Амінофіллін (aminophyllinum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула
Характеристика речовини Амінофіллін
Являє собою суміш, що складається з 80% теофіліну (1,3-диметилксантин) і 20% етілендіаміна (1,2-етилендіамін). Білий або білий з жовтим відтінком кристалічний порошок зі слабким запахом аміаку. Розчинний у воді, водні розчини мають pH 9,0-9,7.
фармакологія
Фармакологічна дія - бронходілатірующєє, токолітічеськоє, діуретичну, спазмолітичну.
Пригнічує фосфодіестеразу і стабілізує цАМФ. знижує концентрацію інтрацелюлярна кальцію. Крім цього, блокує аденозинові рецептори, пригнічує ефекти ПГ на гладкі м'язи, знижує викид гістаміну і лейкотрієнів із стовбурових клітин.
Амінофіллін викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, коронарних, церебральних і легеневих судин, шлунково-кишкового тракту. жовчовивідних шляхів; підвищує скоротність скелетних м'язів (в т.ч. дихальних). Розширення судин ниркових клубочків супроводжується прискоренням фільтрації і збільшенням діурезу. Активує дихальний центр довгастого мозку, підвищує його чутливість до вуглекислого газу і покращує альвеолярну вентиляцію, що в кінцевому підсумку призводить до зниження тяжкості та частоти епізодів апное. Пригнічує ритмічні скорочення вагітної матки; пригнічує агрегацію тромбоцитів; підвищує кислотність шлункового соку. При використанні в великих дозах володіє протиепілептичну дію.
Бронходілатірующій властивості аминофиллина проявляються при його концентрації в крові 10-20 мкг / мл. Концентрація понад 20 мг / мл є токсичною. Збудливий ефект на дихальний центр реалізується при більш низькому вмісті препарату в крові - 5-10 мкг / мл.
Через недостатню активність біотрансформаціонних ферментативних систем печінки (і можливості акумуляції) у новонароджених та осіб старше 55 років аминофиллин призначають з обережністю.
Застосування речовини Амінофіллін
Хронічний обструктивний бронхіт, бронхіальна астма (препарат вибору у хворих з астмою фізичного напруження і як додатковий засіб при інших формах), астматичний статус (додаткова терапія), емфізема легенів, апное новонароджених (стан, що характеризується періодами відсутності дихання протягом 15 с і супроводжується ціанозом і брадикардією), дихання Чейна-Стокса.
Протипоказання
Гіперчутливість, аритмія, артеріальна гіпертензія, патологія міокарда, інфаркт міокарда, серцева недостатність, гострий і хронічний (фаза загострення) гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, аденома передміхурової залози, діарея, кістозно-фіброзна мастопатія, алкоголізм, легеневе серце, лихоманка, гіпоксемія, інфекції дихальних шляхів, порушення функцій печінки, гіпертиреоїдизм, хронічна і гостра ниркова недостатність, набряки, гіпернатріємія, захворювання прямої кишки, грудне вскармл вання.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Побічні дії речовини Амінофіллін
Гастро-рефлюксу (печія, блювання), біль у грудях, серцебиття, гіпотензія, запаморочення, тахіпное, відчуття припливів крові до обличчя, головний біль, алергічні реакції (пітливість, лихоманка), реакції на місці введення (ущільнення, гіперемія, хворобливість) .
взаємодія
Підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикоїдів, мінералокортикоїдів (гіпернатріємія), засобів для наркозу (підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій), ксантинів і засобів, що збуджують ЦНС (збільшує нейротоксичність), бета-адреноміметиків. Зменшує специфічну активність солей літію. Оральні контрацептиви (естрогенвмісні), антидиарейні препарати, кишкові сорбенти послаблюють, а H2 гистаминоблокаторов, фторхінолони, БКК. бета-адреноблокатори, мексилетин, еритроміцин підсилюють дію (зв'язуються з ферментативною системою цитохрому P450 і уповільнюють біотрансформацію аминофиллина).
Передозування
Симптоми: анорексія, діарея, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, тахіпное, гіперемія обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, безсоння, занепокоєння, світлобоязнь, генералізовані судоми.
Лікування: відміна препарату, стимуляція його виведення з організму (промивання шлунка, форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз), симптоматична терапія.