Ламікон (таблетки) - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: terbinafine;
1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду в перерахунку на тербінафін 100% безводну речовину 250 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Тербінафін є аліламіном, який має широкий спектр дії проти інфекції шкіри, волосся і нігтів, спричинених такими дерматофітами як Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. Violaceum), Microsporum (наприклад, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum і дріжджоподібних грибів роду Candida (наприклад, Candida albicans) і Pityrosporum. У низьких концентраціях тербінафін виявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів, пліснявих і деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджоподібних грибів, в залежності від їх виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Тербінафін специфічно стимулює ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба. Це призводить до дефіциту ергостерину, внутрішньоклітинного накопичення сквалену і загибелі клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази в клітинній мембрані. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450.
При внутрішньому застосуванні препарат накопичується в шкірі, волоссі і нігтях в концентраціях, які забезпечують фунгіцидну дію.
Фармакокінетика. Після перорального застосування з урахуванням метаболізму після першого проходження через печінку тербінафін добре всмоктується (> 70%), а абсолютна біодоступність тербінафіну становить приблизно 50%. Разова пероральна доза 250 мг тербінафіну показала середнє значення пікових концентрацій в плазмі крові - 1,3 мкг / мл через 1,5 години після прийому. З умовою стабільного стану, в порівнянні з разовою дозою, пікова концентрація тербінафіну була в середньому на 25% вище, а площа під кривою плазми крові збільшилася в 2,3 рази. На підставі збільшення площі під кривою в плазмі крові можна обчислити ефективний період напіввиведення ≈ 30 годин. Їжа мало впливає на біодоступність тербінафіну (підвищення площі під кривою приблизно 20%), що не вимагає коректування дози.
Тербінафін активно зв'язується з білками плазми (99%). Він швидко дифундує через дерму і концентрується в ліпофільному роговомушарі. Тербінафін також виділяється сальними залозами і досягає високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі і шкірі. Доведено, що тербінафін розподіляється в нігтьових пластинках протягом перших тижнів після початку лікування.
Тербінафін швидко метаболізується за участю не менше семи ізоферментів цитохрому Р450. при цьому основну роль відіграють ізоферменти CYP2C9, CYP1A2, CYP3А4, CYP2С8, CYP2С19. Не виявлено змін равносильной концентрації тербінафіну в плазмі в залежності від віку, але у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки може бути сповільнена швидкість виведення препарату, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в крові.
Внаслідок біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, які не мають протигрибкової дії і виводяться переважно з сечею.
Фармакокінетичні дослідження разової дози у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <50 мл/мин) или с ранее существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может снизиться приблизительно на 50 %.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого, або з жовтуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, фаскою і рискою.
Показання до застосування:
Оніхомікоз (грибкова інфекція нігтів), викликана грибами-дерматофітами.
Мікози волосистої частини голови.
Грибкові інфекції шкіри (трихофітія гладкої шкіри, промежини, дерматомікози та дріжджові інфекції шкіри, викликані грибами роду Candida (наприклад, Candida albicans)) в таких випадках, коли локалізація уражень, вираженість або поширеність інфекції зумовлюють доцільність пероральної терапії.
На відміну від Ламікон для місцевого застосування, таблетки Ламікон не застосовується для лікування різнобарвного лишаю.
Спосіб застосування та дози:
Тривалість лікування залежить від характеру і тяжкості перебігу захворювання.
250 мг 1 раз на добу.
Ламікон призначають дітям старше 6 років з масою тіла більше 20 кг.
Дітям з масою тіла від 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки 250 мг) 1 раз на добу.
Дітям з масою тіла> 40 кг - 250 мг 1 раз на добу.
Рекомендована тривалість лікування:
Дерматомікози стоп: 2-6 тижнів;
Трихофітія гладкої шкіри, промежини: 2-4 тижні;
Кандидоз шкіри: 2-4 тижні.
Повне зникнення проявів інфекції і скарг, пов'язаних з нею, може настати лише через декілька тижнів після мікологічного одужання.
Інфекції волосистої частини голови.
Рекомендована тривалість лікування:
Грибкове ураження волосистої частини голови - 4 тижні.
Грибкове ураження волосистої частини голови спостерігається переважно у дітей.
Тривалість ефективного лікування для більшості пацієнтів - від 6 до 12 тижнів.
Оніхомікоз на руках.
Тривалість терапії 6 тижнів.
Оніхомікоз на ногах.
У більшості випадків необхідний 12 тижневий курс.
Деяким пацієнтам, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися більш тривалий курс.
При грибкових інфекціях нігтів оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного одужання і припинення терапії. Це відповідає тому періоду часу, який необхідний для відростання здорового нігтя.
Особливості застосування:
Ламікон не рекомендується пацієнтам з хронічним або активним ураженням печінки. Перед призначенням Ламікон необхідно оцінити стан хворого і вже існуючі захворювання печінки.
