Трентал (пентоксифілін) інструкція, застосування, ціни, аналоги
Трентал (оригінальний Пентоксифілін) - офіційна інструкція із застосування. Препарат рецептурний, інформація призначена тільки для фахівців охорони здоров'я!
Клініко-фармакологічна група:
Препарат, що поліпшує мікроциркуляцію. ангіопротектор
Фармакологічна дія
Вазодилатирующий препарат, що поліпшує мікроциркуляцію, ангіопротектор, похідне ксантину. Трентал® покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів, пригнічуючи агрегацію тромбоцитів і знижуючи підвищену в'язкість крові. Покращує мікроциркуляцію в зонах порушеного кровообігу.
Механізм дії пентоксифіліну пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ в клітинах гладкої мускулатури судин і формених елементів крові.
Надаючи слабку міотропну вазодилатуючу дію, пентоксифілін трохи зменшує ОПСС і незначно розширює коронарні судини.
Лікування Тренталом призводить до поліпшення симптомів порушень мозкового кровообігу.
Успіх лікування при оклюзійному ураженні периферичних артерій (наприклад, переміжної кульгавості) виявляється в подовженні дистанції ходьби, усунення нічних судом в литкових м'язах і зникненні болю в спокої.
Фармакокінетика
Після прийому всередину пентоксифілін практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить в середньому 19 ± 13%.
Після майже повної абсорбції пентоксифиллин метаболізується. Основний фармакологічно активний метаболіт 1- (5-гідроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається в плазмі в концентрації, що перевищує в 2 рази концентрацію незміненої речовини (пентоксифіліну).
Після прийому всередину T1 / 2 пентоксифіліну становить 1.6 ч.
Більше 90% виводиться нирками у вигляді некон'югованих водорозчинних метаболітів.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок виведення метаболітів сповільнено.
У пацієнтів з порушенням функції печінки відзначено подовження T1 / 2 пентоксифіліну і підвищення його абсолютної біодоступності.
Показання до застосування препарату ТРЕНТАЛ®
- порушення периферичного кровообігу атеросклеротичного генезу (наприклад, кульгавість), діабетична ангіопатія, трофічні порушення (наприклад, виразки гомілок, гангрена);
- порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу, як, наприклад, порушення концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті), ішемічні і постінсультні стану;
- порушення кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока;
- отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха і зниження слуху.
Режим дозування таблетованій форми:
Дозу встановлюють індивідуально, відповідно до особливостей пацієнта.
Препарат призначають всередину по 100 мг (1 таблетка) 3 рази на добу з подальшим поступовим підвищенням дози до 200 мг 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза - 400 мг. Максимальна добова доза - 1200 мг. Таблетки слід ковтати цілими під час або відразу після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл / хв) дозу слід зменшити до 1-2 таблеток на добу.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно зменшення дози з урахуванням індивідуальної переносимості препарату.
У пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у осіб, які перебувають в групі ризику з огляду на можливе зниження артеріального тиску (пацієнти з важкою формою ІХС або з гемодинамічно значущим стенозом судин головного мозку) лікування може бути розпочато малими дозами, в цих випадках дозу слід збільшувати поступово.
Режим дозування ампульної форми:
Доза і схема застосування визначаються тяжкістю порушень кровообігу, а також з урахуванням індивідуальної переносимості препарату і особливостей пацієнта.
Препарат вводять внутрішньовенно у вигляді інфузії 2 рази на добу, вранці та вдень. Разова доза (на 1 інфузію) становить 200 мг пентоксифіліну (2 ампули по 5 мл) або 300 мг пентоксифіліну (3 ампули по 5 мл) в 250 мл або 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або розчину Рінгера.
Сумісність з іншими інфузійними розчинами слід тестувати окремо; використовувати можна тільки прозорі розчини. Дозу 100 мг слід вводити, щонайменше, протягом 60 хв. Залежно від супутніх захворювань (серцева недостатність) може виникнути необхідність у зменшенні вводиться обсягу. У таких випадках рекомендується використовувати спеціальний інфузатор для контрольованої інфузії.
Після денної інфузії може бути призначено додатково 2 таблетки Тренталу 400. Якщо 2 інфузії розділені більш тривалим інтервалом, то 1 таблетка Тренталу 400 з додатково призначених двох, може бути прийнята раніше (приблизно опівдні).
Якщо, в силу клінічних умов, виконання внутрішньовенної інфузії можливо лише 1 раз на добу, додатково після неї може бути призначено 3 таблетки Тренталу 400 (2 таблетки - опівдні і 1 таблетка - ввечері).
