Депренорм® мв (deprenorm mv) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування,
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат - 34,6 мг; гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 6 мг; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 64 мг; коповідон - 4,2 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 6,4 мг; магнію стеарат - 0,8 мг; целюлоза мікрокристалічна - 59 мг
оболонка плівкова: Селекоат AQ-01673 (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 2,8 мг, макрогол - 400 (поліетиленгліколь - 400) - 0,7 мг, макрогол - 6000 (поліетиленгліколь - 6000) - 0,7 мг, алюмінієвий лак на основі барвника яскраво-червоного (Понсо 4R) (Е124) - 0,7 мг, титану діоксид - 2,1 мг) - 7 мг
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою
допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 171 мг; карбомер - 2 мг; кремнію діоксид колоїдний - 6 мг; магнію стеарат - 3 мг; олія рослинна гідрогенізована - 3 мг; МКЦ - 195 мг
оболонка плівкова: Opadry II рожевий (полівініловий спирт - 6 мг, поліетиленгліколь (макрогол) - 3,03 мг, тальк - 2,22 мг, титану діоксид - 2,8395 мг, барвник «Сонячний захід» жовтий - 0,381 мг, барвник індигокармін - 0,2175 мг, барвник яскраво-червоний (Понсо 4R) - 0,312 мг) - 15 мг
Опис лікарської форми
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі. Допускається незначна шорсткість для таблеток пролонгованої дії, вкритих плівковою оболонкою, 35 мг.
На поперечному розрізі майже білого кольору.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - антігіпоксантним.
Фармакодинаміка
Має антигіпоксичну дію. Триметазидин запобігає зниженню внутрішньоклітинної концентрації АТФ шляхом збереження енергетичного метаболізму клітин в стані гіпоксії. Таким чином, препарат забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранний перенос іонів калію і натрію і збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин пригнічує окислення жирних кислот за рахунок селективного блоку ферменту 3-кетоаціл- КоА -тіолази мітохондріальної довголанцюгової ізоформи жирних кислот, що призводить до посилення окислення глюкози та прискоренню гліколізу з окисленням глюкози і обумовлює захист міокарда від ішемії. Перемикання енергетичного метаболізму з окислення жирних кислот на окислення глюкози лежить в основі фармакологічних властивостей триметазидину. Експериментально підтверджено, що триметазидин має такі властивості:
- підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин під час ішемії;
- зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу і змін трансмембранного іонного потоку, що виникають при ішемії;
- знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемізованих і реперфузованого тканинах серця;
- зменшує розмір ушкодження міокарда;
- не робить прямий вплив на показники гемодинаміки.
У пацієнтів зі стенокардією:
- збільшує коронарний резерв, тим самим сповільнюючи наступ ішемії, викликаної фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії;
- обмежує коливання артеріального тиску. викликані фізичним навантаженням, без значних змін частоти серцевих скорочень;
- знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії;
- покращує скоротливу функцію лівого шлуночка у хворих з ішемічною дисфункцією.
Фармакокінетика
Після прийому всередину триметазидин абсорбується з шлунково-кишкового тракту і досягає Cmax в плазмі крові приблизно через 5 ч. Понад 24 ч концентрація в плазмі крові залишається на рівні, що перевищує 75% концентрації, яка визначається через 11 год. Рівноважний стан досягається через 60 ч. Прийом їжі не впливає набіодоступність триметазидину.
Vd складає 4,8 л / кг, що свідчить про хорошому розподілі триметазидину в тканинах (ступінь зв'язування з білками плазми крові досить низька, близько 16% in vitro).
Триметазидин виводиться в основному нирками, головним чином у незміненому вигляді. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з Cl креатиніну, печінковий кліренс знижується з віком пацієнта.
Показання препарату Депренорм ® МВ
Загальні для обох доз
Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії (у складі комбінованої терапії).
Додатково для Депренорм ® МВ 35 мг
хоріоретинальні порушення з ішемічним компонентом;
вестібулокохлеарного порушення ішемічної природи, такі як запаморочення, шум у вухах, порушення слуху.
Протипоказання
Загальні для обох доз
підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
період грудного вигодовування;
вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
Додатково для Депренорм ® МВ 35 мг
тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 15 мл / хв);
виражені порушення функції печінки.
Додатково для Депренорм ® МВ 70 мг
тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл / хв);
хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг і інші, пов'язані з ними рухові порушення.
З обережністю: важка печінкова недостатність (клінічні дані обмежені); порушення функції нирок (Cl креатиніну більше 30 мл / хв); вік старше 75 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Дані про застосування препарату Депренорм ® MB у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявність прямої або непрямої репродуктивної токсичності. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу триметазидину на репродуктивну функцію у щурів обох статей. Препарат протипоказаний при вагітності через відсутність клінічних даних про безпеку його застосування.
Дані про виділення триметазидину або його метаболітів у грудне молоко відсутні. Ризик для новонародженого / дитини не може бути виключений. Не слід застосовувати препарат Депренорм ® MB під час грудного вигодовування.
Побічна дія
Частота побічних ефектів, зазначених при прийомі триметазидину, наведена в наступній градації: дуже часто (більше 1/10); часто (більше 1/100, менш 1/10); нечасто (більш 1/1000, менш 1/100); рідко (більше 1/10000, менш 1/1000); дуже рідко (менш 1/10000, в т.ч. окремі повідомлення); неуточненої частоти (частота не може бути підрахована за доступними даними).
З боку травної системи: часто - біль в животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, вкритих плівковою оболонкою, 70 мг) - запор.
З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, астенія; неуточненої частоти - симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), нестійкість в позі Ромберга і хиткість ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, як правило, оборотні після припинення терапії, порушення сну (безсоння, сонливість).
З боку шкірних покривів: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, вкритих плівковою оболонкою, 70 мг) - гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке.
З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя; рідко (для таблеток пролонгованої дії, вкритих плівковою оболонкою, 70 мг) - відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску.
Додатково для таблеток пролонгованої дії, вкритих плівковою оболонкою, 70 мг
З боку кровоносної та лімфатичної системи: неуточненої частоти - агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: неуточненої частоти - гепатит.
Загальні порушення: часто - астенія.