лак стоматологічний
A61P1 / 02 - стоматологічні препарати, наприклад лікарські засоби для лікування карієсу, афт, періодонтиту
A61K6 / 08 - природні або синтетичні смоли (смоли як такі C08)
A61K6 / 033 - сполуки фосфору, наприклад апатит
A61K6 / 02 - використання препаратів для виготовлення штучних зубів, для пломбування або покриття зубів
Власники патенту RU 2367407:
Закрите акціонерне товариство "Дослідно-експериментальний завод" Владмива "(RU)
Винахід відноситься до медицини, а саме стоматології, і може бути використано для профілактики і лікування карієсу, гіперестезіі, прискореної реминерализации дентину і емалі зубів. Лак стоматологічний містить копалового смолу, розчинену в суміші органічних розчинників, хлорбутанол, а також фторирующим, ремінералізує та антисептичні компоненти в таких пропорціях (мас.%): Копалового смола - 9,0-15,0; амінофторид - 0,5-6,0; фторид натрію - 0,1-1,0; спиртовий колоїд (гель) нанорозмірного гідроксиапатиту - 0,2-5,0; хлорбутанол - 0,2-6,0; ізоамілацетат - 3,0-15,0; розчинники - до 100. Причому спиртовий колоїд містить не менше 0,2 і не більше 20% нанорозмірного гідроксіаппатіта. Використання запропонованого лаку стимулює відновлення твердих тканин зубів, знижує гіперчутливість зубів, завдяки колоїдної структурі заповнюються і усуваються мікротріщини, неорганічні компоненти лаку активно проникають в патологічні осередки емалі / дентину, сприяючи відновленню їх структури.
Винахід відноситься до галузі медицини, а саме стоматології, і може бути використано для профілактики і лікування карієсу, гіперестезіі, прискореної реминерализации дентину і емалі зубів.
У порожнині рота здорової людини система емаль-дентин-слина знаходиться в рівновазі між де- і ремінералізацією. При активній життєдіяльності каріесогенних бактерій в зубному нальоті ця рівновага порушується в бік демінералізації. Наявність іонів фтору активує процес ремінералізації за рахунок того, що вони адсорбуються на поверхні зуба і заміщають гідроксильні групи гідроксиапатиту, переводячи його в менш розчинний фторапатит або гідроксіфторапатіт. У більш кислому середовищі дію фтор-іонів призводить до утворення нерозчинного фториду кальцію, що призводить до ущільнення кристалічної решітки емалі зуба, підвищує її здатність до протистояння руйнівній дії органічних кислот (молочної, оцтової та ін.), Які продукуються стрептококами і молочно-кислими бактеріями в порожнини рота.
Відомі технічні рішення для профілактики карієсу у вигляді коштів місцевого впливу (гелі, плівки, пасти, герметики, лаки, розчини для полоскання), засновані на тому, що в їх склад введені фторвмісні з'єднання.
Наприклад, відомі плівки по патентах № 2238078, 2179454, які застосовуються для профілактики і лікування карієсу, гіперестезіі, реминерализации твердих тканин зубів і виконані у вигляді біосумісною полімерної плівки, що складається з гідрофільного і гідрофобного шарів. Гідрофільний шар включає фтор-іони, іони кальцію і фосфору, а також антимікробні та допоміжні речовини. Недоліком використання плівок, також як і розчинів для полоскань, гелів, паст, є обмежений час перебування на зубах, що знижує терапевтичну ефективність, тому що структура тканини емалі та дентину зубів дуже щільна і лікарські засоби не встигають проникнути в тканини зуба і швидко змиваються слиною.
Найбільш відповідною лікарською формою пролонгованої дії, з точки зору зручності застосування і ефективності, є кошти у вигляді лаку.
- по-перше, може надавати жовтуватий відтінок зубам;
- по-друге утворюється на зубах плівка на основі шелаку досить довго сохне: (після нанесення необхідно тримати рот відкритим не менше 4-5 хвилин, а повне висихання досягається не раніше 12-22 годин, протягом яких рекомендується приймати тільки рідку їжу і не чистити зуби). Смола шелаку розчиняється тільки в суміші спирту етилового та хлороформу, тому при потраплянні препарату на слизову оболонку порожнини рота у окремих хворих може з'явитися відчуття печіння.
Недоліком цього лаку є те, що розмір часток фториду кальцію набагато більше розміру мікротріщин емалі зубів і тому важкорозчинний фтористий кальцій адсорбується на поверхні емалі і не може проникнути вглиб мікротріщин, тобто дефекти емалі меншого розміру залишаються незахищеними. При чищенні зубів лак досить швидко віддаляється і реминерализация припиняється. Виходить, що лак виконує тільки захисну функцію, але не сприяє довготривалій реминерализации зубів. Крім того, в якості пленкообразующего речовини в цьому препараті використовують синтетичні смоли, які не володіють достатньою адгезією до тканин зуба.
Більш підходящої як плівкоутворювального речовини є копалового смола, що володіє антисептичними і бактерицидними властивостями і здатна утворювати тонку еластичну і міцну плівку з високою проникаючою здатністю.
