Атомакс інструкція із застосування, ціна, відгуки - медикаменти, ліки - медичний портал -
Атомакс є препаратом гиполипидемического властивості. Діюча речовина в складі таблетки - аторвастатин - знижує холестерин в плазмі і знижує рівень ліпопротеїнів.
Аторвастатин - селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ключового ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метілглютарілкоензім А в мевалоновую кислоту - попередник стероїдів, включаючи холестерин. У печінці ТГ і холестерин (ХС) включаються до складу ЛПДНЩ, надходять в плазму крові і транспортуються до периферичних тканини. Із ЛПДНЩ утворюються ЛПНЩ, які катаболізуються при взаємодії з високоаффіннимі рецепторами ЛПНЩ.
Аторвастатин знижує рівні холестерину і ліпопротеїнів у плазмі крові, пригнічуючи ГМГ-КоА-редуктазу в печінці і збільшуючи число ЛПНЩ рецепторів на поверхні печінкових клітин, що призводить до посилення захоплення і катаболізму Хс-ЛПНЩ.
Аторвастатин знижує утворення Хс-ЛПНЩ і число частинок ЛПНЩ. Він викликає виражене і стійке підвищення активності ЛПНЩ рецепторів, а також надає сприятливу дію на якість циркулюючих ЛПНЩ. Аторвастатин ефективно знижує рівень холестерину-ЛПНЩ у хворих з гомозиготною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії іншими гіполіпідемічними засобами.
При вивченні дозозалежності ефекту аторвастатину було показано, що препарат (в дозі 10-80 мг) знижував рівні загального холестерину (на 30-46%), ХС-ЛПНЩ (на 41-61%), аполіпопротеїну В (на 34-50%) і тригліцеридів (на 14-33%). Результати лікування були подібними у хворих з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несімейними формами гіперхолестеринемії і змішаною гіперліпідемією, в т.ч. у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет.
Аторвастатин знижує рівні загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ, ХС-ЛПДНЩ, аполіпопротеїну В, ТГ і холестерину, що не входить до складу ЛПВЩ, і підвищує рівень ХС-ЛПВЩ у хворих з ізольованою гіпертригліцеридемією. Аторвастатин знижує рівень холестерину ліпопротеїнів проміжної щільності у хворих з дисбеталіпопротеїнемією.
Як і ЛПНЩ, ліпопротеїни, що містять ТГ (в т.ч. ЛПДНЩ), ліпопротеїни проміжної щільності і залишки, також прискорюють розвиток атеросклерозу.
Підвищення рівня ТГ в плазмі крові часто виявляють у поєднанні зі зниженням рівня ХС-ЛПВЩ і наявністю частинок ЛПНЩ невеликого розміру, а також в поєднанні з неліпідні метаболічними факторами ризику ІХС. Ще не доведено, що підвищення загального рівня ТГ в плазмі крові є незалежним чинником ризику ІХС. Також не доведено, що підвищення рівня ХС-ЛПВЩ або зниження рівня ТГ саме по собі впливає на ризик коронарних та інших серцево-судинних ускладнень і смертність хворих.
Первинним органом-мішенню дії аторвастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину і кліренс ЛПНЩ.
Динаміка рівня ХС-ЛПНЩ краще корелює з дозою препарату, ніж з його концентрацією в плазмі крові.
Показання до застосування:
Препарат Атомакс застосовується в поєднанні з дієтою для зниження підвищених рівнів загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В і тригліцеридів і підвищення рівня ХС-ЛПВЩ у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемією, комбінованою (змішаною) гіперліпідемією (типи IIa і IIb по Фредриксоном); в поєднанні з дієтою для лікування хворих з підвищеним сироватковим рівнем ТГ (тип IV за Фредриксоном) та хворих із дисбеталіпопротеїнемією (тип III за Фредриксоном), у яких дієтотерапія не дає адекватного ефекту; для зниження рівнів загального холестерину і ХС-ЛПНЩ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, коли дієтотерапія та інші нефармакологічні методи лікування недостатньо ефективні.
Спосіб застосування:
Перед призначенням Атомакса хворому необхідно рекомендувати стандартну гіполіпідемічну дієту, яку він повинен продовжувати дотримуватися протягом усього періоду терапії.
Початкова доза становить в середньому 10 мг 1 раз / сут. Доза варіює від 10 до 80 мг 1 раз / сут. Препарат можна приймати в будь-який час дня з їжею або незалежно від часу прийому їжі. Дозу підбирають з урахуванням вихідних рівнів ХС-ЛПНЩ, мети терапії та індивідуального ефекту. На початку лікування та / або під час підвищення дози Атомакса необхідно кожні 2-4 тижні контролювати рівні ліпідів в плазмі крові і відповідним чином коригувати дозу.
При первинній гіперхолестеринемії і змішаною гіперліпідемії в більшості випадках буває достатньо призначення Атомакса в дозі 10 мг 1 раз / сут. Істотний терапевтичний ефект спостерігається через 2 тижні, як правило, і максимальний терапевтичний ефект зазвичай спостерігається вже через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається.
Застосування препарату у хворих з нирковою недостатністю і захворюваннями нирок не впливає на рівень аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження вмісту ХС-ЛПНЩ при його застосуванні, тому зміна дози препарату не потрібна.
При застосуванні препарату у літніх пацієнтів відмінностей в безпеці, ефективності чи досягненні цілей гіполіпідемічної терапії в порівнянні із загальною популяцією не відзначалося.
