Будьонного стер-неб інструкція із застосування, опис препарату
допоміжні речовини: полісорбат 80 - 0,2 мг; натрію хлорид - 8,5 мг; натрію цитрату дигідрат - 0,5 мг; лимонної кислоти моногідрат - 0,31 мг; динатрію едетат - 0,1 мг; вода для ін'єкцій - до 1 мл
Опис лікарської форми
Мелкодисперсная суспензія майже білого кольору, практично без запаху.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - антиексудативну, протиалергічну, протизапальну.
Фармакодинаміка
ГКС з виражену місцеву протизапальну і протиалергічну дію, будесонід увелічівет продукцію липокортина, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і ПГ, знижує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує вираженість процесів інфільтрації, грануляції, освіти субстанції хемотаксиса (що пояснює ефективність при реакціях гіперчутливості сповільненого типу), гальмує вивільнення із стовбурових клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу).
Будесонід відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорам, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, знижує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння і знижує гіперреактивність дихальних шляхів. Увелічівет мукоциліарний транспорт. Нормально переноситься при тривалому лікуванні, що не має мінералокортикоїдної активності.
Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дозування ліків становить кілька годин. Максимальний терапевтичний результат досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід нормально запобігає напади бронхіальної астми фізичної напруги, проте не усуває гострий приступ бронхоспазму.
Фармакокінетика
Після інгаляції будесонід швидко абсорбується, у дорослих системна біодоступність після інгаляції будесоніду через небулайзер становить десь 15% від загальної призначається дозування.
Cmax в плазмі становить 3,5 нмоль / л і досягається через 30 хв після початку інгаляції.
Зв'язування з білками плазми - 85-90%. Vd складає 3 л / кг.
Будесонід піддаєтьсябіотрансформації за участю печінкових ферментів, в першу чергу ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон практично позбавлені біологічний активності (в 100 разів менше, ніж у будесоніду).
Виводиться нирками у вигляді метаболітів - 70%, через кишечник - 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного ліки - 0,5 л / хв. Системний кліренс метаболітів - 1,4 л / хв. T1 / 2 - близько 2-2,8 ч.
Показання препарату Будьонного стер-Неб
лікування бронхіальної астми (у ролі базисної терапії; при недостатній ефективності β2-адреноміметиків; для зниження дозування пероральних ГКС) в разі неефективності або неможливості використання будесоніду в інгалятори, нагнітає препарат в дихальні шляхи або інгалятори, що містить препарат у формі порошку;
стенозуючий ларинготрахеїт (несправжній круп).
Протипоказання
підвищена чутливість до будесоніду або будь-якого іншого компоненту ліки;
дитячий вік (до 6 міс).
З обережністю: туберкульоз легенів, грибкові, бактеріальні, паразитарні та вірусні інфекції органів дихання, цироз печінки, вагітність, період лактації.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Використання будесоніду під час вагітності можливо лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. При необхідності використання препарат використовують в мінімальній ефективній дозі.
Дані про виділення будесоніду з грудним молоком відсутні. Призначення ліки в період лактації можливо лише під наглядом лікаря в разі, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.
Побічна дія
Часто (≥1 / 100, однак <1/10) — раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, кандидозный стоматит, охриплость голоса, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения.
Рідко (≥1 / 10 000, проте <1/1000) — нервозность, возбудимость, депрессия, нарушение поведения, реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного действия (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм), появление кожных кровоподтеков или истончение кожи, головная боль, тошнота, эзофагеальный кандидоз.
При інгаляційному лікуванні ГКС можуть виникнути системні ефекти, перш за все при тривалому лікуванні високими дозами. Імовірність появи таких ефектів істотно менше, ніж при лікуванні ГКС для прийому всередину. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракта і глаукома.
Препарат Будьонного стер-Неб містить 0,1 мг / мл динатрію едетату, який може викликати бронхоспазм при концентраціях вище 1,2 мг / мл.
Як і в разі іншої інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм з швидким посиленням задишки після введення дозування. У разі появи тяжкої реакції потрібно призначити альтернативну терапію.
