Депренорм мв інструкція із застосування, опис препарату
допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 171 мг; карбомер - 2 мг; кремнію діоксид колоїдний - 6 мг; магнію стеарат - 3 мг; олія рослинна гідрогенізована - 3 мг; МКЦ - 195 мг
оболонка плівкова: Opadry II рожевий (полівініловий спирт - 6 мг, поліетиленгліколь (макрогол) - 3,03 мг, тальк - 2,22 мг, титану діоксид - 2,8395 мг, барвник «Сонячний захід» жовтий - 0,381 мг, барвник індигокармін - 0,2175 мг, барвник яскраво-червоний (Понсо 4R) - 0,312 мг) - 15 мг
Опис лікарської форми
Таблетки: круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору.
На поперечному розрізі: майже білого кольору.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - антигипоксическое.
Фармакодинаміка
Має антигіпоксичну вплив. Триметазидин запобігає зниженню внутрішньоклітинної концентрації АТФ шляхом збереження енергетичного метаболізму клітин в стані гіпоксії. Таким чином, препарат забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранний перенос іонів калію і натрію і збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин пригнічує окислення жирних кислот за рахунок селективного блоку ферменту 3-кетоацил-КоА-тіолази мітохондріальної довголанцюгової ізоформи жирних кислот, що призводить до посилення окислення глюкози та прискоренню гліколізу з окисленням глюкози і обумовлює захист міокарда від ішемії. Перемикання енергетичного метаболізму з окислення жирних кислот на окислення глюкози лежить в основі фармакологічних властивостей триметазидину.
Експериментально підтверджено, що триметазидин має такі властивості:
- підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин під час ішемії;
- знижує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу і змін трансмембранного іонного потоку, що виникають при ішемії;
- знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемізованих і реперфузованого тканинах серця;
- знижує розмір пошкодження міокарда;
- не робить прямий вплив на показники гемодинаміки.
У пацієнтів зі стенокардією триметазидин:
- збільшує коронарний резерв, тим самим сповільнюючи наступ ішемії, викликаної фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії;
- обмежує коливання артеріального тиску, викликані фізичним навантаженням, без значних змін частоти серцевих скорочень;
- знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії;
- покращує скоротливу функцію лівого шлуночка у хворих з ішемічною дисфункцією.
Фармакокінетика
Після прийому всередину триметазидин абсорбується з шлунково-кишкового тракту, Tmax в плазмі крові - приблизно 5 ч. Понад 24 ч концентрація в плазмі крові залишається на рівні, що перевищує 75% концентрації, яка визначається через 11 год. Рівноважний стан досягається через 60 ч. Прийом їжі не впливає на біодоступність триметазидину.
Vd складає 4,8 л / кг, що свідчить про хорошому розподілі триметазидину в тканинах (ступінь зв'язування з білками плазми крові досить низька, близько 16% in vitro).
Триметазидин виводиться як правило нирками, головним чином, в незміненому вигляді.
Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з кліренсом креатиніну, печінковий кліренс знижується з віком пацієнта.
Показання препарату Депренорм® МВ
Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії (у складі комбінованої терапії).
Протипоказання
підвищена чутливість до будь-якого з компонентів ліків;
тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл / хв);
хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг і інші, пов'язані з ними, рухові порушення;
період грудного вигодовування;
вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: важка печінкова недостатність (клінічні дані обмежені); порушення функції нирок (Cl креатиніну більше 30 мл / хв); пацієнти старше 75 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Дані про використання ліки Депренорм® MB у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявність прямої або непрямої репродуктивної токсичності. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу триметазидину на репродуктивну функцію у щурів обох статей. Препарат протипоказаний при вагітності через відсутність клінічних даних про безпеку його застосування.
Дані про виділення триметазидину або його метаболітів у грудне молоко відсутні. Ризик для новонародженого / дитини не може бути виключений. Не належить використовувати препарат Депренорм® MB під час грудного вигодовування.
Побічна дія
Частота побічних ефектів, зазначених при прийомі триметазидину, наведена в наступній градації: дуже часто - більше 1/10; часто - понад 1/100, менш 1/10; нечасто - більш 1/1000, менш 1/100; рідко - більш 1/10000, менш 1/1000; дуже рідко - менше 1/10000, в т.ч. окремі повідомлення; неуточненої частоти - частота не може бути підрахована за доступними даними.
З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; неуточненої частоти - симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), нестійкість в позі Ромберга і хиткість ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, найчастіше оборотні після припинення терапії. Порушення сну (безсоння, сонливість).
З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя, відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску. З боку кровоносної та лімфатичної системи; неуточненої частоти - агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку травної системи: часто - біль в животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; неуточненої частоти - запор.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: неуточненої частоти - гепатит.
З боку шкірних покривів: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; неуточненої частоти - гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке.
Загальні порушення: часто - астенія.
взаємодія
Даних про взаємодію з іншими ліками немає.
Спосіб застосування та дози
Всередину, під час їжі.
Депренорм® MB приймають по 1 табл. 70 мг 1 раз на добу (вранці). Курс лікування - за рекомендацією лікаря.
Передозування
Є лише обмежена інформація про передозування триметазидину. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.
особливі вказівки
Депренорм® MB не призначений для купірування нападів стенокардії, початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда, а також при підготовці до госпіталізації або в перші її дні.
У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути і адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення реваскуляризації).
Препарат може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), тому слід проводити регулярне спостереження за пацієнтами, особливо похилого віку.
При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійкість в позі Ромберга і хиткість ходи, препарат Депренорм® MB належить остаточно скасувати.
Такі випадки рідкісні і симптоми часто проходять після припинення терапії у більшості пацієнтів протягом 4 місяців після скасування ліки. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 міс після скасування ліки, слід проконсультуватися у невролога.
Можуть відзначатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю в позі Ромберга і хиткість ходи або артеріальноюгіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати (див. «Побічні дії»).
Вплив на можливість керувати транспортними засобами та виконувати роботи, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій. У зв'язку з можливим розвитком запаморочення та інших побічних ефектів при використанні ліків Депренорм® MB належить дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою, 70 мг. У блістері з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої по 7, 10, 14 або 15 шт. 2, 4 блістерів упаковки по 7 шт. або 1, 3, 6 блістерів по 10 шт. або 1, 2, 4 блістерів упаковки по 14 шт або 1, 2, 4 блістерів упаковки по 15 шт. в пачці з картону.
Виробник
ЗАТ «Канонфарма продакшн». Україна, 141100, Московська обл. м Щелково, вул. Зарічна, 105.
Тел. (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.
Умови та термін зберігання
Умови зберігання препарату Депренорм® МВ
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Депренорм® МВ
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.