Принцип дії цитизину кинути курити
Цитизин - стимулятор н-холінорецепторів. Саме ці рецептори стимулює і нікотин, потрапляючи в організм. Таким чином, цітізін, надаючи нікотиноподібні ефект, допомагає курцеві уникнути багатьох проявів абстинентного синдрому в період відвикання від сигарет. Поряд з цим цітізін пригнічує бажання закурити, а якщо курець, який приймає цітізін все ж зірветься і потягнеться за сигаретою, то звичного задоволення він не отримає: цітізін змінює відчуття від куріння на вельми неприємні. Справа в тому, що ефект цитизину в цьому випадку підсумовується з ефектом нікотину, що призводить до симптомів передозування нікотину: неприємний смак, нудота, головний біль, запаморочення та ін.
Принцип дії цитизину можна легко зрозуміти за такими схемами. Дія цитизину в схемах показано за допомогою препарату "Табекс". основною діючою речовиною якого є цітізін.
Схема 1: вдихання сигаретного диму - потрапляння нікотину в легені людини - вплив нікотину на рецептори головного мозку (нікотин заміщає нікотин)
Схема 2: вживання цитизину (препарат Табекс) - потрапляння цитизину в організм - вплив цитизину на рецептори головного мозку (цітізін заміщає цітізін)
Схема 3: вдихання сигаретного диму - потрапляння нікотину в легені людини - вплив нікотину на рецептори головного мозку (цітізін повністю заміщає нікотин, організм не потребує нікотину, оскільки цітізін вже створив нікотиноподібні ефект)
Висновок про терапевтичної ефективності табекс
УКРАЇНА: СУМНА СТАТИСТИКА
Найбільша частота куріння реєструється серед чоловіків віком 20-29 років (60% в місті і 70% в сільській місцевості). Розрахунки показують, що з цієї когорти молодих чоловіків 25% помруть передчасно внаслідок хвороб, пов'язаних з курінням, тобто з 3,5 мільйона молодих людей зазначеного віку 587 тис. Не доживуть до 70 років.
За даними ВООЗ Україна в абсолютних цифрах знаходиться на 17 місці серед усіх країн по споживанню сигарет, що становить 1,5% всіх сигарет у світі. У той же час, населення України становить не більше 0,85% населення 3емлі. Якщо в усьому світі на кожну людину припадає в середньому 870 викурених за рік сигарет, то в Україні - 1500-1800 або близько 4,5 сигарети в день, тобто приблизно в 2 рази більше, ніж в середньому на земній кулі.
КУРІННЯ: невинна забавка ЧИ РЕАЛЬНА ЗАГРОЗА?
У 1985 р D. Model запропонував термін «обличчя курця» і визначив його діагностичні критерії:
1. Виступаючі лінії або зморшки на обличчі.
2. Виснажені риси обличчя з підкресленою лінією кісток черепа.
3. атрофична злегка пігментована сіра шкіра.
4. Отечная шкіра з помаранчевим пурпуровим або червонуватим відтінком.
Ризик передчасної появи зморшок посилюється при збільшенні кількості викурених сигарет за рік, і що викурюють більше 50 пачок на рік в 4,7 рази частіше мають зморшки, ніж некурящі тієї ж статі і віку.
- Пасивне куріння є фактором ризику для некурящих людей: підвищується ризик розвитку раку легенів, частота середніх отитів і інфекцій нижніх дихальних шляхів.
Велике значення має кількість сигарет, що викурюються людиною протягом доби і року. Існує поняття «індекс кращого людини»: кількість сигарет, що викурюються протягом доби, необхідно помножити на 12. Якщо індекс перевищує 200, то кращого людини слід віднести до числа «злісних курців», у яких, як правило, високий ступінь залежності від нікотину і розвиваються нікотин-обумовлені хвороби.
НІКОТИНОВА ЗАВИСИМОСТЬ: ПАТОФІЗІОЛОГІЯ
Основна фармакологічна дія нікотину полягає в його взаємодії з ацетілхолінергіческую рецепторами. Нікотин, подібно ацетилхоліну, стимулює функціональну активність Н-холінорецепторів, однак процес деполяризації (блокування) рецепторів триває довше, ніж у ацетилхоліну. Слід враховувати подвійний вплив нікотину на Н-холінорецептори: первинний ефект полягає в їх стимуляції (функція агоніста), а наступний ефект - блокаді функціональної активності рецепторів. Обидва ефекти (блокуючий і агонистический) формують толерантність до тютюнопаління, тому центральна нервова система потребує адаптації до токсичної дії нікотину та інших компонентів тютюнового диму.
Людина, вперше початківець курити тютюн або відновлює куріння після перерви, відчуває запаморочення, нудоту, м'язову слабкість - ознаки, що свідчать про центральному дії нікотину. Надалі палить людина проходить всі етапи толерантності до тютюнопаління, і поступово формуються різні ступені звикання.
У людей з нормальним вихідним рівнем глюкози в крові і нормальним артеріальним тиском постійно надходить в кров нікотин призводить до вегетативної і гормональної перебудови організму, що в разі відмови від куріння викликає зниження артеріального тиску і рівня глюкози в крові. З цим пов'язують такі прояви абстинентного синдрому, як виснаження, слабкість, зниження концентрації уваги і дратівливість, які призводять до відновлення куріння.
