Будьонного стер-неб - офіційна інструкція із застосування
Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
На 1 мл:
Активна речовина: будесонід 0,25 мг і 0,5 мг
Допоміжні речовини: полісорбат 80, натрію хлорид, натрію цитрату дигідрат, лимонної кислоти моногідрат, динатрію едетат, вода для ін'єкцій.
опис:
Мелкодисперсная суспензія майже білого кольору, практично без запаху.
Фармакологічна група: глюкокортикостероїд для місцевого застосування.
Код ATX: R03BA02
Фармакологічна дія
Кортикостероїди (ГКС) з виражену місцеву протизапальну і протиалергічну дію, будесонід підвищує продукцію ліпокартіна, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і простагландинів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує вираженість процесів інфільтрації грануляції, освіти субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при реакціях гіперчутливості уповільнений ого типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу).
Будесонід відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорам, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння і зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, що не має мінералокортикоїдної активності.
Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози препарату становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід ефективно запобігає напади бронхіальної астми фізичної напруги, але не усуває гострий приступ бронхоспазму.
Фармакокінетика.
Після інгаляції будесонід швидко абсорбується, у дорослих системна біодоступність після інгаляції будесоніду через небулайзер становить приблизно 15% від загальної призначається дози.
Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі становить 3,5нмоль / літр і досягається через 30 хвилин після початку інгаляції.
Зв'язування з білками плазми - 85-90%.
Об'єм розподілу становить 3 л / кг.
Будесонід піддається трансформації за участю печінкових ферментів, в першу чергу ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-β-гідроксибудесонід і 16-ά-гідроксипреднізолон практично позбавлені біологічний активності (в 100 разів менше, ніж будесонід).
Виводиться нирками у вигляді метаболітів - 70%, через кишечник - 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату - 0,5 л / хв. Системний кліренс метаболітів - 1,4 л / хв.
Період напіввиведення (T1 / 2) - близько 2-2,8 годин.
Показання до застосування
- Лікування бронхіальної астми (у якості базисної терапії; при недостатній ефективності (b2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних ГКС) в разі неефективності або неможливості використання будесоніду в інгалятори, нагнітає препарат в дихальні шляхи або інгалятори, що містить препарат у формі порошку.
- Лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ).
- Стенозуючий ларинготрахеїт (несправжній круп).
- Підвищена чутливість до будесоніду або будь-якого іншого компоненту препарату; вік до 6 місяців.
З обережністю: туберкульоз легенів, грибкові, бактеріальні, паразитарні та вірусні інфекції органів дихання, цироз печінки, вагітність, період лактації.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Застосування будесоніду під час вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. При необхідності використання препарат застосовують в мінімальній ефективній дозі. Дані про виділення будесоніду з грудним молоком відсутні. Призначення препарат в період лактації можливо тільки під наглядом лікаря в разі, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.
Спосіб застосування та дози
Будьонного стер-Неб застосовують інгаляційно за допомогою інгаляторів - небулайзерів (див. Розділ «Техніка використання" цієї інструкції).
Рекомендовані дози препарату в разі початку інгаляційної глюкокортикостероїдної терапії при тяжкому перебігу бронхіальної астми, а також на тлі зниження дози або відміни прийому пероральних кортикостероїдів, такі:
Дорослі (включаючи людей похилого) і діти старше 12 років: зазвичай 1 -2 мг два рази на добу.
Підтримуюча доза становить 0,5-4 мг / сут.
Діти від 6 місяців до 12 років: 0,25-0,5 мг два рази на добу.
Підтримуючу дозу необхідно підбирати індивідуально. При досягненні терапевтичного ефекту, підтримуючу дозу необхідно знизити до найменшої дози, при якій у пацієнта відсутні симптоми захворювання.
Дорослі (включаючи поеюілих) і діти від 12 років: 0,5-1 мг два рази на добу.
Діти від 6 місяців до 12 років: 0,25-0,5 мг два рази на добу.
