Гентаміцину сульфат - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Загальні характеристики. склад:
Активна речовина - гентаміцину сульфат (в перерахунку на гентаміцин) - 80,0 мг.
Допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, динатрію едетат, вода для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості:
Фармакокінетика. Препарат вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Швидко і повністю всмоктується при внутрішньом'язовому введенні. Після внутрішньом'язового введення гентаміцину сульфату пікові плазмові концентрації досягаються протягом 30 - 60 хвилин, концентрації можуть визначатися в плазмі від 6 до 12 годин. Cвязиваніе гентаміцину з білками плазми низьке від 0 до 30%. Проникає в плазму, лімфу, тканини, мокротиння, плевральну, синовіальну та перитонеальну рідини і через плацентарний бар'єр. Концентрація в кірковій речовині нирок іноді може в вісім разів перевершувати звичайні рівні в плазмі. У жовчі визначаються низькі концентрації, що підтверджує незначне виведення гентаміцину з жовчю. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Концентрації гентаміцину в спинномозковій рідині низькі і залежать від дози, швидкості проникнення і виразності менінгеального запалення. Гентаміцин може накопичуватися в плазмі і тканинах пацієнтів при введенні великих доз протягом тривалого часу, особливо при порушенні функції нирок або при недорозвиненні нирок. Оскільки гентаміцин розподіляється в позаклітинній рідині, пікові плазмові концентрації у пацієнтів з великими обсягами позаклітинної рідини можуть бути нижче, ніж зазвичай. Виведення гентаміцину залежить від постнатального віку і кліренсу креатиніну. Зі збільшенням постнатального віку і підвищенням зрілості нирок гентаміцин виводиться швидше. Метаболічні зміни гентаміцину мінімальні, виведення відбувається шляхом клубочкової фільтрації. Через кілька днів терапії кількість виведеного гентаміцину наближене, але не дорівнює кількості введеної дози. Невелика частина введеної дози гентаміцину може залишатися в тканинах, зокрема в нирках. У деяких пацієнтів аміноглікозиди визначалися в незначній кількості в сечі через кілька тижнів після закінчення терапії. Нирковий кліренс гентаміцину подібний кліренсу ендогенного креатиніну. Чи не метаболізується. Близько 90% гентаміцину виводиться в незміненому вигляді нирками за допомогою клубочкової фільтрації.
У дорослих період напіввиведення при нормальній функції нирок становить 2-4 години, при порушеній функції нирок - до 100 годин в залежності від ступеня порушення; у новонароджених у віці менше 3 днів приблизно 10% введеної дози виводиться через 12 годин, у дітей у віці від 5 до 40 днів виводиться близько 40%. При підвищеній температурі і анемії період напіввиведення може зменшуватися. Корекція дози звичайно не потрібна. У пацієнтів з тяжкими опіками період напіввиведення може значно зменшуватися, викликаючи зниження плазмових концентрацій у порівнянні з очікуваними при дозуванні в мг / кг маси тіла.
Із сечею виводиться - 70-95% гентаміцину і невелика кількість - з жовчю.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю спостерігається зниження концентрації гентаміцину в сечі і його проникнення в уражену паренхиму нирок. Це призводить до зниження виведення препарату і підвищення ризику нефротоксичності аміноглікозидів, що слід брати до уваги при лікуванні пацієнтів з інфекціями сечовивідних шляхів.
Фармакодинаміка. Гентаміцину сульфат - антибіотик широкого спектру дії з групи аміноглікозидів, антибактеріальний засіб для місцевого та парентерального застосування. Активно проходячи через клітинну мембрану бактерій, необоротно зв'язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і тим самим пригнічує синтез білка збудника. Гентаміцин має бактерицидну дію відносно багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, в тому числі так званих «стійких мікробів», резистентні до інших антибіотиків. Активний відносно широкого ряду патогенних бактерій, в тому числі Escherichia coli, Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Citrobacter spp. Staphylococcus spp. (Включаючи штами, стійкі до пеніциліну і метициліну).
До гентамицину стійкі Neisseria meningitides, Treponema pallidum, деякі штами Streptococcus spp. анаеробні бактерії. Не діє на гриби, віруси, найпростіші.
Показання до застосування:
- інфекції центральної нервової системи, включаючи менінгіт. в складі комплексної терапії;
- гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин, опікова інфекція;
- інфекції кісток і суглобів.
Спосіб застосування та дози:
Гентаміцину сульфат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (крапельно). Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням маси тіла пацієнта.
Розчин для ін'єкцій гентаміцину сульфату можна змішувати з іншими препаратами, слід вводити окремо відповідно до шляхами введення і режимом дозування.
Максимальна разова доза: 160 мг (для пацієнтів з нормальною функцією нирок). Максимальна добова доза: 5 мг / кг / добу.