При відмові від куріння починається процес ренейроадаптаціі. За період тютюнопаління формується надмірна кількість Н-холінорецепторів, збільшується число зв'язують місць нікотину на поверхні рецепторів. В процесі відмови від куріння поступово відбувається регресія цих змін. Припинення куріння супроводжується гіперхолінергіческой активністю і ознаками синдрому відміни.
Процес ренейроадаптаціі спрямований на функціонування холінергічної системи, вільної від впливу нікотину: знову змінюється кількість Н-холінорецепторів, зникають деякі підтипи рецепторів, що з'явилися в період адаптації до нікотинової навантаженні, змінюється співвідношення нормально функціонуючих і пролонговано деполярізованнимі рецепторів.
Табекс: рятування від нікотинової ЗАЛЕЖНО
Для розробки індивідуальної програми відмови від куріння та подання медикаментозної допомоги курцеві важливе значення має визначення ступеня нікотинової залежності. У наш час існують різні методи її діагностики: визначення тіоционату в крові, рівня СО у видихуваному повітрі, концентрації нікотину, котинина або їх метаболітів в крові, сечі або слині. Найчастіше використовують тест Фагерстрема:
1. Через який проміжок часу після пробудження ви запалює цигарку?
протягом 5 хв - 3 бали
від 6 до 30 хв - 2 бали
від 31 до 60 хв - 1 бал
більш ніж через 60 хв - 0 балів
2. Чи важко вам утриматися від куріння в заборонених місцях
да - 1 бал
немає - 0 балів
3. Від якої сигарети важче утриматися?
ранкової - 1 бал
Наступного - 0 балів
4. Скільки сигарет щодня ви викурюєте?
понад 30 - 3 бали
від 21 до 30 - 2 бали
від 11 до 20 - 1 бал
10 або менше - 0 балів
5. Коли найбільше палите?
вранці - 1 бал
протягом дня - 0 балів
6. Ви палите під час хвороби, коли повинні дотримуватися постільного режиму?
да - 1 бал
немає - 0 балів
Cтепень нікотинової залежності оцінюється за сумою балів:
0-2 - дуже слабка залежність
3-4 - слабка залежність
5 - середня залежність
6-7 - висока залежність
8-10 - дуже висока залежність.
При результаті вище 4 балів необхідно використовувати медикаментозну терапію.
Кинути палити досить важко. Фізична залежність від куріння, або нікотинізм, формує синдром відміни, при якому у хронічного курця при відмові від куріння погіршуються загальний стан, настрій і процеси мислення. Ступінь вираженості абстинентного синдрому, що виникає при скасуванні надходження нікотину в організм, можна знизити. При цьому необхідно застосовувати специфічну терапію.
Для цієї мети розроблено ряд лікарських засобів і одним з них є препарат Табекс виробництва АТ «Софарма» (схема). Діючою речовиною препарату є цітізін - алкалоїд, що міститься в рокитника (Cytisus laburnum L.), хімічна формула якого визначає його нікотиноподібні активність. Цитизин зв'язується з Н-холинорецепторами, тобто вступає в відносини конкурентного антагонізму з нікотином. Він викликає збудження нікотинових рецепторів вегетативних гангліїв, дратує хеморецептори каротидного синуса і викликає вивільнення адреналіну з надниркових залоз. Підвищує артеріальний тиск і рефлекторним шляхом стимулює дихання.
Схема. Застосування препарату Табекс
Особливість препарату полягає в тому, що людина, що бажає позбутися згубної звички, але не має сили волі відразу відмовитися від тютюнопаління, може робити це поступово, зменшуючи кількість викурених сигарет. Чи не пізніше 5-го дня від початку лікування куріння слід припинити.
Ефективність табекс підтверджена результатами клінічних досліджень. С. Стоянов та М. Яначкової (1972) проводили дослідження серед 70 добровольців з великим стажем куріння. З них 57,6% після лікування припинили куріння, в 31,4% випадків отримано частковий позитивний результат - зменшення кількості викурених сигарет з 20-30 до 3-4 на добу. Негативний результат був отриманий в 11% випадків, що зумовлено передчасним і необгрунтованим відмовою від курсу лікування - ще до кінця 3 діб, тобто періоду, необхідного для насичення організму цитизином.
В подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження з вивчення ефективності табекс, (Schmidt F. 1974) були включені 180 пацієнтів. Отримані результати свідчать, що 130 пацієнтів (72%) припинили курити після проведеного курсу лікування.
За результатами клінічних досліджень можна зробити таке узагальнюючий висновок про терапевтичної ефективності препарату Табекс:
- Препарат досліджували на 1045 добровольцях і порівняли приблизно з 400 пацієнтами, що приймали плацебо, і з більш ніж 1500 пацієнтами, що приймали інші препарати для лікування нікотинової залежності. Від куріння відмовилися від 55 до 72% пацієнтів, що приймали табекс.
- Не відмічено серйозних побічних явищ при дотриманні рекомендацій, викладених в інструкції по застосуванню.
- Відзначено поліпшення загального стану хворих завдяки припиненню хронічної інтоксикації нікотином.
- Необхідно переконати пацієнтів, у яких 1-й курс лікування закінчився невдало, через 4-5 міс повторити його.
Тютюнопаління є важливою причиною передчасних смертей. З іншого боку, тютюнопаління - одна з небагатьох причин, які загрожують здоров'ю людей, на яку можна досить легко впливати. Табекс - це реальний шанс відмовитися від куріння, змінити своє життя на краще і зберегти здоров'я.