Мерказолил інструкція із застосування, показання, побічні ефекти, відгуки
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор-рафінад, тальк.
Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею і фаскою
Фармакотерапевтична група
Препарати для лікування захворювань щитовидної залози. Антитиреоїдні препарати. Сірка-містять похідні імідазолу. Тіамазол.
Код АТС Н03ВВ02
Фармакологічні властивості
Після прийому всередину швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 93%. Максимальна концентрація в крові досягається через 40-80 хв. З білками крові практично не зв'язується. Кумулює в щитовидній залозі. Повільно метаболізується в щитовидній залозі, печінці та нирках, в зв'язку з чим під фармакокінетичною кривою утворюється плато, яке зберігається протягом 24 годин після прийому разової дози. Чи не виявлена залежність фармакокінетичних параметрів від функціонального стану щитовидної залози. Проникає в грудне молоко і може досягати в ньому концентрації, що відповідає концентрації в крові. Період напіввиведення становить 3-6 години, пролонгується у пацієнтів з печінковою недостатністю. Виводиться у вигляді метаболітів і незміненому вигляді нирками (70% протягом 24 годин) і з жовчю.
Антитиреоїдну засіб, гальмує утворення гормонів щитовидної залози - тироксину (Т4) і трийодтироніну (Т3), що дозволяє проводити симптоматичну терапію тиреотоксикозу, за винятком випадків розвитку тиреотоксикозу внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тіреоіодіте).
Механізм тиреостатичного дії полягає в інгібуванні активності ферменту пероксидази, що бере участь в йодування тиреоїдних гормонів щитовидної залози, що призводить до пригнічення їх синтезу. Чи не впливає на секрецію синтезованих раніше тиреоїдних гормонів, тому зниження концентрації тироксину і трийодтироніну в крові під впливом препарату передує латентний період.
Препарат нормалізує метаболічні процеси в щитовидній залозі, знижує основний метаболічний обмін в організмі (підвищений при гіперфункції щитовидної залози), прискорює виведення з щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокную активацію синтезу і виділення гіпофізом тиреотропного гормону.
Показання до застосування
- підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу
- підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом
- терапія в латентний період дії радіоактивного йоду (до початку дії радіоактивного йоду протягом 4-6 місяців)
- тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу у виняткових випадках, коли загальний стан пацієнта або інші індивідуальні причини не дозволяють проведення радикального лікування
- профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи йодовмісні рентгенконтрастні препарати) при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі
Спосіб застосування та дози
Призначають всередину, після їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Початкова і підтримуюча дози встановлюються індивідуально. Добову дозу призначають в один прийом або ділять на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози приймають протягом дня через однакові проміжки часу. Підтримуючу дозу приймають в 1 прийом після сніданку.
Залежно від ступеня тяжкості захворювання препарат призначають в добовій дозі 10-40 мг (2-8 таблеток). Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) переходять на прийом підтримуючої дози 5-20 мг (1-4 таблетки) на добу. Тривалість терапії становить від 6 місяців до 2 років (в середньому - 1 рік). Можливість продовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії.
Підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу
Призначають в добовій дозі 20-40 мг (4-8 таблеток) до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованої операції (в індивідуальних випадках препарат починають застосовувати раніше) і закінчують приймати за 1 день до операції. В період останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду для укріплення тканин щитовидної залози.
Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом
Призначають в добовій дозі 20-40 мг (4-8 таблеток) до досягнення еутироїдного стану. Слід враховувати, що похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканин щитовидної залози по відношенню до променевої терапії.
Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду
Залежно від ступеня тяжкості захворювання препарат призначають в добовій дозі 5-20 мг (1-4 таблетки) до початку дії радіоактивного йоду.
Тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу
Призначають мінімально ефективні дози - 2,5-10 мг на добу, при необхідності можливе додаткове призначення левотироксину. При необхідності призначення в дозі 2,5 мг слід застосовувати препарат з відповідною дозуванням.
Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі
Рекомендована доза препарату становить 10-20 мг (2-4 таблетки) на добу і 1 г перхлорату щодня протягом 10 днів перед прийомом йодовмісних засобів.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Призначають мінімально ефективну дозу препарату під ретельним лікарським контролем.
Пацієнти зі звуженням трахеї та значним збільшенням розмірів щитовидної залози
Застосовують протягом короткого періоду, оскільки тривала дія препарату може призвести до збільшення розмірів щитовидної залози.
Дітям від 3 до 17 років препарат призначають в початковій дозі 0,3-0,5 мг / кг маси тіла на добу. Підтримуюча доза становить 0,2-0,3 мг / кг маси тіла на добу. При необхідності додатково призначають левотироксин.
Дози і тривалість лікування визначаються індивідуально лікарем.
Побічна дія
Більшість побічних ефектів залежать від дози і виникають в перші 4-8 тижнів лікування. При розвитку побічних ефектів зменшують дозу препарату або припиняють його прийом.
З боку системи крові та лімфатичної системи
- апластична анемія, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, панцитопенія
З боку нервової системи
- головний біль, запаморочення