Окситоцин-Ріхтер - опис препарату
Фармакологічна дія
Синтетичний гормональний препарат. За фармакологічними і клінічними властивостями схожий з ендогенних окситоцином задньої долі гіпофіза. Взаємодіє з оксітоціноспеціфіческімі рецепторами міометрія матки, що відносяться до суперсімейство G-протеїнів. Кількість рецепторів і реакція на дію окситоцину зростають у міру прогресування вагітності і досягають максимуму до її кінця. Стимулює родову діяльність матки за рахунок збільшення проникності клітинних мембран для кальцію і збільшення його внутрішньоклітинної концентрації, так само за рахунок подальшого зниження потенціалу спокою мембрани і підвищення її збудливості. Викликає сутички, подібні нормальним спонтанним пологів, тимчасово погіршуючи кровопостачання матки. Зі збільшенням амплітуди і тривалості м'язових скорочень відбувається розширення і згладжування зіва матки. У відповідних кількостях здатний підсилити скорочувальну здатність матки від помірної по силі і частоті, характерною для мимовільної моторної активності, до рівня тривалих тетанических скорочень.
Викликає скорочення міоепітеліальних клітин, прилеглих до альвеол молочної залози, покращуючи виділення грудного молока.
Впливаючи на гладку мускулатуру судин, викликає вазодилатацію і збільшує кровотік в нирках, коронарних судинах і судинах головного мозку. Зазвичай АТ залишається незмінним, проте при в / в введенні у високих дозах або концентрованого розчину окситоцину АТ може тимчасово знижуватися з розвитком рефлекторної тахікардії і рефлекторного збільшення серцевого викиду. Слідом за початковим зниженням артеріального тиску слід тривалий, хоча і невелике його підвищення.
На відміну від вазопресину окситоцин має мінімальну антидиуретическим дією, проте гипергидратация можлива при введенні окситоцину з великими кількостями розчинів електролітів і / або при занадто швидкому їх введенні. Не викликає скорочення м'язів сечового міхура і кишечника.
Фармакокінетика
При в / в введенні дія окситоцину на матку проявляється майже миттєво і триває протягом 1 ч. При в / м введенні Міотонічна дію настає в перші 3-7 хв і триває протягом 2-3 год.
Подібно вазопрессину окситоцин розподіляється по всьому позаклітинного простору. Невеликі кількості окситоцину, мабуть, потрапляють в систему кровообігу плода. T1 / 2 складає 1-6 хв і стає коротшим на пізніх термінах вагітності і в період лактації. Більша частина препарату швидко метаболізується в печінці та нирках. В процесі гідролізу інактивується, перш за все, під дією тканинної оксітокінази (оксітокіназа знаходиться також в плаценті і плазмі). Лише невелика кількість окситоцину виводиться з сечею в незмінному вигляді.
Дозування препарату ОКСИТОЦИН-РІХТЕР
З метою індукції і посилення пологової діяльності окситоцин застосовують винятково в / в, в умовах стаціонару, під відповідним медичним наглядом. Одночасне застосування препарату в / в і в / м протипоказано. Доза підбирається з урахуванням індивідуальної чутливості вагітної і плода.
Для родовозбуждения і стимуляції родової діяльності окситоцин застосовується винятково у вигляді в / в крапельної інфузії. Строгий контроль за запропонованої швидкістю інфузії обов'язковий. Для безпечного застосування окситоцину під час стимуляції і посилення пологової діяльності необхідно застосування інфузійної помпи або іншого подібного пристосування, а також проведення моніторингу сили маткових скорочень і серцевої діяльності плода. У разі надмірного посилення скорочувальної діяльності матки слід негайно зупинити інфузію, у результаті надлишкова м'язова активність матки швидко знижується.
1. Перш ніж приступити до введення препарату, слід почати вводити фізіологічний розчин, який не містить окситоцин.
2. Для приготування стандартної інфузії окситоцину в 1000 мл негідратірующей рідини розчинити 1 мл (5 МО) окситоцину і ретельно перемішати, обертаючи флакон. В 1 мл приготовленої таким чином інфузії міститься 5 мЕД окситоцину. Для точного дозування інфузійного розчину слід застосовувати інфузійну помпу або інший подібний пристрій.
3. Швидкість введення початкової дози не повинна перевищувати 0,5-4 мЕД / хв, що відповідає 2-16 кап. / Хв, тому що 1 крапля інфузії містить 0.25 мЕД окситоцину). Кожні 20-40 хв її можна збільшувати на 1-2 мЕД / хв, поки не буде досягнута бажана ступінь скорочувальної діяльності матки. Після досягнення бажаної частоти маткових скорочень, що відповідає мимовільної родової діяльності, і при розкритті зіву матки до 4-6 см при відсутності ознак фетального дистресу можна поступово знизити швидкість інфузії в темпі, подібному її прискоренню.
На пізніх термінах вагітності проведення інфузії з більшою швидкістю вимагає обережності, лише в рідкісних випадках може знадобитися швидкість, що перевищує 8-9 мЕД / хв. У разі передчасних пологів може знадобитися велика швидкість, яка в одиничних випадках може перевищувати 20 мОД / хв (80 кап. / Хв).
1. Слід контролювати серцебиття плода, тонус матки в спокої, частоту, тривалість і силу її скорочень.
2. У разі гіперактивності матки або фетального дистресу слід негайно припинити введення окситоцину й забезпечити породіллі кисневу терапію. Стан породіллі і плоду має бути знову проконтрольовано лікарем-фахівцем.
Профілактика і лікування гіпотонічних кровотеч у післяпологовому періоді
1. В / в крапельна інфузія: в 1000 мл негідратірующей рідини розчинити 10-40 МО окситоцину; для профілактики маткової атонії зазвичай необхідно 20-40 мОД / хв окситоцину.
2. В / м введення: 5 МО / мл окситоцину після відділення плаценти.
Неповний або не відбувся аборт
10 МО / мл окситоцину додати в 500 мл фізіологічного розчину або суміші 5% глюкози з фізіологічним розчином. Швидкість в / в інфузії 20-40 кап / хв.
лікарська взаємодія
При введенні окситоцину через 3-4 години після застосування вазоконстрикторів спільно з каудальної анестезією можлива тяжка артеріальна гіпертензія.
При анестезії циклопропаном, галотаном можлива зміна кардиоваскулярного дії окситоцину з непередбаченим розвитком гіпотензії, синусової брадикардії і AV-ритму у породіллі під час анестезії.
Застосування ОКСИТОЦИН-РІХТЕР при вагітності
У I триместрі вагітності окситоцин застосовують тільки при спонтанному або індукованому абортах. Численні дані щодо застосування окситоцину, його хімічна структура і фармакологічні властивості вказують на те, що при дотриманні рекомендацій ймовірність впливу окситоцину на збільшення частоти формування вад розвитку плода мала.
У невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
При застосуванні препарату для зупинки маткової кровотечі до годування грудьми можна приступати тільки після закінчення курсу лікування окситоцином.
ОКСИТОЦИН-РІХТЕР - побічні дії
З боку репродуктивної системи: при великих дозах або підвищеній чутливості - гіпертонус матки, спазм, тетанія, розрив матки; посилення кровотечі в післяпологовому періоді в результаті викликаної окситоцином тромбоцитопенії, афібріногенеміі і гіпопротромбінемії, іноді крововиливи в органи малого тазу. При ретельному медичному спостереженні за родами ризик кровотеч у післяпологовому періоді знижується.
З боку серцево-судинної системи. при застосуванні в високих дозах - аритмія, шлуночкова екстрасистолія, тяжка артеріальна гіпертензія (у разі застосування вазопресорних препаратів), артеріальна гіпотензія (при одночасному застосуванні з анестетиком циклопропаном), рефлекторна тахікардія, шок, при занадто швидкому введенні - брадикардія, субарахноїдальний крововилив.
З боку травної системи. нудота блювота.
З боку водно-електролітного обміну. важка гіпергідратація при тривалому в / в введенні (зазвичай при швидкості 40-50 мОД / хв) з великою кількістю рідини (антидіуретичний ефект окситоцину), може виникати і при 24-годинному повільної інфузії окситоцину, супроводжуватися судомами і комою; рідко - летальний результат.
Алергічні реакції: анафілаксія та інші алергічні реакції, при занадто швидкому введенні бронхоспазм; рідко - летальний результат.
У плода або новонародженого
Як наслідок введення окситоцину матері - низька оцінка за шкалою Апгар на 1-ій і 5-ій хвилині, гіпербілірубінемія новонароджених, при занадто швидкому введенні - зниження рівня фібриногену в крові, крововилив у сітківку ока; як наслідок активності матки - синусова брадикардія, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія та інші аритмії, зміни ЦНС, загибель плода в результаті асфіксії.
Умови та термін зберігання препарату ОКСИТОЦИН-РІХТЕР
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 2 ° до 15 ° С. Термін придатності - 3 роки.