Тирозол, лікування захворювань - поради лікарів
ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки, вкриті оболонкою світло-жовтого кольору, плівковою; круглі, двоопуклі, з рискою на одному боці; на зламі має вигляд білої або майже білої маси.
1 таб.
тиамазол 5 мг
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/15, тальк, целюлоза (порошок), крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.
Склад плівкової оболонки: диметикон 100, титану діоксид, заліза оксид жовтий, макрогол 400, гіпромелоза 2910/15.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
25 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
25 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
25 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
Антитиреоїдної препарат. Порушує синтез гормонів щитовидної залози, блокуючи фермент пероксидазу, що бере участь в йодування тіроніна в щитовидній залозі з утворенням трійод- і тетрайодтиронина.
Препарат ефективний при симптоматичної терапії тиреотоксикозу (за винятком випадків розвитку захворювання внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози в ході лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті).
Тирозол не впливає на процес вивільнення синтезованих тіронінов з фолікулів щитовидної залози. Цим пояснюється латентний період різної тривалості, який може передувати нормалізації рівня T3 і Т4 в плазмі крові і поліпшенню клінічної картини.
Препарат знижує основний обмін, прискорює виведення з щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокную активацію синтезу і секреції гіпофізом тиреотропного гормону, що може супроводжуватися деякою гіперплазією щитовидної залози.
Тривалість дії препарату після одноразового прийому становить близько 24 год.
Після прийому препарату всередину тиамазол швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Сmax досягається протягом 0.4-1.2 ч.
Практично не зв'язується з білками плазми. Кумулює в щитовидній залозі.
Повільно метаболізується в щитовидній залозі, а також в нирках і печінці.
Невеликі кількості тіамазолу виявляють в грудному молоці. T1 / 2 складає близько 3-6 ч. Тіамазол виводиться c сечею (протягом 24 год 70% препарату, причому 7-12% в незміненому вигляді) і жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з печінковою недостатністю T1 / 2 збільшується.
Фармакокінетичні показники препарату не залежать від функціонального стану щитовидної залози.
- підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу;
- підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом;
- терапія в латентний період дії радіоактивного йоду (проводиться до початку дії радіоактивного йоду / протягом 4-6 міс /);
- у виняткових випадках тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу, коли у зв'язку із загальним станом або за індивідуальними причинами неможливо виконати радикальне лікування;
- профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.
Таблетки слід приймати після прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Добову дозу призначають в 1 прийом або розділяють на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози приймають протягом дня в строго певний час. Підтримуючу дозу слід приймати в один прийом після сніданку.
При тиреотоксикозі в залежності від тяжкості захворювання призначають 20-40 мг / добу протягом 3-6 тижнів. Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) переходять на прийом підтримуючої дози 5-20 мг / сут. З цього часу рекомендується додатковий прийом левотироксину.
При підготовці до хірургічного лікування тиреотоксикозу призначають 20-40 мг / добу до досягнення еутиреоїдного стану. З цього часу рекомендується додатковий прийом левотироксину. З метою скорочення часу, необхідного для підготовки до операції, додатково призначають бета-адреноблокатори та препарати йоду.
При підготовці до лікування радіоактивним йодом призначають 20-40 мг / добу до досягнення еутиреоїдного стану. Слід мати на увазі, що тиамазол і похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії.
При терапії в латентний період дії радіоактивного йоду в залежності від тяжкості захворювання призначають 5-20 мг / сут до настання дії радіоактивного йоду (4-6 міс).
При тривалій тиреостатической підтримуючої терапії Дорослим призначають у дозах 1.25-2.5-10 мг / сут з додатковим прийомом левотироксина в невеликих дозах.
З метою профілактики тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодосодержашіх рентгеноконтрастних засобів) при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі Дорослим призначають у дозі 10-20 мг / сут і калію перхлорат 1 г / сут протягом 8-10 днів перед прийомом йодовмісних засобів.
Дітям Дорослим призначають у початковій дозі 0.3-0.5 мг / кг маси тіла щодня. Підтримуюча доза - 0.2-0.3 мг / кг / сут. При необхідності додатково призначають левотироксин.
При вагітності препарат призначають в мінімальних дозах: разова - 2,5 мг, добова - 10 мг.
При печінковій недостатності призначають мінімальну ефективну дозу препарату.
Тривалість застосування Тирозол при лікуванні тиреотоксикозу становить від 1.5 до 2 років.
При підготовці до операції пацієнтів з тиреотоксикозом лікування препаратом проводиться до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованого дня операції (у окремих випадках - більш тривало) і закінчується за день до неї. У всіх випадках тривалість лікування препаратом визначається лікарем.
Іноді - алергічні шкірні реакції (свербіж, почервоніння, висипання), блювота, біль у суглобах, запаморочення, слабкість.
Рідко - підвищення температури, зміна смакових відчуттів (є оборотними).
Приблизно в 0.3-0.6% випадків - агранулоцитоз (симптоми можуть з'явитися навіть через тижні і місяці після початку лікування і привести до необхідності відміни препарату).
В поодиноких випадках - холестатична жовтяниця, токсичний гепатит, артралгії (розвиваються, як правило, повільно і поступово, через кілька місяців після початку лікування; клінічні ознаки артриту були відсутні).
