Гентаміцину сульфат - інструкція із застосування, ціна на гентаміцину сульфат та аналоги

Торгова назва:

Про препарат:

Показання та дозування:

лікування інфекцій, викликаних чутливими до гентаміцину мікроорганізмами:
сепсис та інші тяжкі системні інфекції;
внутрішньоочеревинні інфекції: перитоніт. абсцеси. холангіт (здебільшого у комбінації з метронідазолом або кліндаміцином);
важкі неонатальні інфекції;
інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит. цистит. уретрит. простатит); інфекції дихальних шляхів (пневмонія. плеврит. емпієма плеври); вторинні інфекції при опіках, травмах і хірургічних втручаннях (особливо коли операція проводиться на сечовивідних шляхах або кишечнику);
туляремія;
ендокардит (здебільшого у комбінації з β-лактамними антибіотиками).

Гентаміцин вводять в / м, але можна також вводити і в / в. В обох випадках використовують однакову дозу. Гентаміцин можна вводити безпосередньо у вену або у внутрішньовенний катетер. Тривалість введення становить 2-3 хв. При одночасному введенні загальної добової дози гентаміцину тривалість введення становить 30-60 хв. Можна вводити одноразово добову дозу препарату. Одноразове введення добової дози не рекомендується пацієнтам з імунодефіцитом (нейтропенія), тяжкою нирковою недостатністю. кістозний фіброз. асцитом. інфекційний ендокардит, значними опіками (> 20% поверхні шкіри), а також в період беременності.Дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок.

Дорослі та діти віком старше 12 років: 2-5 мг / кг / сут в / м або в / в 1-3 рази на добу.
Дітям у віці до 3 років препарат вводять лише за життєвими показаннями.
Діти у віці від 2 тижнів до 12 років: 5 мг / кг / сут в / м або в / в 1-3 рази на добу.
Новонароджені віком до 2 тижнів: 5 мг / кг / сут в / м або в / в 2 рази на добу.

Початкова доза гентаміцину для дорослих повинна становити 1,5-2 мг / кг маси тіла незалежно від функції нирок, оскільки ця доза забезпечує найбільш адекватну концентрацію в сироватці крові. Для проведення нетривалої в / в інфузії гентаміцин необхідно розчинити в 100-200 мл стерильного 0,9% розчину натрію хлориду або стерильного 5% розчину глюкози. Концентрація гентаміцину в розчині не повинна перевищувати 1 мг / мл.

Дози для пацієнтів з нирковою недостатністю. Початкова доза така ж, як і для пацієнтів з нормальною функцією нирок, а при продовженні лікування рекомендується або збільшити інтервал між введеннями, або знизити дозу.Дози гентаміцину для пацієнтів з порушеною функцією нирок

Сечовина Кліренс креатиніну Кліренс сироватки крові Дози і інтервал між введенням мг / 100 мл ммоль / л мл / хв мл / с мг / 100 мл мкмоль / л <40 <6,8>70> 1,16 <1,4 <124 80 мг* каждые 8 ч 40–100 6,8–17 30–70 0,5–1,16 1,4–1,9 124–168 80 мг* каждые 12 ч 1,9–2,8 168–248 80 мг* каждые 18 ч 100–200 17–34 10–30 0,16–0,5 2,8–3,7 248–327 80 мг* каждые 24 ч 3,7–5,3 327–469 80 мг* каждые 36 ч>299> 34 5-10 0,08-0,16 5,3-7,2 469-636 80 мг * кожні 48 год

* Доза гентаміцину для пацієнтів з масою тіла <60 кг составляет 60 мг. После последнего гемодиализа гентамицин вводят в дозе 1–1,5 мг/кг массы тела. При перитонеальном диализе дозу гентамицина 1 мг/кг массы тела добавляют до 2 л жидкости для диализа. Продолжительность лечения: от 7 до 10 дней или более при тяжелых и осложненных инфекциях.

