Рокситроміцин сандоз - офіційна інструкція із застосування
Інструкція
по застосуванню лікарського препарату для медичного застосування
Уважно прочитайте цю інструкцію перед тим, як почати прийом / використання цих ліків.
• Щоб створити інструкцію, вона може знадобитися знову.
• Якщо у Вас виникли питання, зверніться до лікаря.
Ці ліки призначено особисто Вам, і його не слід передавати іншим особам, оскільки воно може заподіяти їм шкоду навіть при наявності тих же симптомів, що і у Вас.
Реєстраційний номер:
Торговельне найменування препарату:
Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Таблетки 50 мг / 150 мг / 300 мг: діюча речовина: рокситромицин 50,00 мг / 150,00 мг / 300,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 8,65 мг / 25,95 мг / 51,90 мг, повідон К 30 5,00 мг / 15,00 мг / 30,00 мг, кроскармелоза натрію 3,50 мг / 10,50 мг / 21,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,10 мг / 6,30 мг / 12,60 мг, полоксамер 188 0,05 мг / 0,15 мг / 0,30 мг, магнію стеарат 0,70 мг / 2,10 мг / 4,20 мг; плівкова оболонка: плівкове покриття Опадрай білий 5,00 мг / 10,00 мг / 15,00 мг [лактозимоногідрат 1,80 мг / 3,60 мг / 5,40 мг, гіпромелоза 1,40 мг / 2,80 мг / 4,20 мг, титану діоксид (E171) 1,30 мг / 2,60 мг / 3,90 мг, макрогол 4000 0,50 мг / 1,00 мг / 1,50 мг].
Таблетки 50 мг: довгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою з скошеними краями на обох сторонах.
Таблетки 150 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою з скошеними краями на одній стороні і гравіюванням «R 150» на іншій стороні.
Таблетки 300 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою з скошеними краями на одній стороні і гравіюванням «R 300» на іншій стороні.
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Рокситроміцин - напівсинтетичний антибіотик групи макролідів для застосування всередину. Має бактеріостатичний ефект, стабільний в кислому середовищі. Механізм дії - пригнічення синтезу білків шляхом зв'язування рокситроміцину з 50S субодиницею рибосом, пригнічуючи тим самим ріст і розмноження бактерій.
Мікроорганізми, зазвичай чутливі до препарату: Bordetellа pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Clostridium spp. в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Legionella pneumophila, Methi-S-Staphylococcus, Mycoplasma pneumoniae, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp, Streptococcus pyogenes.
Мікроорганізми, помірно чутливі до препарату: Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus і epidermidis, Borrelia burgdoferi, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori.
Мікроорганізми, стійкі до препарату: Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp. Fusobacterium spp. Mycoplasma hominis, Nocardia, Enterococcus spp. Peptostreptococcus spp. Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ), максимальна концентрація (Cmax) препарату для дози 150 мг в плазмі крові досягається через 2,2 год і становить 6,6 мг / л, для дози 300 мг - 9,6 мг / л через 1,5 год. Застосування з інтервалом 12 год забезпечує збереження ефективних концентрацій у крові протягом 24 год. При застосуванні дорослими 150 мг рокситроміцину 2 рази з інтервалом 12 год, через 24 год в плазмі крові все ще визначаються терапевтичні концентрації. Рівноважна концентрація в плазмі при застосуванні 150 мг 2 рази на добу протягом 10 днів досягається між 2 і 4 днями і становить при застосуванні 150 мг близько 9,3 мг / л; при 300 мг 2 рази на добу протягом 11 днів - 10,9 мг / л.
Добре проникає в тканини, особливо в легені (концентрація 5,6-3,7 мг / кг), мигдалики, передміхурову залозу і матку. Рокситроміцин накопичується в макрофагах і поліморфних нейтрофілів лейкоцитах, стимулюючи їх фагоцитарну активність. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плаценту, виводиться з грудним молоком. Обсяг розподілу - 31,2 л. Зв'язок з білками плазми крові (переважно з альфа-1-глікопротеїном, залежить від насичує концентрації препарату), в меншій мірі - з альбумінами і ліпопротеїнами (не залежить від насичує концентрації препарату) і становить близько 80-96% і залежить від концентрації в плазмі рокситроміцину (вище 4 мг / л).
Метаболізується частково в печінці за участю ферментної системи цитохрому Р450, при цьому утворюються як неактивні, так і активні метаболіти, що виділяються з жовчю.
Більше половини прийнятої дози рокситроміцину виводиться в незміненому вигляді, переважно через кишечник (більше 50% активної речовини), інша частина - нирками (10%), легкими (15%). Період напіввиведення (T1 / 2) становить 10,5-14 год, у дітей у віці від 1 місяця до 13 років - до 20 год.