Таблиця перерахунку доз для пацієнтів, які отримують пероральні глюкокортикостероїди в перерахунку на будесонид
Доза (мг) будесоніду,
прийнятого всередину
При необхідності досягнення додаткового терапевтичного ефекту, можна рекомендувати збільшення дози препарату Будьонного стер-Неб замість комбінації з пероральними ГКС (для зменшення ризику розвитку системних ефектів).
Стенозуючий ларинготрахеїт (несправжній круп)
Побічна дія
Часто (≥1 / 100> 1/10): роздратування і сухість слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, захриплість, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, неприємні смакові відчуття.
Рідко (≥1 / 10 000> 1/1 000): нервозність, збудливість, депресія, порушення поведінки, реакції гіперчутливості негайного та уповільненого дії (включаючи висип, контактний дерматит, кропив'янку, ангіоневротичний набряк і бронхоспазм), поява шкірних синців або витончення шкіри , головний біль, нудота, езофагіальний кандидоз.
При інгаляційному лікуванні ГКС можуть виникнути системні ефекти, перш за все при тривалому лікуванні високими дозами. Імовірність виникнення таких ефектів значно менше, ніж при лікуванні ГКС для прийому всередину. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракта, і глаукома.
Препарат Будьонного стер-Неб містить 0,1 мг / мл динатрію едетату. Який може викликати бронхоспазм при концентраціях вище 0,2 мг / мл.
Як і в разі іншої інгаляційної терапії може виникнути парадоксальний бронхоспазм з швидким посиленням задишки після введення дози. У разі виникнення важкої реакції необхідно призначити альтернативну терапію.
У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя при використанні небулайзера з маскою. Для попередження подразнення після застосування маски шкіру обличчя необхідно промивати водою.
Передозування
При гострому передозуванні будесонидом клінічних проявів зазвичай не виникає. Лікування - відміна препарату, інгаляція короткодіючих бронхорасширяющих засобів.
взаємодія
Фармацевтичне: препарат Будьонного стер-Неб можна змішувати з 0,9% розчином натрію хлориду і з іншими розчинами, призначеними для застосування за допомогою небулайзерів, наприклад, стербуталіном, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеином. Натрію кромоглікату або ипратропия бромидом.
Фармакологічна: Метаболізм будесоніду в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. Прийом 100 мг кетоконазолу 2 рази в день збільшує концентрацію в плазмі перорально застосовуваного будесоніду 10 мг одноразово в середньому в 7,8 разу. Інформація про подібному взаємодії з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, однак слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі, отже, такі інгібітори ізоферменту CYP3A4, як кетоконазол та ітраконазол, можуть системний вплив будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4 ймовірно так само можуть помітно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі.
Попередня інгаляція βадреноміметіков розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи і підсилює його терапевтичний ефект.
Фенобарбітал, фенітаін, рифампіцин знижують ефективність (індукція ферментів печінки).
Метандиенон, естрагени підсилюють дію будесоніду.
особливі вказівки
Препарат Будьонного стер-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми, для купірування гострого бронхоспазму рекомендується використовувати інгаляційні бронхорасширяющие кошти короткої дії.
Пацієнти, які не одержують ГКС:
Зазвичай терапевтичний ефект настає протягом 10 днів. У пацієнтів з надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведено короткий (близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними ГКС. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому ГКС всередину.
Пацієнти, що знаходяться на терапії ГКС:
Перед переведенням пацієнта, з лікування пероральними ГКС на лікування препаратом Будьонного стер-Неб, стан пацієнта має бути відносно стабільно, після чого препарат Будьонного стер-Неб застосовують в комбінації з раніше призначеними дозою ГКС для прийому всередину протягом близько 10 днів. В подальшому дозу пероральних ГКС необхідно поступово знижувати (наприклад, на 2,5 мг преднізолону або його еквівалента щомісяця) наскільки це можливо до найнижчого рівня. У більшості випадків пероральний ГКС може бути повністю замінений препаратів Будьонного стер-Неб.
