Кардура інструкція із застосування, опис препарату
Найменування: Кардура (Cardura)
Показання до застосування:
При артеріальній гіпертензії
Доксазозин призначається як продукт першого ряду при артеріальній гіпертензії для контролю артеріального тиску. Призначають у вигляді монотерапії, в разі неефективності - доповнюють лікування діуретиками тіазідной групи, антагоністами йонов кальцію, блокаторами бета інгібіторами ангіотензинперетворюючого фактора.
При доброякісної гіперплазії передміхурової залози
Застосовують пацієнтам із затримкою сечі і в разі присутності ознак ДГПЗ. Препарат можна використовувати в разі комбінації гіпертензії з ДГПЗ і в разі, якщо артеріальний тиск не змінено. У в последствіїднем разі зниження артеріального тиску клінічно значимо.
Фармакологічна дія:
Кардура - селективний блокатор альфа 1 -адренорецепторів. Засіб для зниження артеріального тиску, застосовується також в терапії доброякісної гіперплазії простати (ДГПЗ).
Діючою речовиною кардури є доксазозин. Останній викликає дилатацію кровоносних судин через конкурентної виборчої (селективної) блокади альфа 1 -адренорецепторів, розташованих в наслідку синапсів. Прийом кардури у хворих з артеріальною гіпертензією викликає клінічно значиме зменшення артеріального тиску через зниження загального предсердечная опору. Прийом кардури один раз в день викликає гіпотензивний ефект, який триває протягом 24 годин. Артеріальний тиск скорочується поступово: через 2-6 годин спостерігається максимальна дія продукту. У хворих з артеріальною гіпертензією на тлі терапії Кардура спостерігається порівняно однакове артеріальний тиск як у положенні стоячи, так і в положенні лежачи. Протягом навіть тривалого використання кардури (на відміну від інших гіпотензивних продуктів неселективного дії) не спостерігається розвитку толерантності до лікарського засобу. Протягом терапії не часто розвиваються посилення реніновою активності плазми крові, почастішання серцебиття. Доксазозин скорочує індекс атерогенності потенціалу крові, концентрацію загальних тригліцеридів і загального холестерину. З огляду на наявність зв'язку між артеріальною гіпертензією і змін ліпідного обміну при атеросклерозі (ІХС) одночасне дію кардури і на обмін ліпідів, і на артеріальний тиск сприяє зменшенню ризику розвитку ішемічної хвороби серця.
Терапія доксазозином викликає зменшення явищ гіпертрофії міокарда лівого шлуночка серця, пригнічення агрегаційну властивостей тромбоцитів. Крім цього, кардура збільшує сприйнятливість тканин організму до впливу інсуліну у хворих з порушенням його вироблення. Контрольовані клінічні випробування доксазозина у хворих з артеріальною гіпертензією показали, що він не впливає на ерекцію. Пацієнти, які брали доксазозин, доведено рідше зазнавали еректильну дисфункцію в порівнянні з хворими, яким призначалися інші продукти для зниження артеріального тиску.
Кардура не має негативного впливу на обмін речовин, в зв'язку з чим його можна призначати пацієнтам з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, пацієнтам похилого віку, хворим з серцево-судинною недостатністю.
Дослідження in vitro показали антиоксидантні можливості біометаболітов доксізазіна (6, 7 гідроксиметаболітів) в разі вмісту в крові близько 5 мкмоль.
Призначення кардури пацієнтам з проявами гіперплазії передміхурової залози доброякісного характеру (ДГПЗ) забезпечує зменшення тяжкості симптомів і підвищенню уродинаміки. Дія кардури обумовлено виборчої блокадою альфа 1 -адренорецепторів капсули і строми простати, тканини в шийці сечового міхура. Доксазозин є потужним блокатором альфа 1 рецепторів підтипу ІА, які містяться в передміхуровій залозі і складають 70% від всіх адренорецепторів. Завдяки цьому і спостерігається позитивний ефект при ДГПЗ.
Підтримуюча терапія при ДГПЗ досить ефективна, що доведено внаслідок спостереження за пацієнтами, які приймали Кардуру протягом 48 місяців. В цьому ж дослідженні показано високий профіль безпеки тривалого прийому препарату.
Після перорального прийому доксазозин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Концентрація активної речовини в плазмі крові максимального значення досягає приблизно через 120 хвилин. Елімінація з плазми двофазне. Період напіввиведення доксазозину становить 22 години, що дозволяє його використовувати одноразово протягом доби.
Кардура піддається біотрансформації в печінці, менше 5% від введеної дози елімінується нирками в незміненому вигляді.
У хворих з нирковою недостатністю істотні зміни фармакокінетики не встановлені. На сьогодні мало даних про використання доксазозину у хворих з порушеними функціями печінки, тому в разі печінкової недостатності продукт призначається з обережністю. Зв'язується протеїнами крові 98% від прийнятої дози.
