Розчин для інгаляцій - лікарська форма альбутерол (сальбутамол) - довідник лікарських
Лікарська форма розчин для інгаляцій Альбутерол (Сальбутамол)
Опис лікарської форми розчин для інгаляцій Альбутерол (Сальбутамол)
Фармакологічна дія розчин для інгаляцій Альбутерол (Сальбутамол)
Бронхолітичну засіб, в терапевтичних дозах виявляє виражену стимулюючу дію на бета 2 -адренорецептори бронхів, кровоносних судин і міометрія. Практично не має дії на бета 1 -адренорецептори серця.
Пригнічує вивільнення з огрядних клітин гістаміну, лейкотрієнів, PgD2 і ін. Біологічно активних речовин протягом тривалого часу.
Пригнічує ранню і пізню реактивність бронхів. Має виражений бронхолітичний ефект, попереджаючи або купируя спазми бронхів, знижує опір в дихальних шляхах, збільшує ЖЕЛ. Збільшує мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті до 36%), стимулює секрецію слизу, активує функції миготливого епітелію.
Гальмує викид медіаторів запалення з опасистих клітин і базофілів, зокрема анти-IgE-індукований викид гістаміну, усуває антігензавісімое придушення мукоциліарного транспорту і виділення фактора хемотаксису нейтрофілів. Попереджає розвиток індукованого алергеном бронхоспазму. Може призводити до зниження числа бета-блокатори, в т.ч. на лімфоцитах.
Володіє рядом метаболічних ефектів: знижує концентрацію K + в плазмі, впливає на глікогеноліз і виділення інсуліну, надає гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) і липолитический ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
Після застосування інгаляційних форм дія розвивається швидко, початок ефекту - через 5 хв, максимум - через 30-90 хв (75% максимального ефекту, досягається протягом 5 хв), тривалість - 3-6 ч.
Фармакокінетика розчин для інгаляцій Альбутерол (Сальбутамол)
Під час інгаляції 10-20% ингалируемой дози досягає дрібних бронхів, інша частина осідає у верхніх відділах дихальних шляхів. Після інгаляційного застосування системна абсорбція - швидка, але низька. При прийомі всередину (в т.ч. часткове проковтування при інгаляції) абсорбція - висока. Зв'язок з білками плазми - 10%. Проникає через плаценту.
Піддається пресистемному метаболізму в печінці і в кишкової стінки, за допомогою фенолсульфотрансферази інактивується. T1 / 2 - 3.8-6 ч.
Виводиться нирками (69-90%), переважно у вигляді неактивного фенолсульфатного метаболіту (60%) протягом 72 год і з жовчю (4%).
З обережністю розчин для інгаляцій Альбутерол (Сальбутамол)
Тахіаритмія, важка ХСН, артеріальна гіпертензія, тиреотоксикоз, феохромоцитома, вагітність, період лактації.
Режим дозування розчин для інгаляцій Альбутерол (Сальбутамол)
Інгаляційно: для профілактики: дорослі - по 0.1-0.2 мг (1-2 інгаляції) 4 рази протягом доби; діти - до 0.1-0.2 мг 4 рази на добу. Купірування нападу - 0.1-0.2 мг для дітей і дорослих.
Профілактика нападу астми фізичної напруги або пов'язаного з дією алергену: 0.2 мг за 15-30 хв до впливу провокуючого фактора. Не допускається прийом більше 12 інгаляцій на добу.
Порошок для інгаляцій: вводять за допомогою дискового інгалятора (ціклохалер). Для купірування нападу - одноразово; для запобігання бронхоспазму - 3-4 рази на добу. Разова доза - 200-400 мкг. Добова доза - 0.8-1 мг; при необхідності доза може бути збільшена до 1.2-1.6 мг.
Для профілактики бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, - 400 мкг.
Дітям, для зняття нападу бронхоспазму: разова доза - 200 мкг; для профілактики - 200 мкг / добу; кратність введення - 3-4 рази. Для запобігання бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, - 200 мкг, перед передбачуваної фізичним навантаженням. При виникненні неприємних відчуттів у роті і першіння в горлі після інгаляції слід прополоскати рот водою.
При важкому приступі можливе введення інгаляційного розчину з використанням небулайзера різних конструкцій протягом 5-15 хв: початкова доза - 2.5-5 мг 4 рази на добу. При астматичному статусі доза може бути збільшена до 40 мг / сут.