Передозування:

Передозування може призвести до незворотного порушення роботи слухового і вестибулярного апарату, транзиторному порушення функції нирок і нейром'язової блокади. Необхідно уважно стежити за функцією дихання, проводити аудіографіі, вестібулографію, контролювати діурез і концентрацію гентаміцину, сечовини, креатиніну, кальцію, магнію і калію в сироватці крові. Для пацієнта необхідно забезпечити адекватну гідратацію. Нейром'язову блокаду можна зменшити введенням кальцію і неостигміну. Швидкість виведення гентаміцину з організму можна підвищити проведенням гемодіалізу, особливо при нирковій недостатності.

Побічні ефекти:

Гентаміцин токсично впливає на вестибулярний і слуховий апарат, нирки, гальмує нейром'язову передачу. Імовірність порушення слуху і функції нирок підвищується, якщо концентрація гентаміцину в сироватці крові перевищує 2 мкг / мл. До інших можливих ефектів належать реакції підвищеної чутливості, підвищення температури тіла, еозинофілію, нейтропенія, тромбоцитопенія. анемію. протеинурию, зниження гемоглобіну, гипокальциемию, гіпокаліємію, гіпомагніємію, головний біль, стомлюваність, парестезії. порушення зору, посилене серцебиття, підвищення рівня сечовини, креатиніну, білірубіну, а також підвищення активності трансаміназ. Відзначалася також можливість появи стійкої діареї внаслідок суперінфекції резистентними бактеріями (псевдомембранозний коліт).

Протипоказання:

Підвищена чутливість до гентаміцину або будь-якого іншого компоненту препарату, а також підвищена чутливість до інших аміноглікозидів; астенічний бульбарний параліч. неврит слухового нерва, тяжка ниркова недостатність, період вагітності (особливо I триместр), а також годування грудьми. Дітям у віці до 3 років - виключно за життєвими показаннями.

Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:

Деякі діуретики (етакринова кислота і фуросемід) посилюють побічну дію гентаміцину, оскільки при такому одночасному застосуванні підвищується концентрація цього антибіотика в сироватці крові і тканинах. При в / в введенні діуретиків підвищується ризик порушення функції нирок, вестибулярного і слухового апарату. При застосуванні гентаміцину разом з препаратами, які викликають нейром'язову блокаду (суксаметонію хлорид або тубокурарину хлорид), відбувається посилення нейром'язової блокади і може виникнути дихальний параліч. Антидотами є препарати кальцію і неостигмін.

Гентаміцин не можна вводити одночасно з іншими нейротоксическими і нефротоксичними препаратами, особливо з амікацином, тобраміцином, ванкоміцином, цефалорідіном, виомицин, полимиксином В, нетилміцином, неоміцином і стрептоміцином. Одночасне застосування гентаміцину і амфотерицину В, циклоспорину, цисплатину, кліндаміцину, пиперациллина, метоксифлурану, фоскарнет і радіоконтрастних агентів для в / в введення підвищує ризик порушення функції нирок, вестибулярного і слухового апарату. Бета-лактамні антибіотики можуть інактивувати гентаміцин. Тому їх не можна змішувати в одному флаконі для в / в введення. Крім того, гентаміцин не можна змішувати з еритроміцином, гепарином і гідрокарбонатом натрію.

Склад і властивості:

Активна речовина: гентаміцину сульфат.

Форма випуску: р-н д / ін. 40 мг / мл амп. 2 мл, № 10 Гентамицина сульфат 40 мг / мл.