Завданням винаходу є розширення арсеналу лікарських засобів пролонгованої дії шляхом створення лікувально-профілактичного лаку для фторування і прискореної реминерализации дентину і емалі зубів.
Завдання вирішується за рахунок того, що до складу запропонованого лаку на основі копалового смоли, що містить також хлорбутанол і етилацетат, в якості основних діючих компонентів входять: фторид натрію, амінофторид натрію і спиртовий колоїд (гель) нанорозмірного гідроксіаппатіта, з концентрацією гідроксіаппатіта від 0,2 до 20%, при таких співвідношеннях, мас.%:
При введенні копала понад 15% - підвищується тривалість сушки плівки, знижується проникаюча здатність.
Основою мінеральної складової емалі та дентину зуба є гідроксиапатит кальцію, тому введення його до складу лаку є необхідною умовою підвищення ефективності реминерализации. Новизна полягає в тому, що до складу лаку введений нанорозмірний гідроксіаппатіт полікристалічної структури, частки якого складаються з витягнутих кристаллитов з розмірами 10-20 нм, орієнтованих певним чином і вибудовується в ланцюжки, в тому числі паралельні і агломеровані, які по довжині не перевищують 100- 200 нм, по ширині 30-40 нм. Частинки гідроксіаппатіта з такими розмірами найбільш близькі за своїми властивостями до гідроаксіаппатіту твердих тканин зубів, тому найбільш прийнятні для практичного застосування при лікуванні вогнищ демінералізації.
Новим є також те, що нанорозмірний гідроксіаппатіт введений в лак у вигляді 0,2-20% спиртового колоїду (гелю). Колоїдна система сприяє підвищенню адсорбції іонів фтору на поверхні гідроксиапатиту, збільшує проникаючу здатність лаку в мікродефекти емалі та дентину, що підвищує ймовірність взаємодії з тканинами зуба гидроксилапатита і іонів фтору на молекулярному рівні не тільки на поверхні зубів, але і в тріщинах навіть самого малого розміру. В результаті «запечатуються» навіть найдрібніші мікротріщини, підвищується їх реминерализация. При веденні в лак менше 0,2 відсотків 0,2-20% спиртового колоїду (гелю) гідроксиапатиту ефекту реминерализации не спостерігається, а введення більш 5,0 відсотків призводить до агломерації наноструктур в макроструктури, зниження стійкості лаку. Вибір концентрації від 0,2 до 20% нанорозмірного гідроксиапатиту заснований на тому, що саме в цьому діапазоні спиртовий колоїд (гель) має седиментаційною стабільністю в часі.
Хлорбутанол - безбарвні кристали або білий кристалічний порошок із запахом камфори. Має помірну відволікаючим (местноанестезирующим), протизапальну й антисептичну (антибактеріальну та протигрибкову) дію. До складу має входити не менше 0,2%, щоб спостерігався місцевоанестезуючий ефект, але не більше 6%, в іншому випадку можлива адсорбція хлорбутанолу на компонентах, які входять до складу лаку. Найбільш переважне кількість: 1-4%.
Амінофторид - органічна сполука фтору нового покоління, що володіє підвищеною фторирующим активністю з тривалим терапевтичним протикарієсні дією: на відміну від інших джерел фтору при нанесенні утворює на поверхні зубів високостабільний захисний шар, що запобігає втрату кальцію і зменшуючи проникність зубної емалі.
Фторид натрію являє собою неорганічну сполуку, яке легко віддає іони фтору, має гарну дифузією, завдяки чому іони фтору легко дифундують в тверді тканини, підвищуючи резистентність зубної емалі до дії кислот.
Як розчинник копала використовують ізопропіловий спирт. Як співрозчинники для прискорення часу висихання лаку і збільшення проникаючої здатності додають етилацетат при співвідношенні ізопропілового спирту до етилацетат 1: 2.
Технічним результатом запропонованого складу лаку стоматологічного є його підвищена проникаюча і ремінералізуюча здатність за рахунок того, що в колоїдної системі іони фтору адсорбуються на поверхні частинок гідроксіаппатіта у вигляді витягнутих кристаллитов розміром 10-20 нм, орієнтованих певним чином і вибудовується в ланцюжки, в тому числі паралельні і агломеровані, розміри яких не перевищують 200 нм по довжині і 40 нм по ширині. Нанорозмірні частинки гідроксіаппатіта в складі колоїдної системи легко проникають в найдрібніші мікротріщини, підвищуючи ремінералізацію тканин зуба на молекулярному рівні. Все це сприяє відновленню мінеральної структури емалі зуба, реминерализации дентину глибокої каріозної порожнини і нормалізації функціонального стану пульпи зуба, тобто більш ефективної профілактики карієсу, зниження гіперчутливості зубів. Висока проникаюча здатність копалового смоли забезпечує довгострокове і надійне «запечатування» мікротріщин емалі зуба.
Спосіб отримання запропонованого лаку включає розчинення копалового смоли рослинного походження з температурою плавлення до 110 ° С в суміші органічних розчинників, а саме - ізопропілового спирту і етилацетату в співвідношенні 1: 2. Отриманий розчин фільтрують і послідовно вводять фторирующим, ремінералізує та антисептичні компоненти в таких пропорціях, мас.%: