Клобетазолу, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Діючі речовини Клобетазолу / Clobetasol.
Формула: C22H28ClFO4, хімічна назва: (11бета, 16бета) -21-Хлор-9-фтор-11,17-дигідрокси-16-метілпрегна-1,4-дієн-3,20-діон (і у вигляді пропіонату).
Фармакологічна група: гормони і їх антагоністи / кортикостероїди / глюкокортикоїди.
Фармакологічна дія: глюкокортикоїдну, протиалергічну, протизапальну, протисвербіжну.
Фармакологічні властивості
Клобетазолу індукує утворення білків-ліпокортинів, які інгібують фосфоліпазу A2, уповільнює утворення арахідонової кислоти і продуктів її метаболізму - лейкотрієнів, простагландинів. Клобетазолу в місці нанесення усуває гіперемію, набряк, свербіж. Можливо всмоктування клобетазолу в системний кровотік при місцевому використанні. При застосуванні клобетазолу на великих ділянках шкіри всмоктування більш виражено. Клобетазолу метаболізується головним чином у печінці; невелика частина препарату метаболізується в нирках. Виводиться Клобетазолу з сечею.
При дослідженні на мишах тератогенности клобетазолу була показана його фетотоксичність при його введенні підшкірно максимальної дози - 1 мг / кг, при введенні в дозах більше 0,03 мг / кг була виявлена тератогенність клобетазолу. Зазначені дози приблизно складають 33% і 1%, відповідно, від рекомендованої топічній дози мазі клобетазолу для використання у людини. Спостерігалися такі вади розвитку: розщеплений череп, ущелина неба, інші порушення розвитку скелета. Так само встановлена тератогенні активність при введенні лабораторним тваринам відносно низьких доза. Також встановлено, що деякі глюкокортикостероїди мають тератогенні активність при нанесенні на шкіру лабораторних тварин. При місцевому використанні тератогенні активність клобетазолу досліджена була. Але, з огляду на здатність клобетазолу всмоктуванню через шкіру, були in vivo проведені дослідження з підшкірним введенням препарату. У цих дослідженнях була встановлена виражена тератогенность клобетазолу у мишей кроликів. Препарати клобетазолу мають більш високий тератогенний потенціал, ніж препарати глюкокортикостероїдів з меншою активністю. Тривалих досліджень канцерогенності клобетазолу не проводилося. Мутагенної активності клобетазолу виявлено не було в тесті Еймса, за допомогою методу обліку генної конверсій у дріжджів виду Saccharomyces cerevisiae. У дослідженнях на щурах вводили більше 50 мг / кг на добу клобетазолу. Було виявлено зниження числа життєздатних плодів, підвищення випадків розробці ембріонів.
Мазь, крем. хронічна екзема, псоріаз (за винятком поширеного бляшкового і пустулезного), дискоїдний червоний вовчак, червоний плоский лишай, захворювання шкіри, які резистентні до лікування менш активними глюкокортикоїдами для зовнішнього використання.
Шампунь: профілактика і терапія рецидивів псоріазу волосистої частини голови у дорослих (за винятком поширеного бляшкового і пустулезного).
Спосіб застосування клобетазолу і дози
Клобетазолу використовується зовнішньо. Тонким шаром наносять крем або мазь 1 - 2 рази на добу на уражені ділянки шкіри до настання поліпшення. При стійких ураженнях шкіри (особливо при гіперкератозі) шляхом накладення оклюзійної пов'язки на ніч посилюється дія клобетазолу. Мазь рекомендується використовувати при ураженнях шкіри, які супроводжуються сухістю, потовщенням, гіперкератозом, так як мазевая основа сприяє збереженню вологи в шкірі. Крем рекомендується використовувати при процесах, які супроводжуються вираженим запаленням і мокнутием. Шампунь наносити тільки на шкіру волосистої частини голови.
