Агомелатин - це
Фармакологічна дія
Стимулює мелатоніновой (обидва типи: MT1 і MT2) і блокує серотонінові 5-HT2C рецептори. Чи не впливає на інші типи серотонінових рецепторів, на зворотне захоплення нейромедіаторних моноамінів, не зв'язується з адренергічними. холинергическими, дофаміновими. гістаміновими і ГАМК рецепторами, тому позбавлений звичайних для антидепресантів побічних ефектів [6].
За рахунок антагоністичної дії на рецептори серотоніну препарат викликає вивільнення дофаміну і норадреналіну. особливо в області префронтальної кори мозку. що викликає антидепресивний ефект. Вплив на рецептори мелатоніну забезпечує відновлення циркадних (добових) ритмів організму, покращує якість сну при хронічному стресі і депресії. усуває безсоння. Нормальну структуру сну препарат не порушує. [3]
Фармакокінетика
Швидко і майже повністю (понад 80%) всмоктується при прийомі всередину, досягаючи максимальної концентрації в крові через 1-2 години, але швидко руйнується в печінці. Загальна біодоступність близько 3-5% [1] [3]. Метаболіти агомелатину фармакологічно неактивні і виводяться з організму нирками (з сечею). T1 / 2 складає 1-2 години. [7]
застосування
Призначають дорослим при депресивних епізодах великого депресивного розладу або біполярного психозу по 25 мг перед сном. Якщо протягом двох тижнів не було досягнуто поліпшення, дозу можна збільшити до 50 мг перед сном [2].
Протипоказання
Агомелатин протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності [4] [8]. Препарат «Вальдоксан» містить лактозу. тому він протипоказаний при уродженій непереносимості лактози, дефіциті лактози Лаппа, порушення всмоктування глюкози-галактози [4].
Не рекомендується призначати пацієнтам до 18 років, так як клінічні дані по цій групі пацієнтів відсутні.
Застосовувати з обережністю
Для літніх людей (старше 65 років) кількість клінічних даних обмежена, і ефективність препарату не була достовірно показана, тому слід застосовувати агомелатин з обережністю. З обережністю слід використовувати його і при вагітності, хоча є незначний клінічний досвід застосування агомелатину у вагітних, які не показав будь-якого побічної дії на перебіг вагітності, здоров'я плоду або новонародженого [3]. Досліди, проведені на тваринах також не виявили ніяких порушень процесу вагітності, пренатального і постнатального розвитку плода [6].
При призначенні агомелатину годуючим матерям грудне вигодовування слід припинити [6].
При терапії біполярної хвороби препарат може спровокувати гіпоманіакальними епізод, тому при лікуванні таких хворих необхідна обережність.
Побічні ефекти
Часто (з частотою від 1/100 до 1/10) при застосуванні агомелатину зустрічалися такі побічні явища, як головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, тривожність, нудота, діарея. запор, болі в животі, посилене потовиділення, біль у спині, відчуття втоми.
Нечасто (з частотою від 1/1000 до 1/100) спостерігалися парестезії. затуманений зір, екзема; рідко (з частотою від 1/10 000 до 1/1000) - гепатит. еритематозний висип.
При прийомі агомелатину можливі наступні психічні ефекти, частота виникнення яких не з'ясована: суїцидальні думки або поведінку, гипомания. ажитація і пов'язані з нею симптоми (такі, як дратівливість і непосидючість), агресивність, нічні кошмари, патологічні сни. Дані ефекти можуть також зустрічатися і при застосуванні інших антидепресантів.
лікарські взаємодії
Поєднання агомелатину з потужними інгібіторами печінкового ферменту CYP1А2 (такими, як флувоксамін і ципрофлоксацин) протипоказано, так як вони можуть призводити до підвищення рівня препарату в плазмі крові. З обережністю слід застосовувати агомелатин в поєднанні з помірними інгібіторами CYP1А2 (пропранолол. Грепафлоксацин і т. П.). [9]
Прийом агомелатину в поєднанні з алкоголем не рекомендується. [10]
Примітки
література
Оксітріптан • Триптофан • Миансерин • Номіфензін * • Тразодон • Нефазодон • Мінапрін * • Біфемелан • вілоксазином * • Оксафлозан • Міртазапін • Медіфоксамін • Тіанептін • Півагабін • Венлафаксин • Мілнаціпран • Ребоксетін * • Гепірон • Дулоксетин • Агомелатин • Десвенлафаксін
Дивитися що таке "Агомелатин" в інших словниках:
Вальдоксан - Діюча речовина >> Агомелатин * (Agomelatine *) Латинська назва Valdoxan АТС >> N06AX22 Агомелатин Фармакологічна група: Антидепресанти Нозологічна класифікація (МКБ 10) >> F32 Депресивний епізод >> F33 рекурентності депресивний ... ... Словник медичних препаратів
Антидепресанти - Антидепресанти психотропні лікарські засоби, що застосовуються перш за все для лікування депресії. У депресивного хворого вони покращують настрій, зменшують або знімають тугу, млявість, апатію, тривогу і емоційну напругу, ... ... Вікіпедія