Побічна дія:
При застосуванні препарату Атомакс можлива поява побічних дій:
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, астенічний синдром, безсоння або сонливість, кошмарні сновидіння, амнезія, парестезії, периферична невропатія, емоційна лабільність, атаксія, гіперкінези, депресія, гіпестезія.
З боку органів чуття: амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив в око, глухота, підвищення внутрішньоочного тиску, паросмія, перекручення смаку, втрата смакових відчуттів.
З боку серцево-судинної системи: біль у грудях, серцебиття, вазодилатація, ортостатичнагіпотензія, флебіт, аритмія.
З боку системи кровотворення: анемія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: бронхіт, риніт, задишка, бронхіальна астма, носова кровотеча.
З боку травної системи: нудота, печія, запор або діарея, метеоризм, біль у шлунку, біль в животі, анорексія або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, гастроентерит, гепатит, печінкова колька, хейліт , виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ), ректальні кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми.
З боку кістково-м'язової системи: артрит, судоми м'язів ніг, бурсит, міозит, міопатія, артралгія, міалгія, рабдоміоліз, контрактури суглобів, біль в спині, підвищення сироваткової КФК.
З боку сечовидільної системи: урогенітальні інфекції, периферичні набряки, дизурія (у тому числі поллакиурия, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), нефрит, цистит, гематурія, сечокам'яна хвороба, альбумінурія.
З боку статевої системи: вагінальні кровотечі, маткова кровотеча, метрорагія, епідидиміт, зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції.
Дерматологічні реакції: алопеція, пітливість, екзема, себорея, екхімози.
З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, збільшення маси тіла, загострення перебігу подагри, підвищення температури тіла.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип, контактний дерматит; рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, анафілаксія, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Протипоказання:
Протипоказаннями до застосування препарату Атомакс є: активні захворювання печінки або підвищення активності сироваткових трансаміназ (більше ніж в 3 рази в порівнянні з ВМН) неясного генезу; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю застосовувати при хронічному алкоголізмі, при захворюваннях печінки в анамнезі, тяжких порушеннях електролітного балансу, ендокринних і метаболічних порушеннях, гіпотензії, тяжких гострих інфекціях (сепсис), неконтрольованої епілепсії, великих хірургічних втручаннях, травмах, захворюваннях скелетних м'язів.
вагітність:
Атомакс протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Невідомо, чи виділяється аторвастатин з грудним молоком. З огляду на можливість небажаних явищ у грудних дітей, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Жінки репродуктивного віку під час лікування повинні користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна призначати жінкам репродуктивного віку тільки в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Ризик міопатії під час лікування іншими лікарськими засобами цього класу підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що відносяться до азолів, і ніацину.
При одночасному прийомі всередину аторвастатину і суспензії, що містить магнію і алюмінію гідроксиду, знижувалися концентрації аторвастатину в плазмі приблизно на 35%, однак ступінь зменшення рівня Хс-ЛПНЩ при цьому не змінювалася.
При одночасному застосуванні аторвастатин не впливає на фармакокінетику антипірину, тому взаємодія з іншими препаратами, які метаболізуються тими ж ізоферментами цитохрому не очікується.
При одночасному застосуванні колестипола концентрації аторвастатину в плазмі крові знижувалися приблизно на 25%. Однак частота серцевих комбінації аторвастатину і колестипола перевершував такий кожного препарату окремо.
При повторному прийомі дигоксину і аторвастатину в дозі 10 мг рівноважні концентрації дигоксину в плазмі крові не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином в дозі 80 мг / сут концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Хворих, які отримують дигоксин в поєднанні з аторвастатином, слід спостерігати.
При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази / добу) або кларитроміцину (500 мг 2 рази / добу), які інгібують CYP3А4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні аторвастатину (10 мг 1 раз / добу) і азитроміцину (500 мг 1 раз / добу) концентрація аторвастатину в плазмі крові не змінювалася.
Аторвастатин не чинив клінічно значущого впливу на концентрацію терфенадину в плазмі крові, який метаболізується головним чином CYP3А4; в зв'язку з цим представляється малоймовірним, що аторвастатин здатний істотно вплинути на фармакокінетичні параметри інших субстратів CYP3А4.
При одночасному застосуванні аторвастатину і перорального контрацептиву, що містить норетіндрон і етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетіндрону і етинілестрадіолу приблизно на 30% і 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінки, яка отримує аторвастатин.
Не відмічено клінічно значущої небажаної взаємодії аторвастатину з естрогенами.
При вивченні взаємодії аторвастатину з варфарином та циметидином ознак клінічно значущої взаємодії не виявлено.
При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 80 мг і амлодипіну в дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину в стані рівноваги не змінювалася.
Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори CYP3А4, супроводжувалося збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі крові.
Не відмічено клінічно значущої небажаної взаємодії аторвастатину та антигіпертензивних засобів.
Передозування:
Лікування: специфічного антидоту немає, проводиться симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.
Умови зберігання:
Препарат Атомакс слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Форма випуску:
Препарат Атомакс випускається у вигляді таблеток: по 10 мг; 20 мг; по 10 таблеток у блістері.
склад:
Активна речовина препарату Атомакс: Аторвастатин 10 мг і 20 мг у вигляді аторвастатину кальцію тригідрату.
Допоміжні речовини: кальцію карбонат легкий, лактоза, крохмаль, натрію кроскармелоза, повідон (k-30), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, прімеллоза 15 CPS, тальк очищений, титану діоксид, триацетин.