Гепатотоксичность може зустрічатися у пацієнтів з уже існуючим раніше захворюванням печінки і без нього. Пацієнти, які приймають Ламікон, повинні бути попереджені про те, що необхідно терміново повідомити лікаря про будь-яких ознаках постійної нудоти не ясною етіології, анорексії. втоми, блювоти. болю в правому верхньому відділі черевної порожнини, жовтяниці, темної сечі або світлих випорожнень. Пацієнти з такими симптомами повинні припинити застосування Ламікон, а функцію печінки пацієнта необхідно терміново оцінити.
У разі виникнення прогресуючої висипу на шкірі, лікування Ламікон потрібно припинити.
У разі будь-яких патологічних змін картини крові у пацієнтів, що приймають Ламікон, слід рекомендувати можливу заміну медикаментозного лікування, включаючи припинення прийому Ламікон.
У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв або креатинін сироватки крові перевищує 300 мкмоль / л) застосування Ламікон не вивчалось, тому таким пацієнтам не рекомендується застосовувати Ламікон.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Дані про вплив Ламікон на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами відсутні.
Побічна дія:
Ламікон добре переноситься. Побічні дії зазвичай бувають слабкими або помірними і мають швидкоминучими характер.
При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використано така класифікація:
Часто зустрічаються (≥10%), поширені (від ≥1% до 10%), не поширені (від ≥0,1% до <1 %), редко встречающиеся (от ≥0,01 % до<0,1 %), очень редко встречающиеся
(<0,01 %), включая единичные сообщения.
З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко зустрічаються - нейтропенія. агранулоцитоз. тромбоцитопенія. панцитопенія.
З боку імунної системи: дуже рідко зустрічаються - анафілактоїдні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), шкірні та системні прояви червоного вовчака, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), фотосенсибілізація.
З боку нервової системи: поширені - головний біль; рідко зустрічаються - порушення смаку, який зазвичай відновлюється протягом декількох тижнів після припинення лікування; дуже рідко зустрічаються - запаморочення. парестезія і гіпестезія.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто зустрічаються - відчуття переповнення шлунка, втрата апетиту, диспепсія. нудота. невелика біль в області живота, діарея.
З боку гепатобіліарної системи: рідко зустрічаються - підвищення рівня печінкових ферментів, гепатобіліарна дисфункція (головним чином холестатического походження). Відомі окремі випадки тяжких порушень функції печінки таких, як холестаз. жовтяниця, гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто зустрічаються - неважкі шкірні реакції (висип, уртикарія); дуже рідко зустрічаються - гострий генералізований екзентематозний пустулёз, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу. втрата волосся, хоча причинно-наслідковий зв'язок не доведена.
З боку опорно-рухової системи: часто зустрічаються - артралгія. міалгія.
Загальні розлади: дуже рідко зустрічається - втома.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Кліренс тербінафіну в плазмі крові можуть підвищувати препарати які індукують метаболізм і може бути знижений препаратами які інгібують цитохром Р450. У разі необхідності супутньої терапії такими препаратами доза Ламікон повинна коректуватися.
Рифампіцин збільшує кліренс тербінафіну на 100%.
Результати досліджень, проведених in vitro і на здорових добровольцях, показують, що тербінафін має незначний потенціал для пригнічення або посилення кліренсу препаратів, які метаболізуються за участю системи цитохрому Р450 (наприклад, терфенадину, триазолама, толбутаміду або пероральних контрацептивів).
Тербінафін не впливає на кліренс антипірину або дигоксину.
У пацієнток, які одночасно приймали тербінафін та пероральні контроцептіви, в деяких випадках спостерігалося нерегулярність менструального циклу, хоча частота цих порушень залишалась у межах величин, які спостерігалися при ізольованому застосуванні оральних контрацептивів.
Тербінафін зменшує кліренс кофеїну, який вводився внутрішньовенно, на 19%.
У дослідженнях in vitro та in vivo було виявлено, що тербінафін пригнічує CYP2D6 - опосередкований метаболізм. Ці дані можуть бути клінічно важливими для препаратів, які метаболізуються цим ферментом, такі як трициклічні антидепресанти (ТСАs), β-блокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs), антиаритмічні препарати (включаючи клас 1А, 1В, і 1С) та інгібітори моноаміноксидази (МАО-Is) типу в, в разі, коли препарат який застосовується, має малий діапазон терапевтичної концентрації.
Тербінафін зменшує кліренс дезипраміну на 82% і збільшує кліренс циклоспорину на 15%.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до тербінафіну чи допоміжних речовин препарату.
Передозування:
Відомо про кілька випадків передозування (прийом всередину до 5 г тербінафіну).
Лікування: промивання шлунка. прийом активованого вугілля, і, при необхідності, використання симптоматичної терапії.
Застосування під час вагітності або годування груддю
Клінічний досвід застосування Ламікон для лікування вагітних обмежений, тому під час вагітності препарат можна застосовувати тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Тербінафін проникає в грудне молоко, тому в разі необхідності застосування препарату у жінок, які годують груддю на період лікування необхідно припинити грудне вигодовування.
Ламікон призначають дітям старше 6 років з масою тіла більше 20 кг у разі, якщо користь від застосування, на думку лікаря, перевищує потенційний ризик.
Умови зберігання:
Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Умови відпустки:
По 7 таблеток у блістері. По 2 блістери, вкладені в пачку.