Тривала в / в інфузія Тренталу протягом 24 год показана в більш важких випадках, особливо у пацієнтів з сильними болями в спокої, з гангреною або трофічними виразками (III-IV стадії за Фонтейну).
Доза Тренталу при парентеральному введенні протягом 24 год, як правило, не повинна перевищувати 1200 мг, при цьому індивідуальна доза може бути розрахована за формулою: 0.6 мг на кг тіла на годину. Добова доза препарату, розрахована таким чином, становитиме для пацієнта з масою тіла 70 кг 1000 мг, для пацієнта з масою тіла 80 кг - 1150 мг.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) необхідно зменшити дозу на 30-50%, що залежить від індивідуальної переносимості препарату.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно зменшення дози з урахуванням індивідуальної переносимості препарату.
У пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у осіб, які перебувають в групі ризику з огляду на можливе зниження артеріального тиску (пацієнти з важкою формою ІХС або з гемодинамічно значущим стенозом судин головного мозку), лікування може бути розпочато малими дозами, в цих випадках дозу слід збільшувати поступово.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, порушення сну, судоми; дуже рідко - асептичний менінгіт.
Дерматологічні реакції: гіперемія шкіри обличчя, припливи крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів.
З боку травної системи: ксеростомія, анорексія, атонія кишечника, відчуття тиску і переповнення в області шлунка, нудота, блювання, діарея; в окремих випадках - внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника, гіпофібриногенемія.
З боку органу зору: порушення зору, скотома.
Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Побічні ефекти можливі при застосуванні Тренталу в високих дозах.
Протипоказання до застосування препарату ТРЕНТАЛ®
- масивні кровотечі;
- великі крововиливи в сітківку ока;
- крововиливи в мозок;
- гострий інфаркт міокарда;
- вік до 18 років;
- вагітність;
- період лактації (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до інших метилксантинів.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з важкими порушеннями серцевого ритму (ризик погіршення аритмії), артеріальноюгіпотензією (ризик подальшого зниження артеріального тиску), хронічною серцевою недостатністю, з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, порушеннями функції нирок при КК <30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в т.ч. в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.
Застосування препарату ТРЕНТАЛ® при вагітності і годуванні грудьми
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування при порушеннях функції печінки
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки T1 / 2 пентоксифіліну збільшується. З обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки (ризик кумуляції і підвищений ризик побічних ефектів).
Застосування при порушеннях функції нирок
При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів сповільнено. З обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з порушеннями функції нирок - КК менше 30 мл / хв (ризик кумуляції і підвищений ризик розвитку побічних ефектів).
особливі вказівки
Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску.
У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення препарату в високих дозах може викликати виражену гіпоглікемію (потрібна корекція дози).
При призначенні одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками згортання крові.
У пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне втручання, необхідний систематичний контроль рівня гемоглобіну і гематокриту, вводиться доза повинна бути зменшена у хворих з низьким і нестабільним АТ.
У літніх людей може знадобитися зменшення дози (підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення).
Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату.
Використання в педіатрії
Безпека і ефективність пентоксифіліну у дітей вивчені недостатньо.
Передозування
Симптоми: запаморочення, позиви па блювоту, падіння артеріального тиску, тахікардії, аритмія, почервоніння шкірних покривів, втрата свідомості, озноб, арефлексія, тоніко-клонічні судоми.
Лікування: при появі перших симптомів передозування (пітливість, нудота, ціаноз) негайно припиняють прийом препарату, необхідно забезпечити більш низьке положення голови і верхньої частини тулуба, контролювати вільну прохідність дихальних шляхів. Проводять симптоматичну терапію, особливу увагу слід приділити підтримці АТ і функції дихання. Для купірування судомних нападів вводять діазепам.
У разі виникнення симптомів передозування пацієнт повинен терміново звернутися до лікаря.
лікарська взаємодія
Пентоксифілін здатний підсилювати дію препаратів, що знижують артеріальний тиск (інгібітори АПФ, нітрати).
Пентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на систему згортання крові (непрямі і прямі антикоагулянти, тромболітики), антибіотиків (в т.ч. цефалоспоринів).
Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі (ризик виникнення побічних ефектів).
Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження.
Можливе посилення гіпоглікемічного дії інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів при прийомі пентоксифиллина (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). При необхідності комбінованої терапії потрібно строгий контроль стану пацієнтів.
У деяких пацієнтів одночасний прийом пентоксифіліну і теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові. Це може привести до збільшення або посилення побічної дії, пов'язаного з теофіліном.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.