Діклонат п (diclonat p) для ін'єкцій інструкція із застосування, опис препарату
Форма випуску, склад і пачка
Розчин для в / в і в / м введень прозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору, зі слабким запахом бензилового спирту.
1 мл 1 амп. диклофенак натрію 25 мг 75 мг.
Допоміжні речовини: бензиловий спирт, манітол, натрію гідроксид, натрію метабісульфіт, пропіленгліколь, вода д / і.
Є похідним фенілоцтової кислоти; має протизапальну, апальгетіческое та жарознижувальну дію.
Невибіркову пригнічуючи циклооксигеназу 1 і циклооксигеназу 2, диклофенак порушує метаболізм арахідонової кислоти, пригнічує біосинтез простагландинів, які є медіаторами запалення, болю і підйому температури.
Диклофенак призводить до зниження вираженості больового синдрому (в спокої і русі), до зменшення набряклості в області суглобів і ранкової скутості при ревматичних захворюваннях. Як і всі НПЗП продукт має антиагрегантну активність.
Після в / м введення 75 мг диклофенаку натрію Cmax в плазмі - 2,5 мкг / мл (8 мкмоль / л) відзначається вже через 20 хв і знаходиться в лінійній залежності від величини введеної дози.
Після в / в крапельного введення 75 мг на протязі понад 2-х годин Cmax диклофенаку в плазмі становить 1.9 мкг / мл (5.9 мкмоль / л) і знаходиться в зворотній залежності від часу інфузії продукту.
Зв'язок з білками плазми крові висока (до 99%) і велика частина зв'язується з альбумінами. T1 / 2 з плазми крові становить 1-2 год.
Препарат метаболізується в печінці: 50% активної речовини піддається метаболізму під час "першого проходження" через печінку; AUC в 2 рази менше надалі перорального прийому продукту, ніж надалі парентерального введення такої ж дози. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання і кон'югированія. В метаболізмі бере участь ферментна система Р450 CYP 2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижче, ніж диклофенаку.
Препарат виводиться в основному через нирки. Системний кліренс становить 260 мл / хв. T1 / 2 складає 1-2 ч. 60% введеної дози виводиться через нирки у вигляді метаболітів і менше 1% - в незміненому вигляді. Інша частина продукту виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
Відзначено, що фармакокінетика препарату не змінюється в залежності від віку пацієнта.
На тлі багаторазового введення диклофенаку не відбувається зміни фармакокінетики.
У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (КК менше 10 мл / хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю. При цьому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку такі ж як і у хворих без захворювань печінки.
Показання до застосування продукту
Для в / м ін'єкцій:
запальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондилоартрит; гострий подагричний артрит);
запальні процеси в малому тазі, аднексит, первинна альгодисменорея, ниркова або жовчна кольки, проктит;
дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз);
больовий синдром (люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, тендовагініт, бурсит, ревматичне ураження м'яких тканин, зубний і головний біль, мігрень і болі середньої інтенсивності іншого генезу);
посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням;
в последствіїоперационная біль;
в складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворювань вуха, горла, носа з вираженим больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит);
Для внутрішньовенних крапельних інфузій:
профілактика і лікування в последствіїоперационних болів.
Препарат вводиться в / м або в / в крапельно у вигляді інфузії. Вводиться не більше 2-х днів. У разі потреби продовження лікування пацієнтам призначають продукт у вигляді таблеток або супозиторіїв.
При гострих болях призначають 75 мг щодня в / м. У разі потреби (жовчна або ниркова колька) щоденна доза може бути збільшена до 150 мг (по 1 ампулі 2).
Препарат вводиться крапельно у вигляді інфузій. Безпосередньо перед введенням вміст 1 ампули (75 мг) слід розвести в 100-500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози (попередньо додавши в інфузійні розчини розчин натрію бікарбонату - 0.5 мл 8.4%). Приготовлені розчини для інфузії повинні бути прозорими.
При лікуванні постоперационного больового синдрому середнього і сильного ступеня вираженості продукт вводять в дозі 75 мг на протязі 30-120 хв. При потребі, продукт може вводитися повторно через кілька годин. Однак доза продукту не зобов'язана перевищувати 150 мг за 24 год.
З метою запобігання в последствіїоперационних болів проводять інфузію "ударною" дозою продукту 25-50 мг протягом 15-60 хв. Надалі інфузію продовжують зі швидкістю 5 мг / год до досягнення максимальної добової дози 150 мг.
З боку травної системи: часто (> 1 випадку на 100 призначень) - НПЗП-гастропатія (біль у шлунку і дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, блювання, відчуття переповнення шлунка, відрижка, печія, діарея, абдомінальний біль, метеоризм), ерозивно виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (включаючи ураження стравоходу, шлунка, виразку, множинні ураження шлунково-кишкового тракту), перфорація стінки кишечника (інтенсивна ріжучий біль, печіння в епігастральній ділянці, кривавий стілець, мелена, гематемезис), кровотеча шлунково-кишкового тракту (гематемезис, мелена), неспецифічний коли т з кровотечею, сухість у роті, запори, панкреатит, токсичний гепатит; не часто (<1 случая на 100 назначений, но не> 1 випадку на 1000 призначень) - блювота, коліт або його загострення, зниження апетиту або анорексія, сухість, болючість слизової оболонки порожнини рота, спазми, афтознийстоматит (ерозії, виразки, білий наліт на слизовій оболонці порожнини рота).
