Формотерол, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Діючі речовини Формотерол / Formoterolum.
Формула: C19H24N2O4, хімічна назва: (R *, R *) - (±) -N- [2-гідрокси-5- [1-гідрокси-2 - [[2- (4-метоксифеніл) -1-метилетил] аміно ] етил] феніл] формамід (у вигляді фумарату).
Фармакологічна група: вегетотропние кошти / адреномиметические засоби / бета-адреноміметики.
Фармакологічна дія: бронходілатірующєє, адреномиметическое.
Фармакологічні властивості
Тривала підтримуюча терапія при бронхіальній астмі та профілактика (у пацієнтів старше 5 років) бронхоспазму при оборотних обструктивних хворобах дихальних шляхів, включаючи хворих з симптомами нічної астми.
Використання при необхідності ( «на вимогу») показано пацієнтам старше 5 років для швидкого попередження бронхоспазму, який викликаний фізичним навантаженням.
Тривала підтримуюча терапія у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень, включаючи емфізему легенів і хронічний бронхіт.
Спосіб застосування формотеролу та дози
Формотерол застосовується інгаляційно. Бронхіальна астма (підтримуючу терапію): по 12 мкг кожні 12 годин. Профілактика нападів бронхіальної астми, яка викликана фізичною активністю: по 12 мкг за 15 хвилин до передбачуваного навантаження. Повторне введення можливе не раніше ніж через 12 годин після попередньої інгаляції. Хронічна обструктивна хвороба легень (підтримуючу терапію): по 12 мкг кожні 12 годин. Максимальна рекомендована доза становить 24 мкг на добу.
Капсули, які містять формотеролу фумарат, заборонено приймати всередину; їх необхідно використовувати тільки інгаляційно через спеціальний пристрій. Чи не здійснювати видих в пристрій для інгаляцій.
Формотерол не рекомендований пацієнтам, для яких повністю адекватним є лікування інгаляційними кортикостероїдами або іншими препаратами, одним з яких є час від часу ингалируемого короткодіючий бета2-адреноміметик; а також хворим, у яких вдається контролювати бронхіальну астму тільки не систематичними ингаляциями короткодіючих агоністів бета 2 -адренорецепторів.
Для купірування нападу бронхіальної астми формотеролу не призначений. Якщо при використанні формотеролу в раніше ефективної дозуванні стали розвиватися напади бронхіальної астми або хворому необхідна більша, ніж зазвичай, кількість інгаляцій бета 2 -агоністів короткої дії, то необхідна термінова консультація лікаря, так як це є частими ознаками дестабілізації стану. У цьому випадку лікування слід переглянути і призначити додаткові методи терапії (протизапальне лікування, наприклад, кортикостероїди); при цьому неприпустимо підвищення добової дози формотеролу. Не можна, більше двох разів на добу, збільшувати частоту інгаляцій. Не застосовувати формотерол у хворих з гострою декомпенсацією або з видимим погіршенням бронхіальної астми, так як ці ситуації можуть загрожувати життю.
Тривало діючі агоністи бета2-блокатори можуть підвищувати ризик смерті від бронхіальної астми. Тому при лікуванні бронхіальної астми формотерол необхідно використовувати тільки на додаток до терапії у хворих, у яких при призначенні інших лікарських засобів для лікування бронхіальної астми (наприклад, низькі або середні дози інгаляційних глюкокортикоїдів) не досягається адекватний ефект, або тоді, коли тяжкість захворювання вимагає використання двох видів лікування, в тому числі формотерол. Результати великого плацебо-контрольованого дослідження, яке проводилося в США, в порівнянні безпеки салметерола (інший тривало діючий агонист бета 2 -адренорецепторів) і плацебо при додаванні до звичайного лікування бронхіальної астми показали, що салметерол збільшував ризик летального результату при порівнянні з плацебо. Ці висновки можуть поширюватися і на формотерол, який є тривало діючим агоністом бета 2 -адренорецепторів.
Формотерол, як і інші інгаліруемие бета2-адреноміметики, може викликати парадоксальний бронхоспазм; в цьому випадку необхідно припинити прийом формотеролу і розпочати альтернативну терапію. У багатьох хворих застосування тільки одних бета2-адреноміметиків не забезпечує адекватного контролю симптомів бронхіальної астми; таким хворим необхідно раннє призначення протизапальних препаратів, наприклад, кортикостероїдів.
Формотерол, як і інші агоністи бета 2 -адренорецепторів, у деяких хворих може викликати значні клінічно кардіоваскулярні реакції (підвищення артеріального тиску, збільшення частоти пульсу і інші); при цьому слід припинити прийом формотеролу. Формотерол, як і інші агоністи бета 2 -адренорецепторів, може викликати гіпокаліємію, клінічно значиму (ймовірно, за рахунок перерозподілу іонів всередині клітин), ця гіпокаліємія сприяє розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. Зменшення концентрації плазмового калію зазвичай має тимчасовий характер і не вимагає поповнення.
Формотерол не може розглядатися як альтернатива кортикостероидам, так як ніхто не почув даних про наявність у нього клінічно значущої протизапальної активності. Формотерол не призначений для заміни кортикостероїдів, які приймаються всередину або використовуються інгаляційно; не слід зменшувати дозу або припиняти прийом кортикостероїдів. Терапія кортикостероїдами у хворих, які раніше приймали ці препарати інгаляційно або всередину, повинна бути продовжена, навіть якщо стан пацієнтів покращився в результаті прийому формотеролу. Тільки на даних клінічної оцінки стану пацієнта повинні грунтуватися будь-які зміни дози кортикостероїдів.