У літніх пацієнтів (старше 65 років) T1 / 2 збільшується. Однак, зміна дозування не потрібна, оскільки значення AUC і Cmax демонструють тільки помірне збільшення після багаторазового прийому при порівнянні з пацієнтами молодого віку.
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю після прийому всередину 150 мг препарату спостерігається подовження T1 / 2 до 25 год і збільшення значення Cmax, що може вимагати зменшення дози в 2 рази.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю Cmax не відрізняється від такої у здорових добровольців.
У дітей (у віці від 3 до 12 років) при застосуванні 2,5 мг / кг 2 рази на добу протягом 6 днів Cmax досягалася через 2 ч і в середньому становила 8,8 мкг / мл.
Показання до застосування
Інфекції, спричинені чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами:
У дорослих:
• інфекції ЛОР-органів (гострий фарингіт, тонзиліт, синусит);
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія (в тому числі атипова), бронхіт, бактеріальні інфекції при хронічних обструктивних захворюваннях легенів);
• інфекції шкіри та м'яких тканин (фурункульоз, піодермія, імпетиго, рожа у пацієнтів з гіперчутливістю до бета-лактамних антибіотиків);
• інфекції урогенітального тракту (за винятком гонококових інфекцій), включаючи уретрити, цервіцити, цервіковагінітов.
У дітей:
• інфекції ЛОР-органів (гострий фарингіт, тонзиліт, синусит);
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія (в тому числі атипова), бронхіт, бактеріальні інфекції при хронічних обструктивних захворюваннях легенів);
• інфекції шкіри та м'яких тканин (фурункульоз, піодермія, імпетиго, рожа у пацієнтів з гіперчутливістю до бета-лактамних антибіотиків).
Протипоказання
• підвищена чутливість до рокситроміцину та інших компонентів препарату;
• підвищена чутливість до інших антибактеріальних препаратів з групи макролідів;
• одночасне застосування препаратів похідних ерготаміну і дигідроерготаміну;
• одночасне застосування з препаратами, які є субстратами CYP3A4 (в т.ч. астемізол, цизаприд, пімозид і терфенадин);
• рідкісні спадкові форми непереносимості лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция (тому що в складі міститься лактоза);
• дитячий вік до 4 років (для даної лікарської форми);
• вагітність і період грудного вигодовування.
З обережністю застосовують препарат у пацієнтів з порушенням водно-електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія); при астенічному бульбарном паралічі (myasthenia gravis); з подовженням інтервалу QT (вроджений синдром подовженого інтервалу QT; одночасне застосування препаратів, здатних подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні препарати IA (наприклад, прокаїнамід) і III класів (наприклад, аміодарон), трициклічні антидепресанти, макроліди, деякі протигрибкові препарати (наприклад, флуконазол), фторхінолони (наприклад, моксифлоксацин), антипсихотичні засоби (нейролептики) (наприклад, клозапін, рисперидон), деякі противірусні препарати (наприклад, телапревір), циталопрам)); порушенням атріовентрикулярної провідності, аритмією, клінічно значущою брадикардією, клінічно вираженою серцевою недостатністю; при одночасному застосуванні з колхіцином, циклоспорином, теофіліном, агоністами дофамінових стимуляторів - алкалоїдів ріжків (в т.ч. бромокриптин, каберголін, лісурід, перголид); при одночасному застосуванні з варфарином, дізопірамідом, дигоксином; з печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості; з нирковою недостатністю; у літніх пацієнтів.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Контрольованих досліджень застосування рокситроміцину у вагітних жінок не проводилося, тому вагітним жінкам рокситромицин протипоказаний.
Немає клінічних досліджень застосування рокситроміцину у годуючих жінок. Близько 0,05% прийнятої дози рокситроміцину проникає в грудне молоко.
При необхідності застосування препарату в період лактації, слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Всередину, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
За 15 хв до прийому їжі.
Необхідно строго дотримуватися режиму і схему лікування протягом всього курсу терапії, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; НЕ подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.
Дорослі: по 150 мг 2 рази на добу. Можливе застосування 300 мг один раз на добу.
Діти з масою тіла понад 40 кг: по 150 мг 2 рази на день.
Максимальна добова доза для дорослих і дітей з масою тіла більше 40 кг становить 300 мг.
У дітей з вагою тіла менше 40 кг препарат застосовують залежно від маси тіла, виду збудника і тяжкості інфекційного процесу.
Діти з масою тіла 18-26 кг - по 50 мг 2 рази на день.
Діти з масою тіла 27-40 кг - по 100 мг 2 рази на день.
При одночасній нирковій та печінковій недостатності необхідно контролювати сироваткову концентрацію рокситроміцину і, при необхідності, проводити корекцію дози.
У літніх пацієнтів корекції дози рокситроміцину не потрібно (тільки якщо немає зниження функції нирок).
