Рокситроміцин - 1 Відгук, ціна від 131 руб, інструкція із застосування
Інструкція по застосуванню рокситроміцину
Фармакологічна дія
Напівсинтетичний антибіотик з групи макролідів, що володіє широким спектром антибактеріальної активності. Виявляє бактеріостатичну дію: зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом, пригнічує реакції транслокації і транспептідаціі, процес утворення пептидних зв'язків між амінокислотами і пептидной ланцюгом, гальмує синтез білка рибосомами, в результаті чого пригнічує ріст і розмноження бактерій. Добре проникнення в клітину забезпечує ефективність рокситроміцину щодо внутрішньоклітинних збудників (в тому числі Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae).
In vitro до препарату чутливі: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydiat rachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. Наступні мікроорганізми продемонстрували варіабельний чутливість in vitro: Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.
Рокситроміцин також ефективний відносно анаеробних мікроорганізмів: Bacleroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Propionibactenum acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.
До препарату резистентні: Bacleroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp .; Acinetobacter spp., Сімейство Enterobacteriaceae.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Рокситроміцин стабільний у кислому середовищі шлунка, прийом їжі через 15 хвилин після прийому таблетки не впливає на всмоктування. Сmах після прийому всередину 150 мг - 6,6 мг / л, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 2,2 ч, після прийому 300 мг - 9,6 мг / л і 1,5 год відповідно. У дітей Сmах (при 2-кратному прийомі 2,5 мг / кг / добу) - 8,7-10,1 мг / л і досягається через 2 год. Прийом з інтервалом в 12 ч забезпечує збереження ефективних концентрацій у крові протягом 24 ч. Рівноважна концентрація (Css) в плазмі при прийомі 150 мг 2 рази на добу протягом 10 днів досягається через 2-4 дня і становить 9,3 мг / л; при прийомі 300 мг 1 раз на добу протягом 11 днів - 10,9 мг / л. Зв'язок з білками плазми крові становить 96%. Характеризується високим проникненням в тканини, особливо в легені, мигдалики і передміхурову залозу. Рокситроміцин також добре проникає в клітини (макрофаги) і рідини організму. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Рокситроміцин в незначних кількостях виводиться в грудне молоко. Обсяг розподілу - 31,2 л.
Частково метаболізується в печінці, більша частина (понад 50% активної речовини) виводиться кишечником у незміненому вигляді, близько 12% виводиться нирками і близько 15% - легенями. Період напіввиведення рокситроміцину після одноразового прийому в дозі 150 мг становить в середньому 12 годин.
При недостатності функції печінки збільшується T1 / 2 і Cmax.
Форма випуску, склад і упаковка
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "164" на одному боці; вид на поперечному розрізі: білого кольору.
Допоміжні речовини. гипролоза - 19.65 мг, полоксамер - 150 мкг, повідон К30 - 4.2 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.875 мг, магнію стеарат - 1.875 мг, тальк - 2.25 мг, крохмаль кукурудзяний - до 210 мг.
Склад оболонки: гіпромелоза - 2.78 мг, декстроза - 1.12 мг, титану діоксид - 270 мкг, пропіленгліколь - 830 мкг.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
режим дозування
Всередину. Препарат слід приймати перед їжею, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Дорослі і діти старше 12 років (при масі тіла більше 40 кг): стандартна доза становить 150 мг 2 рази на добу, з інтервалом 12 годин або 300 мг одноразово (тільки для дорослих).
У літніх пацієнтів
У літніх пацієнтів разова і добова доза рокситроміцину не змінюється.
У пацієнтів з нирковою недостатністю
При нирковій недостатності рокситромицин призначається в дозі 150 мг 2 рази на добу.
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю
У хворих з тяжкою печінковою недостатністю (наприклад, при цирозі печінки з жовтяницею або асцитом) дозу слід зменшувати в 2 рази, тобто, 150 мг рокситроміцину один раз на добу.
Тривалість прийому рокситроміцину залежить від показання до застосування, мікроорганізму, що викликав інфекцію і тяжкості інфекційного процесу. У дорослих звичайна тривалість курсу лікування 5-10 днів; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом, курс лікування повинен становити не менше 10 днів. У дітей звичайна тривалість курсу лікування 5-10 днів; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом, курс лікування повинен становити не менше 10 днів. Тривалість терапії не повинна перевищувати 10 днів.