Гентаміцин є бактерицидним антибіотиком групи аміноглікозидів. Гальмує синтез білків в бактеріальної клітці шляхом зв'язування з субодиницями рибосом. Основне значення має активне проникнення гентаміцину через стінку клітини бактерії. У бактеріальній клітині може створюватися дуже висока концентрація гентаміцину, яка значно перевищує концентрацію в тканинах, що оточують бактерію. В анаеробних умовах при підвищеній осмолярності і низькому рівні рН такий градієнт знижується, пасаж ускладнюється і розвивається відносна резистентність бактерії до гентаміцину. При високій концентрації кальцію і магнію також гальмується проходження гентаміцину в бактерію. Гентаміцин діє на аеробні грамнегативні бактерії, стафілококи і Listeria monocytogenes.Гентаміцін активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (а також штамів, резистентних до бензилпеніциліну і метициліну), Listeria monocytogenes.Гентаміцін активний щодо грамнегативних бактерій: майже всі ентеробактерії - E. coli, різні види Enterobacter, Klebsiella, Proteus (індолпозитивні і індолнегативні), Salmonella spp. Shigella spp. Providencia spp. Serratia spp. Citrobacter spp. Hafnia spp. Edwardsiella spp. і різні види Arizona, Pseudomonas aeruginosa, Brucella spp. Moraxella spp. Pasteurella multocida, Francisella tularensis, Acinetobacter calcoaceticus, різні види Aeromonas, Campylobacter pylori, C. jejuni.

Гентаміцин при в / м введенні швидко і повністю всмоктується. Cmax в сироватці крові досягається через 30-90 хв. При в / в введенні гентаміцину протягом 20-30 хв в сироватці крові досягається така ж концентрація, як і при в / м введенні. Після інтраперітонеального або інтраплеврального введення гентаміцин швидко всмоктується. Після интратрахеального або інтравентрикулярного введення його всмоктування є незначним. Після в / м введення 80 мг гентаміцину середня Cmax через 0,5-2 год в сироватці крові становить 7 мкг / мл. Оптимальна Cmax складає 7-10 мкг / мл. У новонароджених у віці до 7 днів Cmax в сироватці крові 4 мкг / мл досягається через 30-60 хв після введення дози 2,5 мг / кг маси тіла. Зв'язування гентаміцину з білками плазми крові незначне (25%); лише при низькій концентрації кальцію і магнію в сироватці крові зв'язування з білками може досягати 70%. Обсяг розподілу становить 25% маси тіла.

Гентаміцин потрапляє в інтерстиціальний простір майже всіх органів. Він добре проникає в еритроцити, нейтрофіли і особливо в клітини проксимальних ниркових канальців, де його концентрація перевищує таку в сироватці крові. T1 / 2 гентаміцину становить 1,5-5,5 год, у дітей старшого віку - 1 ч, у новонароджених - 2,3-3,3 год. У бронхіальному секреті концентрація гентаміцину становить лише 25% від концентрації у сироватці крові. У дорослих людей концентрація гентаміцину в лікворі дуже низька. Більш висока концентрація може досягатися у новонароджених дітей, а також у пацієнтів із запальним менінгітом.

Гентаміцин добре проникає в рогівку і водянисту вологу ока і майже не потрапляє в склоподібне тіло. У синовіальній рідині концентрація гентаміцину досягає 25-50% від концентрації у сироватці крові. У передміхуровій залозі і слині препарат знаходиться в дуже незначній кількості. У жовчі його концентрація досягає 25-88% від концентрації у сироватці крові. У сечі гентаміцин відзначають в дуже високій концентрації (в 25-100 разів вище, ніж в сироватці крові). Гентаміцин потрапляє в серцевий м'яз, печінку, м'язи і нирки, де накопичується 40% всього його кількості в організмі. Концентрація гентаміцину в сироватці крові плода становить до 40% від концентрації у сироватці крові матері. Гентаміцин в незначній кількості виділяється з грудним молоком. В організмі людини гентаміцин не метаболізується.

Виділяється шляхом клубочкової фільтрації. У проксимальних відділах канальців відбувається резорбція деякої частини цього препарату. У пацієнтів з нормальною функцією нирок кліренс гентаміцину становить 60 мл / хв. У новонароджених протягом 12 год виводиться 30% введеної дози. При порушенні функції нирок виведення препарату уповільнюється. Гемодіаліз знижує концентрацію гентаміцину в сироватці крові майже вдвічі. Гентаміцин також виводиться з організму за допомогою перитонеального діалізу.

Умови зберігання: при температурі не вище 25 ° С. Чи не заморожувати!

СХОЖІ за діючою речовиною

Схожі статті

Попередня ◈ Наступна