З боку нервової системи: часто (> 1 випадку на 100 призначень) - головний біль, запаморочення; не часто (<1 случая на 100 назначений, но не> 1 випадку на 1000 призначень) - судоми, асептичнийменінгіт, зниження пам'яті, депресія, психотичні реакції, периферична полінейропатія (гипостезия, тремор, біль або слабкість в м'язах рук і ніг), сонливість, дратівливість і нервозність, почуття страху, безсоння, висока стомлюваність .
З боку органів чуття: часто (> 1 випадку на 100 призначень) - токсична амбліопія, зниження гостроти зору, диплопія, скотома, зниження слуху та ін. Порушення слуху, дзвін у вухах.
З боку шкірних покривів: часто (> 1 випадку на 100 призначень) - свербіж шкіри, шкірний висип (переважно еритематозний та уртикарная), гіперемія шкіри; не часто (<1 случая на 100 назначений, но не> 1 випадку на 1000 призначень) - багатоформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотодерматит (важкі сонячні опіки, висипання на шкірі, порушення пігментації); не часто (<0.001% случаев) - в месте в/м введения возможны жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани. В некоторых случаях в месте инъекции может развиться некроз.
З боку сечостатевої системи: часто (> 1 випадку на 100 призначень) - затримка рідини; не часто (<1 случая на 100 назначений, но не> 1 випадку на 1000 призначень) - повторювані вагінальні болю неясного генезу, дисменорея, гематурія, цистит, поллакиурия, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, олігурія або анурія, зниження функції нирок або її посилення периферичні набряки.
З боку органів кровотворення: рідко (<1 случая на 100 назначений, но не> 1 випадку на 1000 призначень) - агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія, анемія, пов'язана з внутрішніми кровотечами, екхімози, лейкопенія, нейтропенія тромбоцитопенія з пурпурою або без неї.
З боку дихальної системи: не часто (<1 случая на 100 назначений, но не> 1 випадку на 1000 призначень) - задишка.
З боку серцево-судинної системи: часто (> 1 випадок на 100 призначень) - підвищення артеріального тиску; не часто (<1 случая на 100 назначений, но не> 1 випадку на 1000 призначень) - аритмії, кардіалгія, колапс; не часто (<0.001% случаев) - боль за грудиной, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Ендокринні порушення: не часто (<0.001% случаев) - снижение массы тела.
Алергічні реакції: не часто (<0.001% случаев) - анафилаксия и анафилактоидные реакции (фокальная гиперемия, крапивница, кожный зуд, одышка, отек Квинке в области век или параорбитальных тканей, губ, языка, голосовой щели, давящей боли за грудиной, хрипы, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.
Протипоказання до застосування продукту
ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), кровотечі з шлунково-кишкового тракту;
пригнічення кістковомозкового кровотворення;
різні порушення гемостазу (у т.ч. гемофілія);
при станах, асоційованих з підвищеним ризиком кровотеч (в тому числі в анамнезі);
дитячий вік до 15 років;
висока сприйнятливість до нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. до ацетилсаліцилової кислоти), "аспіринова" астма.
З обережністю: анемія, бронхіальна астма, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, набряки, печінкова або ниркова недостатність, алкоголізм, дивертикуліт, ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту поза загостренням, цукровий діабет, в последствіїоперационний період, индуцируемая гостра печінкова порфірія, похилий вік.
Протипоказання: вагітність; період лактації.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю: печінкова недостатність.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю: ниркова недостатність.
В період лікування продуктом належить проводити систематичний контроль картини периферичної крові, функції печінки, нирок, дослідження калу на наявність крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, які приймають продукт, необхідно утримуватися від видів діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидких психічних і рухових реакцій, вживання алкоголю.
Симптоми: симптоматика з боку шлунково-кишкового тракту, гіпотензія, нефротоксичність (аж до гострої ниркової недостатності), порушення з боку центральної нервової системи (від млявості і сонливості до судом і коми).
Лікування: симптоматичне і підтримуюче, спрямоване на усунення симптоматики. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні.
Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату, продуктів літію і циклоспорину.
Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючихдіуретиків посилюється ризик гіперкаліємії; на тлі антикоагулянтів, тромболітиків коштів (альтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) - ризик кровотеч (частіше з шлунково-кишкового тракту).
Зменшує ефекти гіпотензивних і снодійних засобів.
Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів і ГКС (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату і нефротоксичність циклоспорину.
Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові.
Одночасне використання з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.
Зменшує гіпоглікемічний ефект гіпоглікемічних засобів.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроєва кислота і плікаміцін збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
Циклоспорин і продукти золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландину в нирках, що проявляється збільшенням нефротоксичности.
Одночасне призначення з етанолом, колхіцином, кортикотропіном і продуктами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
Препарати, що спричиняють фотосенсибілізацію, підвищують сенсибілізуючої дії диклофенаку до ультрафіолетового опромінення.
Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим, підвищуючи його ефективність і токсичність.
Препарат відпускається за рецептом.
Умови і періоді зберігання
Список Б. Зберігати при температурі 15-25 ° С в недоступних для дітей місцях. Період придатності - 5 років.
Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Діклонат П (Diclonat P) для ін'єкцій" необхідно проконсультуватися з лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Діклонат П (Diclonat P) для ін'єкцій».