Передозування
Симптоми: можливе посилення дозозалежних побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Специфічного антидоту не існує.
лікарська взаємодія
Рокситроміцин не призначають одночасно з препаратами, що містять ерготамін або дигідроерготамін (судинозвужувальні алкалоїди ріжків). Подібне поєднання може спровокувати артеріальний спазм і викликати серйозну ішемію з розвитком некрозу кінцівок.
При одночасному застосуванні антибіотиків групи макролідів (таких як еритроміцин) з терфенадином відзначалося підвищення ризику розвитку важких ускладнень з боку серцево-судинної системи, включаючи тріпотіння-мерехтіння шлуночків і інші шлуночкові аритмії. Хоча при застосуванні рокситроміцину таких реакцій не спостерігалося, дане спільне застосування протипоказано.
Прийом таких препаратів, як астемізол, цизаприд або пімозид, які метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A, асоціювався з подовженням інтервалу QT і / або порушеннями серцевого ритму (зазвичай з розвитком шлуночкової тахікардії типу «пірует») в результаті підвищення їх плазмових концентрацій внаслідок взаємодії з інгібіторами цього ізоферменту, включаючи деякі антибіотики з групи макролідів. Тому спільне застосування даних препаратів з рокситромицином протипоказано. Одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами (варфарин) може призводити до збільшення протромбінового часу. Рекомендується регулярно визначати міжнародне нормалізоване відношення (МНО) при одночасному застосуванні рокситроміцину з непрямими антикоагулянтами.
Рокситроміцин може витісняти дизопірамід із зв'язку з білками плазми, приводячи до підвищення його концентрації в плазмі крові. Рекомендовано моніторування ЕКГ і, по можливості, визначення концентрації дизопіраміду в плазмі крові.
При одночасному прийомі з дигоксином можливо збільшення його абсорбції, що може призводити до розвитку глікозидної інтоксикації. Вона може проявлятися такими симптомами як нудота, блювота, діарея, головний біль, запаморочення; інтоксикація серцевими глікозидами може також викликати порушення серцевої провідності або порушення серцевого ритму. Тому у пацієнтів, що приймають рокситроміцин і дігоксин (або інші серцеві глікозиди), рекомендується регулярно контролювати ЕКГ і визначати плазмові концентрації серцевого глікозиду. Це обов'язково при появі симптомів передозування серцевих глікозидів.
Рокситроміцин, як і інші макроліди слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати IA і III класу (потрібно ЕКГ-контроль), так як макроліди, включаючи рокситромицин, також як і ці антиаритмічні препарати можуть подовжувати інтервал QT і є можливість сумації ефектів подовження інтервалу QT цих препаратів.
При одночасному застосуванні деяких макролідів з колхіцином спостерігалося підвищення плазмових концентрацій колхіцину зі збільшенням ризику розвитку його побічних ефектів, включаючи нефротоксичність. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні рокситроміцину та колхіцину, хоча до теперішнього часу немає даних про наявність такої взаємодії.
При одночасному застосуванні деяких макролідів з агоністами дофамінових рецепторів - алкалоїдами ріжків (в т.ч. бромокриптин, каберголін, лісурід, перголид), спостерігалося підвищення плазмових концентрацій останніх, що може посилювати їх фармакодинамическое дію і підвищувати ризик розвитку їх побічних ефектів. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні рокситроміцину та агоністів дофамінових рецепторів - алкалоїдів ріжків, хоча до теперішнього часу немає даних про наявність такої взаємодії.
Рокситроміцин, як і інші макролідні антибіотики, може збільшувати площу під кривою «концентрація-час» і T1 / 2 мідазоламу, в зв'язку з цим ефекти мідазоламу можуть посилюватися і пролонгуватись у пацієнтів, які отримують лікування рокситромицином.
Відсутні переконливі докази наявності взаємодії між рокситромицином і триазоламом.
Одночасне застосування рокситроміцину та теофіліну або циклоспорину може викликати підвищення плазмових концентрацій останніх, що не вимагає, як правило, корекції режиму дозування.
При одночасному застосуванні рокситроміцину з карбамазепіном, ранітидином, гидроксидами алюмінію і магнію, пероральними контрацептивами, що містять естрогени і гестагени, не спостерігалося клінічно значущої взаємодії.