У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя при застосуванні небулайзера з маскою. Для профілактики подразнення після застосування маски шкіру обличчя потрібно промивати водою.
взаємодія
Фармацевтичне: препарат Будьонного стер-Неб можливо змішувати з 0,9% розчином натрію хлориду і іншими розчинами, призначеними для застосування за допомогою небулайзерів, зокрема з тербуталіном, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеином, натрію кромоглікату або ипратропия бромидом.
Фармакологічна: метаболізм будесоніду як правило здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. Прийом 100 мг кетоконазолу 2 рази в день збільшує концентрацію в плазмі перорально застосовуваного будесоніду 10 мг одноразово в середньому в 7,8 рази. Інформація про подібному взаємодії з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, але слід очікувати помітного збільшення концентрації ліки в плазмі, отже, такі інгібітори ізоферменту CYP3A4, як кетоконазол та ітраконазол, можуть посилювати системний вплив будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4, можливо, також можуть помітно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі.
Попередня інгаляція β-адреноміметиків розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи і підсилює його терапевтичний результат.
Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція ферментів печінки).
Метандиенон, естрогени посилюють вплив будесоніду.
Спосіб застосування та дози
Інгаляційно за допомогою інгаляторів-небулайзеров (див. «Особливості застосування», Техніка використання).
Рекомендовані дозування ліків в разі початку інгаляційної кортикостероїдної терапії при тяжкому перебігу бронхіальної астми, а також на тлі зниження дозування або скасування прийому пероральних ГКС, такі:
Дорослі (включаючи людей похилого) і діти старше 12 років: часто 1-2 мг 2 рази на добу. Підтримуюча доза становить 0,5-4 мг / сут.
Підтримуючу дозу потрібно підбирати індивідуально. При досягненні терапевтичного ефекту підтримуючу дозу потрібно знизити до найменшої ефективної дози.
Дорослі (включаючи людей похилого) і діти від 12 років: 0,5-1 мг 2 рази на добу.
Діти від 6 місяців до 12 років: 0,25-0,5 мг 2 рази на добу.
При необхідності досягнення додаткового терапевтичного ефекту, можливо рекомендувати збільшення дозування ліків Будьонного стер-Неб замість комбінації з пероральними ГКС (для зменшення ризику розвитку системних ефектів).
Нижче наведена таблиця перерахунку доз для пацієнтів, які отримують пероральні ГКС в перерахунку на будесонид.
Дозування будесоніду, прийнятого всередину, мг
Обсяг ліки Будьонного стер-Неб, 0,5 мг / 2 мл (0,25 мг / мл), мл
Обсяг ліки Будьонного стер-Неб, 1 мг / 2 мл (0,5 мг / мл), мл
Передозування
При гострому передозуванні будесонидом клінічних проявів часто не виникає.
Лікування: відміна ліків, інгаляція короткодіючих бронхорасширяющих засобів.
особливі вказівки
Препарат Будьонного стер-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми. Для купірування гострого бронхоспазму предлогается застосовувати інгаляційні бронхорасширяющие кошти короткої дії.
Пацієнти, які не одержують ГКС
Найчастіше терапевтичний результат настає протягом 10 днів. У пацієнтів з надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведено короткий (близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними ГКС. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому ГКС всередину.
Пацієнти, що знаходяться на терапії ГКС
Перед переведенням пацієнта з лікування пероральними ГКС на лікування препаратом Будьонного стер-Неб стан пацієнта має бути відносно стабільно, після чого препарат Будьонного стер-Неб використовують в комбінації з раніше застосовувалася дозою ГКС для прийому всередину на протязі близько 10 днів. В подальшому дозу пероральних ГКС потрібно поступово знижувати (зокрема на 2,5 мг преднізолону або його еквівалента щомісяця), наскільки це ймовірно до найнижчого рівня. У більшості випадків пероральний ГКС може бути повністю замінений препаратом Будьонного стер-Неб.