Протипоказання розчин для інгаляцій Альбутерол (Сальбутамол)
Гіперчутливість, дитячий вік (до 4 років - для порошку для інгаляцій і до 2 років - для дозованого аерозолю без спейсера, до 18 міс - для розчину для інгаляцій).
Показання до застосування розчин для інгаляцій Альбутерол (Сальбутамол)
Бронхоспастичний синдром, бронхіальна астма (у т.ч. нічна - пролонговані форми) - профілактика та купірування, ХОЗЛ (у т.ч. хронічний бронхіт, емфізема легенів).
Побічна дія розчин для інгаляцій Альбутерол (Сальбутамол)
Часто - серцебиття, головний біль, тремор, тривожність;
менш часто - кашель, подразнення дихальних шляхів, запаморочення, сухість у роті і горлі, зміна смакових відчуттів;
рідко - бронхоспазм (парадоксальний або викликаний гіперчутливістю до препарату), дерматит, алергічні реакції (в т.ч. ангіоневротичний набряк, висипання), гіперемія шкіри обличчя, дискомфорт або біль в грудях, сонливість, втома, гіпокаліємія, аритмія, судоми м'язів, нудота блювота.
Передозування розчин для інгаляцій Альбутерол (Сальбутамол)
Симптоми гострого отруєння при інгаляційному застосуванні: більш часті - гіперглікемія, гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, лактоацидоз, тахікардія, м'язовий тремор, блювота; менш часті - збудження, респіраторний алкалоз; рідкісні - галюцинації, параноя, судоми, тахіаритмія.
Симптоми хронічної інтоксикації при інгаляційному застосуванні: більш часті - зниження артеріального тиску, тахікардія, тремор, блювота; менш часті - збудження; рідкісні - судоми, тахіаритмія.
Лікування: симптоматичне, при тахіаритмії вводять кардіоселективні бета-адреноблокатори (з обережністю через небезпеку виникнення бронхоспазму).
Особливі вказівки розчин для інгаляцій Альбутерол (Сальбутамол)
Часте застосування сальбутамолу може призвести до посилення бронхоспазму, раптової смерті, в зв'язку з чим між прийомами чергових доз препарату необхідно робити перерви в кілька годин (6 год). Скорочення цих інтервалів може мати місце тільки у виняткових випадках.
При застосуванні дозованого аерозолю необхідно чітке виконання наступних інструкцій: струшування балончика з аерозолем перед кожним використанням, чітка синхронізація вдиху і надходження препарату, максимально глибокий, інтенсивний і досить тривалий вдих, затримка дихання після інгаляції препарату на 10 с. Пацієнтам (в т.ч. дітям молодшого віку), яким важко виконати правильно дихальний маневр, рекомендується використовувати для інгаляції препарату спеціальне пристосування (спейсер), що збільшує дихальний обсяг і згладжує неточності асинхронного вдиху.
При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити дотримуватися обережності (невідомо, чи проникає сальбутамол в грудне молоко).
Адренергічні бронходилататори можуть застосовуватися при вагітності, оскільки потенційний ризик плацентарної гіпоксемії для плоду на тлі неконтрольованої бронхіальної астми значно перевищує ризик, пов'язаний з їх застосуванням. Однак при їх застосуванні під час вагітності слід дотримуватися обережності, оскільки може викликати тахікардію і гіперглікемію у матері (особливо при наявності цукрового діабету) і плода, а також викликати у матері затримку родової діяльності, зниження артеріального тиску, гостру НК і набряк легенів.
Взаємодія розчин для інгаляцій Альбутерол (Сальбутамол)
Підсилює дію стимуляторів ЦНС, тахікардію у хворих з тиреотоксикозом, ймовірність розвитку екстрасистолії на фоні прийому серцевих глікозидів.
Теофілін та ін. Ксантіни при одночасному застосуванні підвищують вірогідність розвитку тахіаритмій; засоби для інгаляційної анестезії, леводопа - тяжких шлуночкових аритмій.
Інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти, посилюючи дію сальбутамолу, можуть привести до різкого зниження артеріального тиску.
Несумісний (фармакологічний антагонізм) з неселективними бета-адреноблокаторами (що необхідно також враховувати при застосуванні очних форм бета-адореноблокаторов).
Одночасне призначення з антихолінергічними засобами (в т.ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску.
Діуретики та ГКС посилюють гіпокаліємічну дію сальбутамолу.