Дітям до 3-х років препарат призначають тільки за життєвими показаннями при важких інфекціях. Дозування для дітей різного віку з урахуванням маси тіла: д етям грудного віку та новонародженим: 2 - 5 мг / кг / добу, кратність введення 2 рази на добу; д етям старше 3 років: добова доза 3 - 5 мг / кг, кратність введення 3 рази на добу.
При нирковій недостатності потрібна корекція режиму дозування. По можливості слід проводити контроль за рівнем гентаміцину в плазмі.
Внутрішньовенне введення. Дози такі ж, як для введення. Звичайний об'єм розчинника (стерильний фізіологічний розчин або 5% розчин глюкози) становить 100-200 мл для взроcлих; для дітей об'єм розчинника повинен бути пропорційно зменшений. Концентрація Гентамицина в розчині не повинна перевищувати 1 мг / мл (0.1%). Розчин вводиться шляхом повільної інфузії протягом 1-2 годин. У шприці гентаміцину сульфат не можна змішувати з будь-яким іншим ліками.
Особливості застосування:
По можливості проводять моніторинг плазмових концентрацій гентаміцину. Може знадобитися збільшення інтервалу між введеннями. З огляду на те, що концентрації креатиніну плазми мають близьку кореляцію з періодом напіввиведення гентаміцину, лабораторні тести на креатинін можуть служити керівництвом для встановлення інтервалу між введеннями.
При застосуванні препарату слід контролювати функції нирок, слухового і вестибулярного апаратів.
Необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів з дегідратацією, гипокальциемией, у хворих похилого віку.
Не рекомендується для лікування негоспітальної пневмонії як в амбулаторних, так і в стаціонарних умовах.
Дітям до 3-х років виключно за життєвими показаннями при важких інфекціях.
З огляду на побічні дії препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Побічна дія:
- головний біль. сонливість, порушення нервово-м'язової провідності, м'язові болі, судоми. вестибулярні розлади, зниження слуху. в деяких випадках - необоротна глухота;
- підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія;
В рідких випадках:
- хворобливість в місці внутрішньом'язового введення;
- флебіти і тромбофлебіти при внутрішньовенному введенні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Слід брати до уваги можливість розвитку нервово-м'язової блокади і паралічу дихання при будь-якому шляху введення аміноглікозидів у пацієнтів, які отримують анестетики або кошти, що викликають нервово-м'язову блокаду, такі як сукцинілхолін, тубокурарин, декаметоній, а також у пацієнтів, яким проводяться масивні трансфузии цитратной крові. При настанні нервово-м'язової блокади вводять солі кальцію. Одночасне або подальше системне або місцеве застосування інших потенційно нейротоксичних або нефротоксичних препаратів, таких як цисплатин, цефалоридин, канаміцин, амікацин, неоміцин, поліміксин-В, колістин, паромоміцин, стрептоміцин, тобраміцин, ванкоміцин і виомицин не рекомендується. При одночасному застосуванні гідрокортизону і індометацину може посилюватися нефротоксична дія гентаміцину.
Не слід застосовувати одночасно з фуросемідом і етакриновою кислотою в зв'язку з тим, що можливе посилення ототоксического дії. Крім того, при внутрішньовенному застосуванні діуретиків можлива зміна концентрації антибіотика в плазмі і тканинах, що призводить до посилення токсичних реакцій, що викликаються аміноглікозидами.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, які отримували одночасно карбенициллин і гентаміцин, спостерігалося зниження періоду напіввиведення гентаміцину з плазми.
Фармацевтично несумісний з бета-лактамними антибіотиками, гепаринами, амфотерицином.
Протипоказання:
- підвищена чутливість до компонентів препарату та інших антибіотиків групи аміноглікозидів;
- захворювання вестибулярного апарату;
- тяжкі порушення функції нирок, уремія;
- вагітність і період лактації;
- дитячий вік до 3-х років.
Передозування:
Симптоми: нудота. блювота. збільшення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, анемія. лейкопенія. гранулоцитопенія. тромбоцитопенія. олігурія, протеїнурія. мікрогематурія, ниркова недостатність. головний біль (мігрень), сонливість, порушення нервово-м'язової провідності, вестибулярні розлади, необоротна глухота, шкірний висип. свербіж, кропив'янка. лихоманка, іноді - набряк Квінке.
Лікування: слід припинити прийом препарату, для видалення гентаміцину з циркулюючої крові може допомогти гемодіаліз. особливо у випадках, коли порушена функція нирок. Ступінь видалення гентаміцину з організму при діалізі істотно нижче, ніж при гемодіалізі.
Умови зберігання:
Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Умови відпустки:
По 2 мл в ампули. За 5 або 10 ампул упаковують в контурну чарункову упаковку з полівінілхлоридної плівки. За 10 ампул поміщають в коробку з картону. Коробки з ампулами або контурні упаковки разом з інструкціями для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в коробки з картону.