Іноді, під час перекладу з лікування ГКС для прийому всередину на лікування препаратом Будьонного стер-Неб, спостерігаються симптоми (зокрема риніт, екзема і м'язовий і суглобовий біль), які раніше купировались прийомом системних препаратів. Виникнення таких симптомів, як стомлюваність, головний біль, нудота і блювота може вказувати на розвиток системної недостатності ГКС. У таких випадках може навіть виникнути необхідність тимчасово підвищити дозу перорального ГКС.
Системну побічну дію інгаляційних ГКС може проявлятися насамперед при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність появи цього ефекту істотно менше, ніж при лікуванні пероральними ГКС. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракта і глаукома. Тому дуже важливо титрувати дозу інгаляційного ГКС до найменшої дозування, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Пропонується регулярно контролювати зростання у дітей, які отримують інгаляційні ГКС протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дозування ГКС для інгаляції до найменшої дозування, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми.
Пероральний прийом кетоконазолу і ітраконазолу або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4 викликає збільшення системного впливу будесоніду. Тому в разі необхідності спільного застосування потрібно приймати їх з максимальним інтервалом. Слід також розглянути можливість зниження дозування будесоніду.
Для зведення до мінімуму ризику грибкового стоматиту слід проінформувати пацієнта і / або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції ліки.
Вплив на можливість керувати транспортним засобом і працювати з технікою. Препарат Будьонного стер-Неб не робить негативного впливу на можливість керувати транспортним засобом і працювати з технікою. У разі розвитку нечастих побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, що вимагає швидкості, психомоторнихреакцій.
Ультразвукові небулайзери непридатні для використання з препаратом Будьонного стер-Неб, необхідна пацієнтові дозування може змінюватися в залежності від використовуваного небулайзера. Час інгаляції і дозування ліків залежать від швидкості повітряного потоку, обсягу камери небулайзера і обсягу заповнення. Тому для інгаляції ліки Будьонного стер-Неб потрібно застосовувати відповідний небулайзер, а також мундштук і спеціальну маску для обличчя. Небулайзер повинен бути приєднаний до повітряного компресора для створення відповідного повітряного потоку.
Перед використанням лікарського ліки потрібно прочитати інструкцію виробника небулайзера.
1. Підготувати небулайзер згідно з інструкцією його виробника.
2. Відокремити ампулу із стерильним розчином від блоку, для цього повернути і потягнути її (рис. 1).
Малюнок 1. Спосіб відділення ампули від блоку.
3. Утримуючи ампулу вертикально вгору ковпачком, відламати ковпачок (рис. 2).
Малюнок 2. Правила розкриття ампули.
4. Видавити розчин в резервуар небулайзера (рис. 3).
Малюнок 3. Метод заповнення резервуара небулайзера.
5. Застосовувати небулайзер згідно з інструкцією його виробника.
6. Прополоскати рот після закінчення інгаляції.
7. Якщо використовувалася маска, потрібно промити шкіру обличчя.
8. Розчин, що залишився невикористаним в камері небулайзера, слід вилити.
9. Ретельно вимити небулайзер.
10. При застосуванні ліків слід уникати попадання розчину в очі.
Форма випуску
Суспензія для інгаляцій дозована, 0,25 мг / мл і 0,5 мг / мл. В ампулах з ПЕНП, 2 мл. 5 амп. спаяні один з одним у вигляді блоку. 1 блок в ламінованої фользі. 4 або 12 блоків в картонній пачці.
Виробник
Айвекс Фармасьютікалс ЮКей Лімітед, Престон Брук, Ранкорне, Чешир WA7 3FA, Сполучене Королівство.
Власник реєстраційного посвідчення: Нортон Хелскеа Лімітед, який виступає під торговою маркою Айвекс Фармасьютікалс ЮКей, Сполучене Королівство.
Тел. / Факс: (495) 644-22-34 / 35/36.
Умови та термін зберігання
Умови зберігання препарату Будьонного стер-Неб
При температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Будьонного стер-Неб
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.