча доза при гіпертензії - 1-5 мг 1 раз на добу.
Особливості застосування:
Після першого прийому Сетегиса або в початковому періоді лікування може виникнути «феномен першої дози», який проявляється вираженим зниженням артеріального тиску і часто ортостатичної гіпотензією (запаморочення, порушення координації рухів, непритомність). Зменшення об'єму рідини в організмі і обмежене споживання солі підвищують ризик виникнення постуральноїгіпотензії. Необхідно пам'ятати, що подібні явища можуть виникати і при відновленні лікування Сетегісом після його перерви на кілька днів. У таких випадках відновлювати лікування необхідно з дози 1 мг.
Непритомні стани виникають в 1% випадків. До розвитку непритомності може призводити швидке підвищення дозування після виникнення «ефекту першої дози», а також призначення Сетегиса в комбінації з діуретиками і / або іншими антигіпертензивними засобами. Запаморочення, в першу чергу, проявляються вираженою постуральной гіпотензією, в окремих випадках вони супроводжуються тахікардією (120-160 ударів / хв). Постуральна гіпотензія найбільш виражена протягом короткого часу після прийому препарату, а ризик виникнення непритомного стану найбільш високий через 30-90 хв після прийому. Запаморочення. порушення координації рухів і запаморочення найбільш часто провокуються зміною положення тіла в просторі, тривалим стоянням, підвищенням фізичного навантаження, спекотною погодою і вживанням алкогольних напоїв.
Заходи допомоги при непритомності: хворому слід надати лежаче положення з піднятими ногами, при необхідності - симптоматична терапія.
Сетегис слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до розвитку ортостатичної гіпотензії (в анамнезі), ІХС та іншими серцевими захворюваннями, розладами мозкового кровообігу, гіпертензивною ретинопатією III або IV ступеня, інсулінозалежний цукровий діабет, печінкової і / або нирковою недостатністю.
Перед початком лікування ДГПЗ необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення. У хворих з ДГПЗ слід контролювати рівень артеріального тиску на початку лікування і при зміні дози препарату в процесі лікування. Ефективність Сетегиса при ДГПЗ доцільно оцінювати після закінчення 4-6 тижнів лікування підтримуючими дозами.
На початку лікування та при підвищенні дози препарату хворим не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції (в т.ч. керування транспортними засобами). Надалі, в ході лікування, ці обмеження встановлюються індивідуально.
Побічна дія:
На початку лікування можливе виникнення «феномена першої дози» - ортостатичнагіпотензія аж до непритомного стану. Крім того, при лікуванні Сетегісом можуть виникнути запаморочення. головний біль. астенія, сонливість, відчуття серцебиття, нудота. закладеність носа, порушення зору, периферичні набряки. збільшення маси тіла; рідко - постуральна гіпотензія, тахікардія. явища гемодилюції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Препарат слід з обережністю комбінувати з іншими антигіпертензивними засобами (можливе посилення антигіпертензивного ефекту). Рекомендується знижувати дозу Сетегиса при додатковому включенні в схему діуретиків або інших антигіпертензивних препаратів. Щоб уникнути вираженої гіпотензії додатковий препарат доцільно призначати в низьких дозах під суворим наглядом за станом хворого. Тих же правил слід дотримуватися в разі, якщо Сетегис використовується як додатковий засіб (при цьому його початкова добова доза не повинна перевищувати 1 мг).
Протипоказання:
Гіперчутливість до теразозином або іншим альфа-адреноблокирующим засобів.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності і лактації застосовують з великою обережністю, тільки після ретельного зіставлення співвідношення між ризиком для плода або дитини і позитивним ефектом для матері.
Передозування:
Симптоми: артеріальна гіпотензія. порушення координації рухів, непритомність.
Лікування: надання хворому положення «лежачи з піднятими ногами», симптоматична терапія; для виведення зі стану шоку необхідно збільшити ОЦК з подальшим введенням вазопресорних речовин. Гемодіаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.
Умови зберігання:
Термін придатності 3 роки. Список Б. При температурі 15-30 ° C.
Умови відпустки:
Таблетки, 1 мг, 2 мг, 5 мг і 10 мг. За 10 табл. в блістері з ПВХ / ПВДХ / алюмінієвої фольги. 3 блістери упаковані в картонну пачку.