Побічна дія
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, болі в животі, діарея (іноді з кров'ю), панкреатит, псевдомембранозний коліт.
З боку печінки: підвищення активності "печінкових" трансаміназ (аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) і / або лужної фосфатази), гострий холестатичний або гепатоцелюлярний гепатит (іноді з розвитком жовтяниці).
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезії, зміни смакових відчуттів (включаючи агевзія), порушення нюху (включаючи аносмію), галюцинації, тимчасова втрата слуху, гіпоакузія (неповна втрата слуху), вертиго.
Шкірні реакції: висип, почервоніння, пурпура.
Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, еозинофілія; анафілактичний шок, мультиформна еритема.
Інші: можливий розвиток суперінфекції, кандидозу.
Інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами:
- інфекції верхніх дихальних шляхів: фарингіт, тонзиліт, гострий синусит;
- інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія (в т.ч. пневмонія, викликана "атиповими" збудниками, в т.ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхіт;
- інфекції шкіри та м'яких тканин;
- інфекції сечостатевого тракту, викликані Chlamydia trachomatis і Ureaplasma urealyticum;
- інфекції в одонтології, інфекції ротової порожнини і зубів.
- інфекції верхніх дихальних шляхів: тонзиліт, фарингіт, гострий синусит;
- інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія (в т.ч. пневмонія, викликана "атиповими" збудниками, в т.ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхіт;
- інфекції шкіри та м'яких тканин.
Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до рокситроміцину, інших макролідів або до інших компонентів препарату;
- одночасний прийом судинозвужувальних алкалоїдів ріжків (ерготамін і дигідроерготамін);
- одночасний прийом цизаприду, пімозиду, астемізолу і терфенадину;
- дитячий вік до 12-ти років або при масі тіла менше 40 кг (для даної лікарської форми).
З обережністю: пацієнтам з печінковою недостатністю; пацієнтам з нирковою недостатністю, пацієнтам старше 65 років; пацієнтам з вродженими подовженням інтервалу QT, з станами, які сприяють виникненню порушень серцевого ритму (нескоректована гіпокаліємія або гіпомагніємія, клінічно значуща брадикардія) і у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати IA і III класу; при міастенії gravis; при одночасному прийомі з варфарином, дізопірамідом, дигоксином, колхицином, агоністами дофамінових рецепторів - алкалоїдами ріжків (в т.ч. бромокриптином, каберголіном, лісурідом, перголід), циклоспорином, теофіліном.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Рокситроміцин протипоказаний при вагітності.
Рокситроміцин в незначних кількостях проникає в грудне молоко. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
Слід дотримуватися обережності при застосуванні пацієнтам з порушеннями функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Слід дотримуватися обережності при застосуванні пацієнтам з порушеннями функції нирок.
Застосування у дітей
Препарат протипоказаний дітям віком до 12-ти років або при масі тіла менше 40 кг (для даної лікарської форми).
Застосування у літніх пацієнтів
Пацієнтам старше 65 років застосовувати препарат з обережністю.
особливі вказівки
У пацієнтів з печінковою недостатністю препарат застосовується з обережністю, під контролем функції печінки і при необхідності з корекцією дози.
При призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю, а також пацієнтам похилого віку, необхідність в корекції дози немає.
У випадку виникнення суперінфекції, алергічних реакцій рокситромицин слід негайно припинити і призначити відповідну терапію.
Як і інші макроліди, рокситромицин може ускладнити перебіг міастенії gravis, в зв'язку з чим, застосування рокситроміцину у таких пацієнтів вимагає обережності і контролю за станом пацієнта.
При застосуванні препарату, як на тлі прийому, так і через 2-3 тижнів, після припинення лікування можливий розвиток діареї, викликаної Clostridium difficile (псевдомембранозний коліт). У легких випадках досить відміни лікування і застосування іонообмінних смол (холестирамін, колестипол), в важких випадках показано відновлення втрати рідини, електролітів і білка, призначення ванкоміцину або метронідазолу. Не можна застосовувати лікарські засоби, які гальмують перистальтику кишечника.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами
При застосуванні препарату слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттями видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. У разі виникнення побічних реакцій з боку нервової системи (таких як, запаморочення, галюцинації) пацієнтам не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності.