Азітрус - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Загальні характеристики. склад:
Активна речовина: азитроміцину дигідрату (у перерахунку на азитроміцин) -500 мг;
Допоміжні речовини:
Склад ядра: кальцію стеарат - 7,6 мг; крохмаль 1500 - 30,4 мг, крохмаль картопляний 33,0 мг, кросповідон (коллідон СL-М) (тип B) - 22,8 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600 ± 2700, пласдон К-17) - 10,7 мг; лактозимоногідрат (цукор молочний) - 51,7 мг; тальк - 22,8 мг; целюлоза мікрокристалічна - 81,0 мг.
Склад оболонки: гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) - 35,4 мг ;. макрогол 4000 (поліетилен-оксид 4000, поліетиленгліколь 4000) - 1,84 мг; титану діоксид (титану двоокис) - 2,76 мг.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Антибіотик широкого спектру дії, азаліди, діє бактеріостатично. Зв'язуючись з 50S - субодиницею рибосоми, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій. У високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект. Діє на поза-і внутрішньоклітинних збудників. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (Груп С, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp .; а також внутрішньоклітинних збудників: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Швидко розподіляється по всьому організму, при цьому в тканинах досягаються високі концентрації антибіотика. Після прийому всередину 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі крові досягається через 2,5 - 2,9 год і становить 0,4 мг / л. Біодоступність становить 37,5%. Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема, в передміхурову залозу), в шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий уявний об'єм розподілу (31,1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах, особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінки деметилюється, метаболіти, що утворюються неактивні. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить в 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз / сут. Виводиться препарат в основному з жовчю в незмінному вигляді, невелика частина виводиться нирками.
Показання до застосування:
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами;
Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, синусит. Тонзиліт. Фарингіт. Середній отит);
скарлатина;
Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні, в тому числі викликані атиповими збудниками пневмонії. Загострення хронічної пневмонії. Бронхіт);
Інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго. Вторинно інфіковані дерматози);
Інфекції сечовивідних шляхів (гонорейний і негонорейний уретрит. Цервіцит);
Хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans);
Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози:
Всередину, за 1 год до або через 2 години після їжі 1 раз на добу.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів - 0.5 г / сут за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г).
При інфекціях шкіри і м'яких тканин - 1 г / сут в перший день за 1 прийом, далі по 0.5 г / сут щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г).
При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) - одноразово 1 г.
При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) - 1 г в перший день і 0.5 г щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г).
При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori - 1 г / сут протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.
Дітям старше 12 років і / або з масою тіла більше 50 кг при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин призначають 0.5 г 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г).
При лікуванні erythema migrans у дітей (старше 12 років і / або вагою понад 50 кг) препарат призначають 1 г / сут в перший день за 1 прийом і 0.5 г щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г).
Особливості застосування:
Не приймати з їжею. У разі пропуску прийому дози, пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом в 24 ч. Необхідно дотримуватися перерва в 2 ч при одночасному застосуванні антацидів. Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
Побічна дія:
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея (5%), нудота (3%), біль в животі (3%), 1% і менше - метеоризм. блювота. мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, у дітей - запори, зниження апетиту, гастрит; кандидамікозслизової оболонки порожнини рота, зміна смаку (1% і менше).
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль в грудній клітці (1% і менше).
З боку нервової системи: головний біль. запаморочення. сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз. порушення сну (1% і менше).
З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз, нефрит (1% і менше).
Алергічні реакції: висип, кропив'янка. свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк; у дітей - кон'юнктивіт. свербіж, кропив'янка. Інші: астенія, фотосенсибілізація.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Антациди (алюміній і магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину. При спільному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, з огляду на, що при взаємодії мокролідов і варфарином можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Підвищує концентрацію дигоксину. Ерготамін і дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: зниження кліренсу і збільшення фармакологічної дії триазолама. Уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокріпін, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, теофілін та ін. ксантіновие похідні), за рахунок пригнічення мікросомального окислення в гепатоцитах азитроміцином. Лінкозаміни послаблюють, а тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину.
Протипоказання:
Гіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів); печінкова і / або ниркова недостатність. період лактації, дітям до 12 років і / або з масою тіла менше 50 кг.
Застосування при вагітності застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Передозування:
Умови зберігання:
В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
3 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
6 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.