Строфант опис, види, склад, властивості, застосування і дію рослини
Види рослини:
Для медичних цілей використовують в основному 3 види строфанта: строфант Комбе (Strophanthus Kombe Oliver), строфант щетинистий (Str. Hispidus D.S.) і строфант гладкий (Str. Gratus).
Короткий опис строфанта:
Строфант Комбе (Strophanthus Kombe Oliver), строфант щетинистий (Str. Hispidus D.S.) і строфант гладкий (Str. Gratus) представляють собою багаторічні тропічні деревовидні ліани довжиною до 4 м, сімейства кутрових (Apocynaceae).
На терріторііУкаіни ці рослини не ростуть.
З лікувальною метою використовують зрілі насіння рослин (насіння строфанта), з яких отримують препарат строфантин К.
Хімічний склад строфанта:
У насінні строфанта міститься серцевий глікозид - строфантин. Залежно від виду рослини розрізняють К-строфантин і G-строфантин (уабаин). Крім того, насіння строфанта Комбе містять К-строфантозид, цимарин, цімарол, глюкоцімарол, гельветікозід, глюкогельветікозід, перілоцімарін, еміціарін. У насінні строфанта щетинистого виявлені К-строфантозид, цимарин, сапоніни, холін, трігонеллін і жирне масло, а в насінні строфанта гладкого, крім G-строфантину, знайдені смоли, жирне масло, сапоніни, трігонеллін і холін.
У хімічному відношенні строфантин є стероїдний глікозид, геніни (агликоном) якого є строфантідін, а цукрова частина (глікон) представлена D-цімарозой і D-глюкозою. Генин - основний носій кардіотонічну активності серцевихглікозидів - включає складне ядро ціклопентапергідрофенантрена і ненасичені пятичленное лактонное кільце при С17.
Всі ці діючі речовини формують основу хімічного складу строфанта.
Фармакологічні властивості строфанта:
Фармакологічні властивості строфанта визначаються його хімічним складом.
строфантин:
Строфантин досить добре вивчений експериментально. Його біологічна активність коливається в межах 43 000-58 000 ЛІД, або 5800-7100 КЕД. У дослідах на різних видах тварин в умовах ізольованого серця і серця in situ К-строфантин-β збільшує амплітуду серцевих скорочень, підвищує тонус серцевого м'яза і сповільнює серцеві скорочення. У токсичних дозах строфантин викликає зупинку серця в систолі.
Під впливом препарату на ЕКГ змінюється тривалість серцевого циклу за рахунок укорочення систолічного і подовження діастоли періодів. Крім того, встановлено, що К-строфантин-β кілька підвищує артеріальний тиск, збільшує амплітуду пульсової хвилі.
При експериментальної серцевої недостатності дію строфантину проявляється головним чином в підвищенні ударного і хвилинного обсягу серця, в посиленні рівня скорочувальної здатності міокарда в поєднанні з подовженням діастоли, яке створює найбільш економний режим серцевої діяльності, що забезпечує сприятливі умови для відновлення енергетичних ресурсів.
Кардіотонічну дію строфантину, як і інших серцевих глікозидів, розвивається без збільшення споживання міокардом кисню, що є основним позитивним моментом в терапії. Під впливом строфантину зменшується венозний застій, знижується венозний тиск і загальний периферичний опір. В результаті поліпшуються кровопостачання, оксигенація серця та інших органів, підвищується діурез, зникають або зменшуються набряки.
Позитивний інотропний ефект строфантину багато в чому визначається його прямим міотропну дією на серце. Брадікардіческіе вплив глікозиду розвивається за рахунок посилення тонусу блукаючого нерва, підвищення рівня рефлексів механорецепторов сіноаортальной зони внаслідок викликаний ними підвищення артеріального тиску під час систоли, а також в результаті уповільнення проведення імпульсів по передсердно-желудочковому пучку.
Останнім часом вивчається можливість впливу серцевихглікозидів на обмін катехоламінів в серце.
Застосування строфанта в медицині, лікування строфантином:
Строфантин - це високоефективний і швидкодіючий глікозид. При внутрішньовенному введенні кардіотонічну дію його проявляється відразу ж або через 3-10 хв, досягає максимуму через 30-90 хв і продовжаться протягом доби або трохи більше.
Строфантин, однак, досить швидко повністю виводиться з організму. У перші 24 год виділяється приблизно 7/8 введеної дози. У зв'язку з цим кумулятивні властивості строфантину слабо виражені. При прийомі всередину строфантин малоефективний, так як погано всмоктується і швидко руйнується в шлунково-кишковому тракті. Виділяється строфантин переважно нирками в незміненому вигляді.
