Будьонного стер-неб (budenit steri-neb) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату,
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - протизапальну, протиалергічну, антиексудативну.
Фармакодинаміка
ГКС з виражену місцеву протизапальну і протиалергічну дію, будесонід підвищує продукцію липокортина, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і ПГ. зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує вираженість процесів інфільтрації, грануляції, освіти субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при реакціях гіперчутливості сповільненого типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу).
Будесонід відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорам, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння і зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, що не має мінералокортикоїдної активності.
Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози препарату становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижнів після лікування. Будесонід ефективно запобігає напади бронхіальної астми фізичної напруги, але не усуває гострий приступ бронхоспазму.
Фармакокінетика
Після інгаляції будесонід швидко абсорбується, у дорослих системна біодоступність після інгаляції будесоніду через небулайзер становить приблизно 15% від загальної призначається дози.
Cmax в плазмі становить 3,5 нмоль / л і досягається через 30 хв після початку інгаляції.
Зв'язування з білками плазми - 85-90%. Vd складає 3 л / кг.
Будесонід піддаєтьсябіотрансформації за участю печінкових ферментів, в першу чергу ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти - 6-β-гідроксибудесонід і 16-α-гідроксипреднізолон практично позбавлені біологічний активності (в 100 разів менше, ніж у будесоніду).
Виводиться нирками у вигляді метаболітів - 70%, через кишечник - 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату - 0,5 л / хв. Системний кліренс метаболітів - 1,4 л / хв. T1 / 2 - близько 2-2,8 ч.
Показання препарату Будьонного стер-Неб
лікування бронхіальної астми (у якості базисної терапії; при недостатній ефективності β2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних ГКС) в разі неефективності або неможливості використання будесоніду в інгалятори, нагнітає препарат в дихальні шляхи або інгалятори, що містить препарат у формі порошку;
стенозуючий ларинготрахеїт (несправжній круп).
Протипоказання
підвищена чутливість до будесоніду або будь-якого іншого компоненту препарату;
дитячий вік (до 6 міс).
З обережністю: туберкульоз легенів, грибкові, бактеріальні, паразитарні та вірусні інфекції органів дихання, цироз печінки, вагітність, період лактації.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування будесоніду під час вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. При необхідності використання препарат застосовують в мінімальній ефективній дозі.
Дані про виділення будесоніду з грудним молоком відсутні. Призначення препарату в період лактації можливо тільки під наглядом лікаря в разі, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.
Побічна дія
Часто (≥1 / 100, але <1/10) — раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, кандидозный стоматит, охриплость голоса, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения.
Рідко (≥1 / 10 000, але <1/1000) — нервозность, возбудимость, депрессия, нарушение поведения, реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного действия (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм), появление кожных кровоподтеков или истончение кожи, головная боль, тошнота, эзофагеальный кандидоз.
При інгаляційному лікуванні ГКС можуть виникнути системні ефекти, перш за все при тривалому лікуванні високими дозами. Імовірність виникнення таких ефектів значно менше, ніж при лікуванні ГКС для прийому всередину. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракта і глаукома.
Препарат Будьонного стер-Неб містить 0,1 мг / мл динатрію едетату, який може викликати бронхоспазм при концентраціях вище 1,2 мг / мл.
Як і в разі іншої інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм з швидким посиленням задишки після введення дози. У разі виникнення важкої реакції необхідно призначити альтернативну терапію.
У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя при використанні небулайзера з маскою. Для попередження подразнення після застосування маски шкіру обличчя необхідно промивати водою.
взаємодія
Фармацевтичне: препарат Будьонного стер-Неб можна змішувати з 0,9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами, призначеними для застосування за допомогою небулайзерів, наприклад з тербуталіном, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеином, натрію кромоглікату або ипратропия бромидом.
Фармакологічна: метаболізм будесоніду в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. Прийом 100 мг кетоконазолу 2 рази в день збільшує концентрацію в плазмі перорально застосовуваного будесоніду 10 мг одноразово в середньому в 7,8 рази. Інформація про подібному взаємодії з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, однак слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі, отже, такі інгібітори ізоферменту CYP3A4. як кетоконазол та ітраконазол, можуть посилювати системний вплив будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4. ймовірно, також можуть помітно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі.
Попередня інгаляція β-адреноміметиків розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи і підсилює його терапевтичний ефект.
Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція ферментів печінки).
Метандиенон, естрогени посилюють дію будесоніду.
Спосіб застосування та дози
Інгаляційно за допомогою інгаляторів-небулайзеров (див. «Особливості застосування», Техніка використання).
Рекомендовані дози препарату в разі початку інгаляційної ГКС-терапії при тяжкому перебігу бронхіальної астми, а також на тлі зниження дози або відміни прийому пероральних ГКС. наступні:
Дорослі (включаючи людей похилого) і діти старше 12 років: зазвичай 1-2 мг 2 рази на добу. Підтримуюча доза становить 0,5-4 мг / сут.
Підтримуючу дозу необхідно підбирати індивідуально. При досягненні терапевтичного ефекту підтримуючу дозу необхідно знизити до найменшої ефективної дози.
Дорослі (включаючи людей похилого) і діти від 12 років: 0,5-1 мг 2 рази на добу.
Діти від 6 місяців до 12 років: 0,25-0,5 мг 2 рази на добу.
При необхідності досягнення додаткового терапевтичного ефекту, можна рекомендувати збільшення дози препарату Будьонного стер-Неб замість комбінації з пероральними ГКС (для зменшення ризику розвитку системних ефектів).