В окремих випадках - генералізована лімфаденопатія, гостре збільшення слинних залоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, неврит, поліневропатія, вовчакоподібний реакція, аутоімунний синдром з гіпоглікемією.
Збільшення маси тіла.
Субклінічний і клінічний гіпотиреоз може розвинутися при прийомі великих доз препарату. Також може початися збільшення щитовидної залози, що пов'язано зі збільшенням вмісту ТТГ в крові.
- агранулоцитоз під час раніше проводилася терапії карбімазол або тіамазолом;
- гранулоцитопенія (у т.ч. в анамнезі);
- холестаз перед початком лікування;
- терапія тіамазолом в комбінації з левотироксином при вагітності;
- підвищена чутливість до тіамазол або похідним тіосечовини.
Відносне протипоказання: шкірні алергічні реакції до похідних тіосечовини в анамнезі.
З обережністю слід застосовувати препарат при зобі дуже великих розмірів зі звуженням трахеї (тільки короткочасне лікування в період підготовки до операції), при печінковій недостатності.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Відсутність лікування гіперфункції щитовидної залози при вагітності може призвести до серйозних ускладнень: передчасні пологи, пороки розвитку плоду.
Тіамазол проникає через плацентарний бар'єр і в крові плода досягає такої ж концентрації, як у матері. Оскільки вплив тіамазолу на плід не можна повністю виключити, при вагітності препарат слід застосовувати тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду в мінімально ефективній дозі і без додаткового застосування левотироксину.
Тіамазол в високих дозах може спричиняти утворення зоба, гіпотиреоз і меншу вагу при народженні у плода.
В період лактації лікування тиреотоксикозу препаратом Тирозол при необхідності може бути продовжено. Оскільки тиамазол виділяється з грудним молоком і може досягати в ньому концентрації, яка відповідає рівню тіамазолу в крові матері, у новонародженого можливий розвиток гіпотиреозу. Тому при необхідності продовження лікування тиреотоксикозу в період грудного вигодовування Тирозол слід застосовувати в низьких дозах (до 10 мг / добу) без додаткового прийому левотироксину.
Пацієнтам зі значним збільшенням щитовидної залози, що звужує просвіт трахеї, Тирозол призначають короткочасно в комбінації з левотироксином, тому що при тривалому застосуванні можливе збільшення зоба і ще більше здавлення трахеї. Необхідно проводити ретельне спостереження за хворим (контроль рівня ТТГ, трахеального просвіту).
В період лікування препаратом необхідний регулярний контроль картини периферичної крові.
Якщо під час лікування препаратом раптово з'являються болі в горлі, утруднене ковтання, підвищення температури тіла, ознаки стоматиту або фурункульоз (можливі симптоми агранулоцитозу) слід припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.
При появі під час лікування підшкірних крововиливів або кровотеч неясного генезу, генералізованої шкірної висипки й сверблячки, наполегливої нудоти або блювоти, жовтяниці, сильних епігастральній болів і вираженої слабкості потребують відміни препарату.
У разі раннього припинення лікування можливий рецидив захворювання.
Поява або погіршення перебігу ендокринної офтальмопатії не є побічною дією адекватного лікування тирозол.
У рідкісних випадках після закінчення лікування може виникнути пізній гіпотиреоз, який не є побічною дією препарату, а пов'язаний із запальними та деструктивними процесами в тканини щитовидної залози, що протікають в рамках основного захворювання.
Симптоми: хронічна передозування тирозол призводить до збільшення щитовидної залози і розвитку гіпотиреозу. Прийом Тирозол в дуже високих дозах (близько 120 мг / добу) може призвести до розвитку мієлотоксичних ефектів.
Лікування: при хронічному передозуванні Тирозол необхідна відміна препарату. Замісну терапію левотироксином проводять в тому випадку, якщо це виправдовується ступенем тяжкості гіпотиреозу. Як правило, після відміни Тирозол спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози. При передозуванні слід відмінити препарат, промити шлунок, прийняти активоване вугілля, проводити симптоматичну терапію.
При призначенні препарату після застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів високих доз можливе послаблення дії Тирозол.
Нестача йоду підсилює дію Тирозол.
У пацієнтів, що приймають Тирозол з приводу тиреотоксикозу, після досягнення еутиреоїдного стану (нормалізації вмісту гормонів щитовидної залози в сироватці крові) може виникнути необхідність зменшення прийнятих доз серцевих глікозидів (дигоксину і дигітоксин), аминофиллина, а також збільшення прийнятих доз варфарину та інших антикоагулянтів - похідних кумарину і індандіону (фармакодинамічна взаємодія).
Препарати літію, бета-адреноблокатори, резерпін, аміодарон підвищують ефект тіамазолу (потрібна корекція його дози).
При одночасному застосуванні з сульфаніламідами і метамизолом натрію підвищується ризик розвитку лейкопенії.
Лейкоген і фолієва кислота при одночасному застосуванні з тіамазолом зменшують ризик розвитку лейкопенії.
Гентаміцин підсилює антитиреоїдну дію тіамазолу.
Дані про вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику і фармакодинаміку препарату відсутні. Однак слід мати на увазі, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм і елімінація речовин. Тому в ряді випадків необхідно коригувати дозу інших препаратів.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 4 роки.