Шляхи виведеніяліпофільние препарати (пропранолол) виводяться переважно шляхом метаболізму в пече

Ліпофільні препарати (пропранолол) виводяться переважно шляхом метаболізму в печінці, а гідрофільні (атенолол) - нирками. Відповідно до цих даних повинні коригуватися дози при ураженні печінки для ліпофільних препаратів і при ураженні нирок для гідрофільних. Необхідно враховувати, що з віком може змінюватися кліренс речовин через нирки і виникнути необхідність зменшення доз гідрофільних препаратів

У той же час деякі препарати (бісопролол, ацебутолол, пиндолол) здатні виводитися і через печінку, і через нирки. Таким чином, зниження функціональної здатності однієї з систем менше впливає на їх виведення, а їх застосування може бути в ряді випадків більш привабливим.

Здатність розчинятися в жирі визначає можливість препарату проникати через гематоенцефалічний бар'єр. Це може надавати двоякий ефект. З одного боку, це зумовлює появу такого небажаного ефекту як депресія, з іншого - може сприятливо впливати на центри блукаючого нерва в головному мозку і знижувати частоту смертельних результатів у хворих на ІХС, які перенесли інфаркт міокарда, обумовлений аритміями.

Деякі з препаратів є високоліпофільним

(Лабетолол, пропранолол, Пенбутолол), помірно липофильними (метопролол, преналтерол, тимолол, окспренолол, бісопролол), деякі - високогідрофільний

(Атенолол, ксамотерол, соталол, прокталол, нодалол), деякі - помірно гідрофільними

(Целіпролол, бетаксолол, ацебутолол, пиндолол).

Так, неселективний ліпофільний препарат пропранолол реально погіршує якість життя чоловіків з АГ, а гідрофільний селективний атенолол його покращує. Останнім часом вважають, що скоріше не липофильность, а відсутність селективності може визначати ці небажані ефекти з боку ЦНС. Нові повільно вивільняються форми препаратів надають істотно меншу побічну дію, не викликають виражених коливань концентрації в плазмі крові, а ефекти з боку ЦНС більше обумовлені значеннями максимальної концентрації, ніж її середнім рівнем. Не виявлено відмінностей в загальному самопочутті та суб'єктивних симптомах у хворих з АГ, які лікувалися двома селективними препаратами - гідрофільним атенололом і ліпофільним метопрололом в лікарській формі з контрольованим вивільненням.

На кінетику високоліпофільним препаратів можуть впливати такі чинники, як куріння, прийом інших препаратів, що викликають індукцію (рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн) або інгібування (циметидин) метаболизирующих ферментів системи цитохрому Р-450, прискорюючи або сповільнюючи відповідно їх виведення. Ці чинники не роблять або мають незначне вплив на кінетику гідрофільних, помірно гідрофільних і помірно ліпофільних препаратів, що не вимагає коректування їх доз.

Механізм антигіпертензивної дії

b-блокаторів складний і неоднозначний у різних препаратів. Однак всі вони призводять до більш-менш вираженого зниження серцевого викиду за рахунок негативного інотропного (зниження скоротливості) і негативного хронотропного (зниження ЧСС) ефектів. Важливо, що виникає при цьому, особливо на початку терапії, підвищення загального периферичного опору судин (ОПСС) завжди виражено значно менше, ніж мало б бути для даної величини серцевого викиду, що і забезпечує зниження артеріального тиску. При тривалій терапії вираженість підвищення ОПСС стає ще меншою або взагалі зникає.

Ці гемодинамічні ефекти обумовлені здатністю препаратів блокувати вивільнення реніну, а в зв'язку з цим зменшувати секрецію ангіотензину та альдостерону, підвищувати чутливість барорецепторів каротидного синуса і дуги аорти, зменшувати вивільнення норадреналіну з закінчень постгангліонарних симпатичних нервових волокон, знижувати активність судинного центрів головного мозку (ліпофільні препарати) .

Важливою відмінністю від інших антигіпертензивних препаратів є здатність b-адреноблокаторів зменшувати вираженість приросту АТ і ЧСС у відповідь на фізичне навантаження та інші стресові впливу

Це дозволяє збільшити хронотропний і інотропний резерв серця, значно знизити потребу міокарда в кисні, що призводить до збільшення фізичної працездатності хворих і зменшення вираженості ішемічних змін, викликаних фізичним навантаженням. Це властивість b-адреноблокаторів дає перевагу перед іншими препаратами в плані використання їх для хворих на стенокардію.

тріпотіння передсердь
Тріпотіння передсердь - регулярне скорочення передсердь з частотою близько 250 - 350 ударів в хвилину. Шлуночковий ритм при цьому може бути регулярним або нерегулярним. Частота і регулярність жолудів.

Білковий обмін в організмі людини
Організм людини складається з білків (19,6%), жирів (14,7%), вуглеводів (1%), мінеральних речовин (4,9%), води (58,8%). Він постійно витрачає ці речовини на утворення енергії, необхідної для фу.

Біфокальні ЕКС (з передсердно-шлуночкової послідовністю імпульсів)
Прилад цього типу містить два пристрої типу - забороняє ЕКС, керованих імпульсами електричної активності шлуночків. Один пристрій стимулює передсердя, інше - шлуночки. Інтервал запи.

Схожі статті