Нижче наведена таблиця перерахунку доз для пацієнтів, які отримують пероральні ГКС в перерахунку на будесонид.
Доза будесоніду, прийнятого всередину, мг
Обсяг препарату Будьонного стер-Неб, 0,5 мг / 2 мл (0,25 мг / мл), мл
Обсяг препарату Будьонного стер-Неб, 1 мг / 2 мл (0,5 мг / мл), мл
Передозування
При гострому передозуванні будесонидом клінічних проявів зазвичай не виникає.
Лікування: відміна препарату, інгаляція короткодіючих бронхорасширяющих засобів.
особливі вказівки
Препарат Будьонного стер-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми. Для купірування гострого бронхоспазму рекомендується використовувати інгаляційні бронхорасширяющие кошти короткої дії.
Пацієнти, які не одержують ГКС
Зазвичай терапевтичний ефект настає протягом 10 днів. У пацієнтів з надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведено короткий (близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними ГКС. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому ГКС всередину.
Пацієнти, що знаходяться на терапії ГКС
Перед переведенням пацієнта з лікування пероральними ГКС на лікування препаратом Будьонного стер-Неб стан пацієнта має бути відносно стабільно, після чого препарат Будьонного стер-Неб застосовують в комбінації з раніше призначеними дозою ГКС для прийому всередину протягом близько 10 днів. В подальшому дозу пероральних ГКС необхідно поступово знижувати (наприклад на 2,5 мг преднізолону або його еквівалента щомісяця), наскільки це можливо до найнижчого рівня. У більшості випадків пероральний ГКС може бути повністю замінений препаратом Будьонного стер-Неб.
Іноді, під час перекладу з лікування ГКС для прийому всередину на лікування препаратом Будьонного стер-Неб, спостерігаються симптоми (наприклад риніт, екзема і м'язовий і суглобовий біль), які раніше купировались прийомом системних препаратів. Виникнення таких симптомів, як стомлюваність, головний біль, нудота і блювота може вказувати на розвиток системної недостатності ГКС. У таких випадках може навіть виникнути необхідність тимчасово збільшити дозу перорального ГКС.
Системну побічну дію інгаляційних ГКС може проявлятися насамперед при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність виникнення цього ефекту значно менше, ніж при лікуванні пероральними ГКС. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракта і глаукома. Тому дуже важливо титрувати дозу інгаляційного ГКС до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Рекомендується регулярно контролювати зростання у дітей, які отримують інгаляційні ГКС протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дози кортикостероїдів для інгаляції до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми.
Пероральний прийом кетоконазолу і ітраконазолу або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4 викликає збільшення системного впливу будесоніду. Тому в разі необхідності спільного застосування необхідно приймати їх з максимальним інтервалом. Слід також розглянути можливість зниження дози будесоніду.
Для зведення до мінімуму ризику грибкового стоматиту слід проінформувати пацієнта і / або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату.
Вплив на здатність керувати транспортним засобом і працювати з технікою. Препарат Будьонного стер-Неб не робить негативного впливу на здатність керувати транспортним засобом і працювати з технікою. У разі розвитку рідкісних побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, що вимагає швидкості, психомоторнихреакцій.
Ультразвукові небулайзери непридатні для використання з препаратом Будьонного стер-Неб, необхідна пацієнтові доза може змінюватися в залежності від використовуваного небулайзера. Час інгаляції і доза препарату залежать від швидкості повітряного потоку, обсягу камери небулайзера і обсягу заповнення. Тому для інгаляції препарату Будьонного стер-Неб необхідно використовувати відповідний небулайзер, а також мундштук і спеціальну маску для обличчя. Небулайзер повинен бути приєднаний до повітряного компресора для створення відповідного повітряного потоку.
Перед використанням лікарського препарату необхідно прочитати інструкцію виробника небулайзера.
1. Підготувати небулайзер згідно з інструкцією його виробника.
2. Відокремити ампулу із стерильним розчином від блоку, для цього повернути і потягнути її (рис. 1).
Малюнок 1. Спосіб відділення ампули від блоку.
3. Утримуючи ампулу вертикально вгору ковпачком, відламати ковпачок (рис. 2).
Малюнок 2. Правила розкриття ампули.
4. Видавити розчин в резервуар небулайзера (рис. 3).
Малюнок 3. Метод заповнення резервуара небулайзера.
5. Використовувати небулайзер згідно з інструкцією його виробника.
6. Прополоскати рот після закінчення інгаляції.
7. Якщо використовувалася маска, необхідно промити шкіру обличчя.
8. Розчин, що залишився невикористаним в камері небулайзера, слід вилити.
9. Ретельно вимити небулайзер.
10. При використанні препарату слід уникати попадання розчину в очі.
Форма випуску
Суспензія для інгаляцій дозована, 0,25 мг / мл і 0,5 мг / мл. В ампулах з ПЕНП. 2 мл. 5 амп. спаяні один з одним у вигляді блоку. 1 блок в ламінованої фользі. 4 або 12 блоків в картонній пачці.
Виробник
Айвекс Фармасьютікалс ЮКей Лімітед, Престон Брук, Ранкорне, Чешир WA7 3FA, Сполучене Королівство.
Власник реєстраційного посвідчення: Нортон Хелскеа Лімітед, який виступає під торговою маркою Айвекс Фармасьютікалс ЮКей, Сполучене Королівство.
Тел. (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35 / 36.