Клобетазолу рекомендований лише для короткочасного використання. Можливе проведення коротких повторних курсів в разі потреби. Атрофічні зміни шкіри в результаті тривалого використання місцевих глюкокортикоїдів можуть з'являтися на обличчі частіше, ніж на інших ділянках тіла. Необхідно уникати потрапляння мазі або крему в очі (ризик підвищення внутрішньоочного тиску). До накладення свіжої пов'язки шкіру необхідно очистити, так як вологість і тепло, які створюються герметичними пов'язками, сприяють розвитку бактеріальної інфекції. Не допускати потрапляння шампуню на точкову шкірні поверхні або на повіки і в очі (небезпека розвитку катаракти, глаукоми). Шампунь використовується тільки для терапії псоріазу волосистої частини голови і наноситися на інші частини тіла не повинен. Зокрема, шампунь не можна наносити на повіки, шкіру обличчя, ділянки складчастої шкіри (анальна і генітальна область, пахвові западини) і на пошкоджені ділянки шкіри, так як підвищується ризик розвитку місцевих небажаних явищ, таких як телеангіектазії, атрофічні зміни шкіри або дерматит. Якщо нанесення мазі клобетазолу стало причиною роздратування, то необхідно скасувати Клобетазолу і вжити необхідних терапевтичні заходи. Варто враховувати, що розвиток контактного алергічного дерматиту зазвичай показує на відсутність лікувального ефекту від використання препарату, в той час як при контактному алергічний дерматит на топические препарати, які не містять кортикостероїди, спостерігається екзацербація течії основної хвороби. Алергічне походження змін з боку шкіри необхідно підтверджувати за допомогою відповідних шкірних проб. Тривалість курсу лікування у хворих, які використовують сильнодіючі глюкокортикостероїди, не повинна бути більше 14 днів. При нанесенні мазі клобетазолу на невеликі площі можливо більш тривале використання препарату. Мазь клобетазолу гнітила гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової систему при її використанні в дозах менше 2 г на добу протягом 7 днів у хворих з екземою. При використанні клобетазолу необхідно звертати увагу на супутні ураження шкіри інфекційної походження. Також потрібно знати про ризик розвитку таких змін при використанні препарату. У цих випадках необхідно застосовувати відповідні фунгіцидні або антибактеріальні препарати. При відсутності на тлі проведеного специфічного лікування швидкої позитивної динаміки щодо супутніх уражень шкіри інфекційної природи, необхідно скасувати мазь Клобетазолу, поки над інфекційним процесом не буде досягнутий достатній контроль. Не слід застосовувати мазь клобетазолу для терапії периорального дерматиту і рожевих вугрів. Також не завдавати її в ділянці обличчя, паху, пахвових западин. Немає даних про ефективність і безпеку використання мазі клобетазолу у дітей. Чи не рекомендовано використання препарату у дітей до 12 років. При використанні місцевих глюкокортикостероїдів розвиток пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи, синдром Кушинга у дітей вище, ніж у дорослих через більш високого відносини площі поверхні тіла до його маси. З цієї ж причини у дітей ризик розвитку недостатності надниркових залоз вище при лікуванні, а також після його закінчення. Є інформація про розвиток деяких побічних реакцій, в тому числі формування стрий, при використанні глюкокортикостероїдів в ситуаціях off-label для місцевого застосування новонародженим і дітям. Є інформація про розвиток синдрому Кушинга, пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи, підвищенні внутрішньочерепного тиску, затримці темпів збільшення маси і зростання у дітей, які отримували місцеві глюкокортикостероїди. Прояви недостатності надниркових залоз у дітей виявляли низьким рівнем кортизолу в сироватці крові, відсутністю адекватної реакції на стимуляцію кори надниркових залоз адренокортикотропним гормоном. Підвищення внутрішньочерепного тиску виявляли головними болями, вибухне джерельця, двостороннім набряком диска зорового нерва.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, юнацькі вугрі, рожеві вугри, рак шкіри, вірусні, бактеріальні та грибкові інфекції шкіри (включаючи вітряну віспу, простий герпес, актиномікоз), періоральний дерматит, періанальний і генітальний свербіж, туберкульоз шкіри, вік до 18 років (шампунь) і до 1 року (мазь, крем).
Обмеження до застосування
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Використання клобетазолу при вагітності можливо, якщо очікувана користь для матері більше можливого ризику для плода. На час терапії Клобетазолу необхідно припинити годування груддю.
Побічні дії клобетазолу
Місцеві реакції: шкірний свербіж, печіння, вугрі, стрії, сухість шкіри, телеангіектазії і атрофія шкіри, гіпертрихоз, ослаблення бар'єрної функції шкіри, порушення пігментації, розвиток пустулезной форми псоріазу, гіпопігментація, алергічний контактний дерматит, періоральний дерматит, розвиток вторинної інфекції, явища роздратування, пітниця, виразка, еритема, розтріскування шкіри, фолікуліт, оніміння пальців рук.
Можливі системні реакції: виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, гастрит, підвищення внутрішньоочного тиску, алергічні реакції, симптоми гіперкортицизму, синдром Кушинга.
Взаємодія клобетазолу з іншими речовинами
Було показано, що спільне використання препаратів, які здатні пригнічувати CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, ритонавір), пригнічує метаболізм кортикостероїдів і веде до збільшення їх системної експозиції. Ступінь клінічної значущості даної взаємодії залежить від активності інгібітора CYP3A4 і способу і дози використання глюкокортикостероїдів.
Передозування
При передозуванні Клобетазолу розвиваються ознаки гіперкортицизму. Необхідно скасувати Клобетазолу під контролем лікаря.