Застосовують строфантин при гострій серцево-судинній недостатності, в тому числі на грунті гострого інфаркту міокарда; при важких формах хронічної недостатності кровообігу II і III стадії, особливо при неефективності лікування препаратами наперстянки. Терапевтичний ефект строфантину оптимально проявляється при дилатації серця.
Посилюючи скорочення міокарда, препарат сприяє більш активному вигнання крові з порожнин серця. Слабо виражений вплив строфантину на систему блукаючого нерва і провідну систему серця дозволяє застосовувати його при серцевій недостатності як з нормальною частотою серцевого ритму, так і при брадисистолической формі мерехтіння передсердь, уповільненою предсердно-шлуночкової провідності.
Побічна дія строфантину:
При передозуванні препарату з'являються нудота, блювота, діарея, аритмії різного виду, частіше типу шлуночкової бигеминии, дисоціація ритму, електричної альтерації, парасистолія, шлуночковатахікардія. Рідше розвиваються різка брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності. Крім того, серцеві глікозиди можуть викликати м'язову слабкість, головний біль, алергічні висипання на шкірі, психічні розлади (підвищена збудливість, галюцинації), порушення зору, колірного сприйняття і інші явища.
Для усунення токсичних явищ слід зменшити дозу, збільшити проміжки між введеннями препарату. Рекомендується крапельне внутрішньовенне введення хлориду калію. Для ліквідації аритмії, яке не зникає після застосування калію, призначають анаприлін (пропранолол) всередину в дозі 10-30 мг 3 рази на день. Застосовують також препарати, що зв'язують іони кальцію (тетацин-кальцій, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти), унітіол. Для ослаблення впливу блукаючого нерва на серце застосовують атропін, для зняття мерехтіння і фібриляції шлуночків - електростимуляцію.
Протипоказання строфантину:
Строфантин протипоказаний при значних органічних змінах серцевого м'яза і судин, а також при гострому інфекційному міокардиті, ендокардиті, різко вираженому кардіосклерозі. Обережно слід застосовувати строфантин у хворих при неповної атріовентрикулярної блокади, тиреотоксикозі, а також спільно з препаратами кальцію і при гіпоглікемії.
Лікарські форми, спосіб застосування і дози препаратів строфанта:
З насіння строфанта виготовляються ефективні лікарські препарати і форми, що застосовуються при лікуванні багатьох захворювань. Розглянемо основні з них.
Настоянка строфанта:
Настоянка строфанта (Tinctura Strophanthi). Випускається в концентрації 1:10 на 70% спирті; біологічна активність в 1 мл 180-220 ЛІД, або 24-28 КЕД. Застосовують настоянку строфанта всередину при хронічній серцевій недостатності I стадії. Призначають дорослим по 5-8 крапель, дітям - в залежності від віку від 1 до 5 крапель 2-4 рази на день. Вища разова доза для дорослих 10 крапель (0,2 мл), добова - 20 крапель (0,4 мл).
Строфантин К:
Строфантин К (Strophanthinum К). Білий кристалічний порошок, важко розчинний у воді, краще розчиняється в спирті. Випускається в ампулах у вигляді 0,05% розчину по 1 мл. Біологічна активність 1 мл розчину дорівнює 22-29 ЛІД, 2,9-3,5 КЕД. Строфантин К вводять внутрішньовенно повільно (протягом 5-6 хв) або крапельно по 0,5-1 мл (0,25-0,5 мг) в 10-20 мл 5%, 20% або 40% розчину глюкози або ізотонічного розчину хлориду натрію 1 раз (рідко 2 рази) на добу.
Іноді призначають строфантин К внутрішньом'язово. Для усунення хворобливості (внаслідок вираженого місцевоподразнюючої дії препарату) попередньо вводять 5 мл 2% розчину новокаїну.
Потрібна обережність і точність у підборі дози та показань до призначення. Якщо раніше хворому призначали інші серцеві глікозиди, то перед застосуванням строфантину необхідно зробити перерву: після слабокумулірующіхся глікозидів - близько 5 днів, після препаратів з вираженим кумулятивним ефектом - протягом 10-14 днів.
Вища разова доза строфантину К для дорослих у вену 0,0005 г (0,5 мг), добова - 0,001 г (1 мг) або відповідно 1 і 2 мл 0,05% розчину.