При тяжкій печінковій недостатності необхідно застосовувати 50% від рекомендованої дози.
При нирковій недостатності помірного ступеня вираженості немає необхідності в корекції дози препарату.
При тяжкій нирковій недостатності рекомендується контролювати плазмову концентрацію препарату і, при необхідності, доза повинна бути зменшена або подовжений інтервал між прийомом препарату.
Тривалість застосування препарату Рокситромицин Сандоз ® залежить від показань до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності збудника. Тривалість застосування залежить від показань і тяжкості інфекційного процесу, не повинна перевищувати 10 днів. Від 5 до 10 днів при захворюваннях дихальних шляхів і ЛОР-органів; при стрептококової інфекції - 10 днів.
Побічна дія
За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частотою розвитку наступним чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (невозможно посчитать по имеющимся данным).
Інфекційні та паразитарні захворювання, інфекції
частота невідома: розвиток суперінфекції (при тривалому застосуванні), коліт, викликаний Clostridium difficile (псевдомембранозний коліт), грибкова інфекція.
З боку системи крові та лімфатичної системи
нечасто: еозинофілія;
частота невідома: агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи
частота невідома: анафілактичний шок.
З боку нервової системи
часто: запаморочення, головний біль;
частота невідома: парестезія, галюцинації, сплутаність свідомості.
З боку органів чуття
частота невідома: транзиторна глухота, порушення смаку (дисгевзія), втрата смаку, порушення нюху, втрата нюху (аносмія), зниження слуху, шум у вухах (Тиннит), вертиго.
З боку серцево-судинної системи
частота невідома: подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, яка може привести до зупинки серця, в т.ч. за типом «пірует».
З боку дихальної системи
частота невідома: бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту
часто: нудота, блювання, диспепсія, біль в епігастральній ділянці живота, діарея;
частота невідома: діарея з домішкою крові, панкреатит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів
частота невідома: холестатичний або гепатоцелюлярний гострий гепатит.
З боку шкіри і підшкірних тканин
часто: висип;
нечасто: кропив'янка, многоморфной еритема;
частота невідома: ангіоневротичний набряк, пурпура, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
лабораторні показники
частота невідома: підвищення активності "печінкових" трансаміназ, підвищення концентрації лужної фосфатази в сироватці крові.
Якщо будь-які із зазначених побічних ефектів поглиблюються або Ви помітили інші побічні явища, які не вказані в інструкції, обов'язково повідомте про це лікаря.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея, головний біль, запаморочення. Можливо подовження інтервалу QT, а також посилення дозозалежних побічних ефектів.
Лікування: симптоматична терапія: промивання шлунка не пізніше ніж через 2-3 години після застосування препарату.
Специфічний антидот не відомий. Гемодіаліз не ефективний.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
особливі вказівки
При природженому або придбаному синдромі подовженого інтервалу QT, гіпокаліємії, гіпомагніємії, клінічно значущої брадикардії, симптоматичної серцевої недостатності, аритміях в анамнезі застосування рокситроміцину можливо тільки після суворої оцінки співвідношення ризик / користь.
У разі появи алергічних реакцій застосування препарату повинно бути припинено. Пацієнтам в цих випадках слід призначати симптоматичну терапію, використовуючи антигістамінні препарати і глюкокортикоїди.
При лікуванні пацієнтів препаратом Рокситромицин Сандоз ® необхідно враховувати ризик розвитку псевдомембранозного коліту (викликається Clostridium difficile). Якщо є підозра на псевдомембранозний коліт, застосування препарату Рокситромицин Сандоз ® слід негайно припинити і звернутися до лікаря. У цьому стані препарати, інгібуючі перистальтику, протипоказані.
Як і у випадку з іншими макролідами, рокситромицин може посилювати прояви міастенії гравіс.
1 таблетка, вкрита оболонкою (50; 150 або 300 мг), відповідає менш 0,01 ХЕ.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Даних про негативний вплив препарату Рокситромицин Сандоз ® на здатність керувати транспортними засобами і занятті іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкої реакції, немає. У разі виникнення побічних ефектів з боку нервової системи, таких як запаморочення, галюцинації, слід утриматися від керування транспортними засобами або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг, 150 мг, 300 мг:
первинна упаковка
Таблетки по 50 і 150 мг:
За 5 або 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у ПВХ / Ал. блістер.
Таблетки по 300 мг:
За 5, 7, 10 або 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у ПВХ / Ал. блістер.
вторинна упаковка
Таблетки по 50 і 150 мг:
По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Таблетки по 300 мг:
По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Спеціальні запобіжні заходи при поводженні з препаратом і при знищенні невикористаного лікарського препарату
Не потрібно спеціальних запобіжних заходів при знищенні невикористаного препарату.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.