У пацієнтів з бронхіальною астмою використання бета-блокаторів, включаючи для вторинної профілактики інфаркту міокарда, є небажаним. У таких ситуаціях необхідно розглядати питання про використання кардіоселективних бета-блокаторів, а й вони повинні застосовуватися з обережністю.
З обережністю використовувати формотерол людям, чия діяльність пов'язана з підвищеною концентрацією уваги і швидкістю психомоторних реакцій (включаючи керування автотранспортом).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, вік до 5 років (безпека і ефективність не встановлені).
Обмеження до застосування
Незвичайна реакція на симпатомиметики, кардіоваскулярні порушення, включаючи аритмії, ішемічну хворобу серця, порушення серцевого ритму і провідності (особливо атріовентрикулярна блокада 3 ступеня), коронарну недостатність, артеріальну гіпертензію, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию, відоме або підозрювану подовження інтервалу QT, ідіопатичний підклапанний аортальнийстеноз , серцеву недостатність; тиреотоксикоз, судомні розлади, цукровий діабет, міома матки, грудне вигодовування, вагітність.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Формотерол слід використовувати при вагітності та пологах (бета-агоністи можуть негативно діяти на скоротність матки) тільки тоді, коли очікувана користь для матері вище можливого ризику для плода. Чи не проводилися строго контрольовані та адекватні дослідження препарату у вагітних жінок, включаючи під час пологів. Формотерол необхідно з обережністю призначати жінкам, що годують. Чи не проводилися строго контрольовані та адекватні дослідження у жінок, що годують. Невідомо, чи виділяється формотерол з грудним молоком у жінок, але багато препаратів виділяються з жіночим молоком. Формотерол виділяється з молоком щурів.
Побічні дії формотеролу
Нервова система: тремор, запаморочення, безсоння, судоми, нервозність, головний біль, судоми литкових м'язів, тривожність.
Система кровообігу: стенокардія, тахікардія, артеріальна гіпо- або гіпертензія, аритмія, серцебиття.
Травна система: сухість у роті, нудота, біль в животі, диспепсія, гастроентерит.
Дихальна система: інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції органів грудної клітини, бронхіт, диспное, фарингіт, збільшення кількості мокротиння, синусит, риніт, дисфонія, тонзиліт, важкі загострення бронхіальної астми, в тому числі з летальним результатом (зв'язок з прийомом формотеролу не доведена) .
Інші: вірусні інфекції, біль у грудях, біль у м'язах, біль у спині, висип, свербіж, лихоманка, травми, стомлюваність, слабкість, гіпокаліємія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, анафілактичні реакція, включаючи ангіоневротичний набряк і важку гіпотензію; алергічні реакції, включаючи кропив'янку та бронхоспазм.
Взаємодія формотеролу з іншими речовинами
Інші адренергические препарати на тлі використання формотеролу необхідно застосовувати з обережністю, так як існує ризик посилення передбачуваних симпатомиметических реакцій формотеролу.
Гіпокаліємічний ефект формотеролу може посилюватися при сумісному використанні стероїдів, похідних ксантину, діуретиків.
Гіпокаліємія або зміни на електрокардіограмі, які обумовлені некалійсберегающімі діуретиками (тіазидні або петльові діуретики), можуть раптово збільшуватися формотеролом, особливо при збільшенні дози останнього; необхідна обережність при спільному використанні цих препаратів.
Формотерол необхідно з особливою увагою призначати при спільному прийомі трициклічних антидепресантів, інгібіторів моноаміноксидази або інших препаратів, які здатні подовжувати інтервал QT, так як це може посилювати дію формотеролу на систему кровообігу (зростає ризик розвитку шлуночкових аритмій).
Бета-адреноблокатори (в тому числі, у формі очних крапель) і формотерол при спільному використанні можуть взаємно пригнічувати ефекти один одного; крім того, бета-адреноблокатори здатні викликати важкий бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою.
При спільному використанні дизопірамід, хінідин, прокаїнамід, трициклічні антидепресанти, антигістамінні препарати, фенотіазини підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій.
Передозування
При передозуванні формотеролом розвиваються напад стенокардії, тахікардія (більше 200 ударів в хвилину), артеріальна гіпо- або гіпертензія, серцебиття, аритмія, сухість у роті, нудота, головний біль, нервозність, запаморочення, слабкість, стомлюваність, безсоння, тремор, судоми м'язів, судомні напади, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, гіпокаліємія; можливі зупинка серця і летальний результат. Мінімальна летальна доза для пацюків, які отримували препарат інгаляційно, склала 156 мг / кг (приблизно в 25000 і 53000 разів вище інгаляційної максимальної рекомендованої дози для дітей і дорослих, відповідно, при розрахунку на площу поверхні тіла в мг / м2).
Лікування: відміна формотеролу, що підтримує і симптоматичне лікування, контроль електрокардіографії. Застосування кардіоселективних бета-блокаторів повинно здійснюватися, враховуючи ризик розвитку бронхоспазму. Дані про ефективність діалізу недостатні.
Торгові назви препаратів з діючою речовиною формотерол
Атімос
Оксіс® Турбухалер®
Фораділ
формотерол Ізіхейлер