Іноді, під час перекладу з лікування ГКС для прийому всередину на лікування Будьонного стер-Неб спостерігаються симптоми, які раніше купировались прийомом системних препаратів, наприклад - риніту, екземи та м'язової і суглобного болю. Виникнення таких симптомом в як стомлюваність, головний біль, нудота і блювота може вказувати на розвиток системної недостатності ГКС. У таких випадках може навіть виникнути необхідність тимчасово збільшити дозу перорального ГКС.
Системну побічну дію інгаляційних ГКС може проявлятися насамперед при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність виникнення цього ефекту значно менше, ніж при лікуванні пероральними ГКС. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракта і глаукома. Тому дуже важливо титрувати дозу ІГКС до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Рекомендується регулярно контролювати зростання у дітей, які отримують ІГКС протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дози кортикостероїдів для інгаляції до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми.
Пероральний прийом кетоконазолу і ітраконазолу або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4 викликає збільшення системного впливу будесоніду. Тому в разі необхідності спільного застосування необхідно приймати їх з максимальним інтервалом. Слід так само розглянути можливість зниження дози будесоніду.
Для зведення до мінімуму ризику грибкового стоматиту слід проінформувати пацієнта і / або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату.
Вплив на здатність керувати транспортним засобом і працювати з технікою
Препарат Будьонного стер-Неб не робить негативного впливу на здатність керувати транспортним засобом і працювати з технікою. У разі розвитку рідкісних побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, що вимагає швидкості, психомоторнихреакцій.
техніка використання
Ультразвукові небулайзери не придатні для використання з препаратом Будьонного стер-Неб, необхідна пацієнтові доза може змінюватися в залежності від використовуваного небулайзера. Час інгаляції і доза препарату залежать від швидкості повітряного потоку, обсягу камери небулайзера і обсягу заповнення. Тому для інгаляції препарату Будьонного стер-Неб необхідно використовувати відповідних небулайзер, а так же мундштук і спеціальну маску для обличчя. Небулайзер повинен бути приєднаний до повітряного компресора для створення відповідного повітряного потоку.
Перед використанням лікарського препарату необхідно прочитати інструкцію виробника небулайзера.
- Підготувати небулайзер згідно з інструкцією його виробника.
- Відокремити стер-Неб (ампулу із стерильним розчином) від блоку, для цього повернути і потягнути її (рис.1).
- Утримуючи Ампулу вертикально вгору ковпачком, відламати ковпачок (Рис.2).
- Видавити розчин в резервуар небулайзера (Рис.3)
- Використовувати небулайзер згідно з інструкцією його виробника.
- Слід прополоскати рот після закінчення інгаляції.
- Якщо використовувалася маска, необхідно промити шкіру обличчя.
- Розчин, що залишився невикористаним в камері небулайзера, слід вилити.
- Ретельно вимити небулайзер.
При використанні препарату слід уникати попадання розчину в очі.
Форма випуску
Суспензії для інгаляції 0,25мг / мл; 0,5 мг / мл.
По 2 мл препарату в ампулі з поліетилену низької щільності. Ампули спаяні один з одним у вигляді блоку. Кожен блок поміщають в ламіновану фольгу. За 4 блоки разом з інструкцією по застосування поміщають в картонну пачку. За 6 блоків разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку і по 2 картонні пачки поміщають в картонну коробку.
Умови зберігання.
При температурі не вище 25ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
ВЛАСНИК РУ: Нортон Хелскеа Лімітед виступає під торговою маркою Айвекс Фармасьютікалс ЮКей, Сполучене Королівство
ВИРОБНИК: Айвекс Фармасютікалс ЮКей Лімітед, Престон Брук, Ранкорне, Чешир WA7 3FA, Сполучене королівство.