Кардура спосіб застосування і дози:
Кардура призначається в ранкові або вечірні години. Перший прийом кардури необхідно зробити на ніч для профілактики ймовірного розвитку гіпотензії ортостатического характеру.
Артеріальна гіпертензія
Приймають 1-16 мг один раз в день. Терапію рекомендується починати з прийому в мінімальній дозі (1 мг) протягом 7-14 днів. У наступні 7-14 днів дозування можна збільшити до 2 мг / добу. У разі потреби дозування збільшують поступово приблизно через однакові проміжки часу (4; 8; 16 мг / добу), що залежить від ефективності кардури. Зазвичай достатньо ефективною є доза 2-4 мг / добу.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
Стартова доза - 1 мг / добу. Дозування можна збільшувати в залежності від реакції на продукт, яка виражається в посиленні уродинаміки і купірування ознак гіперплазії. Збільшення дозування проводять з інтервалом 7-14 днів до 2 мг, надалі цього можна збільшувати дозу до 4 мг з таким же інтервалом часу. Ефективної терапевтичної дозою є 2-4 мг / добу. Максимально рекомендована доза 8 мг / добу.
Кардура протипоказання:
Протипоказаний при реакціях гіперчутливості до доксазозину, продуктам групи хіназоліну або інших інгредієнтів продукту.
Кардура побічні дії:
У хворих з артеріальною гіпертензією
Контрольовані клінічні дослідження показали, що найбільш часто розвивалися ортостатичні коливання артеріального тиску (дуже не часто - непритомність) і наступні неспецифічні симптоми:
• з боку ЦНС і периферичної нервової системи; болю в голові, запаморочення, сонливість;
• з боку шлунково-кишкового тракту: нудота;
• з боку дихальної системи: риніт;
• інші: нездужання, висока стомлюваність, астенічні явища.
У хворих з ДГПЗ
В цілому спостерігаються ті ж побічні ефекти, що і при використанні хворими для гіпотензивної терапії. Однак при широкому використанні кардури були зареєстровані також інші побічні дії:
• з боку нервової системи: пріапізм, сухість у роті;
• з боку ендокринної системи: гінекомастія;
• з боку шлунково-кишкового тракту: холестаз, зміна печінкових проб, жовтяниця, гепатит, болі в животі, блювота, метеоризм, діарея, запор, диспепсія;
• з боку системи крові: тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія;
• з боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія;
• з боку опорно-рухового апарату: скорочення м'язів, болі в суглобах і м'язах, м'язова слабкість;
• з боку психіки: ажитація, порушення сну, анорексія, гіперзбудливість, еректильна дисфункція, тривожність, депресія.
• з боку дихальної системи: кашель, бронхоспазм, носові кровотечі, порушення дихання;
• з боку шкіри: свербіж, висип, облисіння;
• з боку сечовивідної системи: гематурія, дизурія, порушення сечовипускання, нетримання сечі, ніктурія, почастішання сечовипускання;
• інші: реакції гіперчутливості, збільшення маси тіла, припливи, біль.
вагітність:
На сьогодні відсутні дані про безпеку призначення кардури вагітним пацієнткам і в разі годування грудьми. Використовувати продукт можна тільки в разі перевищення користі від прийому препарату потенційних ризиків для плоду (малюка).
Передозування:
У разі передозування можливе різке зниження артеріального тиску, що вимагає симптоматичної терапії. Пацієнта укладають в положення з піднятими догори ногами. Кардура практично повністю зв'язується з протеїнами плазми, тому проведення гемодіалізу малоефективно.
Використання з іншими лікарськими препаратами:
Кардура не робить вплив на здатність зв'язуватися з білками плазми індометацину, дигоксину і фенітоїну. Поки немає випадків реєстрації взаємодії з якимись іншими лікарськими препаратами.
Форма випуску:
Таблетки 1; 2; 4; мг. Таблетки білого кольору, двоопуклі, округлі, на одній стороні вигравірувано «CN1» (якщо в таблетці 1 мг активної речовини), або «CN2» (2 мг), або «CN4» (4 мг), на іншій стороні гравіювання логотипу компанії- проїводітелей (Pfizer). У картонній пачці 2 (по 7 таблеток), 1 (по 14 таблеток) або 3 (по 10 таблеток) блістери.
Умови зберігання:
При температурі не більше 30 ° С, в місці, віддаленому від доступу світла. Берегти від дітей.
Кардура склад:
Активний компонент: доксазозину мезилату.
Неактивні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, натрію крохмальгліколят, лаурилсульфат натрію, стеарат магнію, лактоза.
додатково:
Перед прийомом пацієнт повинен бути ознайомлений лікарем про заходи самодопомоги при явищах постуральноїгіпотензії. Так само має бути попереджено хворого, що на самому початку терапії можливі запаморочення, загальна слабкість. Прийом кардури може погіршувати здатність псіходвігательного реагування, що належить враховувати водіям та особам, які працюють зі складними механізмами.
Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Кардура" необхідно проконсультуватися з лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Кардура».