Трентал - інструкція із застосування, опис препарату, анотація
Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода д / і.
5 мл - ампули безбарвного скла (5) - пачки картонні.
Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.
Препарат, що поліпшує мікроциркуляцію, ангіопротектор, похідне ксантину. Трентал покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів, пригнічуючи агрегацію тромбоцитів і знижуючи підвищену в'язкість крові. Покращує мікроциркуляцію в зонах порушеного кровообігу.
Механізм дії пентоксифіліну пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ в клітинах гладкої мускулатури судин і формених елементів крові.
Надаючи слабку міотропну вазодилатуючу дію, пентоксифілін трохи зменшує ОПСС і незначно розширює коронарні судини.
Лікування Тренталом призводить до поліпшення симптоматики порушень мозкового кровообігу.
Успіх лікування при оклюзійному ураженні периферичних артерій (наприклад, переміжної кульгавості) виявляється в подовженні дистанції ходьби, усунення нічних судом в литкових м'язах і зникненні болю в спокої.
Розподіл і метаболізм
Пентоксифілін має великий Vd - 168 л після 30-хвилинної інфузії в дозі 200 мг.
Пентоксифілін інтенсивно метаболізується в еритроцитах і печінці. Серед найбільш відомих метаболітів метаболіт-1 (M-I; гідроксіпентоксіфіллін) утворюється за рахунок розщеплення, а метаболіт-4 (M-IV) і метаболіт-5 (M-V; карбоксіпентоксіфіллін) - за рахунок окислення основної речовини. M-I має таку ж фармакологічну активність, як пентоксифілін.
Пентоксифілін і його метаболіти зв'язуються з білками плазми крові.
Після в / в введення в дозі 100 мг T1 / 2 пентоксифіліну складав приблизно 1.1 ч. Кліренс високий - приблизно 4500-5100 мл / хв. Більш ніж 90% прийнятої дози пентоксифіліну виводиться нирками, 3-4% з калом.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки T1 / 2 пентоксифіліну збільшується.
При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів сповільнено.
У пацієнтів літнього віку можливе підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення препарату (може знадобитися зниження дози).
- порушення периферичного кровообігу атеросклеротичного генезу (в т.ч. кульгавість, діабетична ангіопатія);
- трофічні порушення (в т.ч. трофічні виразки гомілки, гангрена);
- порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу: порушення концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті), ішемічні і постінсультні стану;
- порушення кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока, отосклероз, дегенеративні зміни на тлі патології судин внутрішнього вуха і зниження слуху.
Доза і схема застосування визначаються тяжкістю порушень кровообігу, а також на з урахуванням індивідуальної переносимості препарату і особливостей пацієнта.
Препарат вводять в / в у вигляді інфузії 2 рази / добу, вранці та вдень. Разова доза (на 1 інфузію) становить 200 мг пентоксифіліну (2 ампули по 5 мл) або 300 мг пентоксифіліну (3 ампули по 5 мл) в 250 мл або 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або розчину Рінгера.
Сумісність з іншими інфузійними розчинами слід тестувати окремо; використовувати можна тільки прозорі розчини. Дозу 100 мг слід вводити, але щонайменше, протягом 60 хв. Залежно від супутніх захворювань (серцева недостатність) може виникнути необхідність у зменшенні вводиться обсягу. У таких випадках рекомендується використовувати спеціальний інфузатор для контрольованої інфузії.
Після денної інфузії може бути призначено додатково 2 таб. Тренталу 400. Якщо 2 інфузії розділені більш тривалим інтервалом, то 1 таб. Тренталу 400 з додатково призначених двох, може бути прийнята раніше (приблизно опівдні).
Якщо, в силу клінічних умов, виконання в / в інфузії можливо лише 1 раз / сут, додатково після неї може бути призначено 3 таб. Тренталу 400 (2 таб. - опівдні і 1 таб. - ввечері).
Тривала в / в інфузія Тренталу протягом 24 год показана в більш важких випадках, особливо у пацієнтів з сильними болями в спокої, з гангреною або трофічними виразками (III-IV стадії за Фонтейну).
Доза Тренталу при парентеральному введенні протягом 24 год, як правило, не повинна перевищувати 1200 мг, при цьому індивідуальна доза може бути розрахована за формулою: 600 мкг / кг маси тіла на годину. Добова доза препарату, розрахована таким чином, становитиме для пацієнта з масою тіла 70 кг 1000 мг, і для пацієнта з масою тіла 80 кг - 1150 мг.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) необхідно зменшити дозу на 30-50%, що залежить від індивідуальної переносимості препарату.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно зменшення дози з урахуванням індивідуальної переносимості препарату.
У пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у осіб, які перебувають в групі ризику з огляду на можливе зниження артеріального тиску (пацієнти з важкою формою ІХС або з гемодинамічно значущим стенозом судин головного мозку) лікування може бути розпочато малими дозами, в цих випадках дозу слід збільшувати поступово.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, порушення сну, судоми; дуже рідко - асептичний менінгіт.
Дерматологічні реакції: гіперемія шкіри обличчя, припливи крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів.
З боку травної системи: ксеростомія, анорексія, атонія кишечника; в окремих випадках - внутрішньопечінковий холестаз і підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску.
З системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника, гіпофібриногенемія.
З боку органу зору: порушення зору, скотома.
Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Побічні ефекти можливі при застосуванні Тренталу в високих дозах або при високій швидкості інфузії.
- великі крововиливи в сітківку ока;
- крововиливи в мозок;
- гострий інфаркт міокарда;
- важкі атеросклеротичні ураження коронарних або мозкових артерій;
- неконтрольована артеріальна гіпотензія;
- вік до 18 років;
- період лактації (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до інших метилксантинів.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з артеріальною гіпотензією (ризик зниження АТ), хронічною серцевою недостатністю, порушеннями функції нирок - КК менше 30 мл / хв (ризик кумуляції і підвищений ризик розвитку побічних ефектів), з важкими порушеннями функції печінки (ризик кумуляції і підвищений ризик побічних ефектів), підвищеною схильністю до кровоточивості, в т.ч. в результаті застосування антикоагулянтів або при порушеннях з боку системи згортання крові (ризик розвитку більш важких кровотеч), після недавно перенесених оперативних втручань.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску.
У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення препарату в високих дозах може викликати виражену гіпоглікемію (потрібна корекція дози).
При призначенні одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками згортання крові.
У пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне втручання, необхідний систематичний контроль рівня гемоглобіну і гематокриту.
У літніх людей може знадобитися зменшення дози (підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення).
Куріння може знижувати терапевтичну ефективність препарату.
Сумісність розчину пентоксифіліну з інфузійних розчином слід перевіряти в кожному конкретному випадку.
При проведенні в / в інфузій хворий повинен перебувати в положенні лежачи.
Використання в педіатрії
Безпека і ефективність пентоксифіліну у дітей вивчені недостатньо.
Симптоми: слабкість, пітливість, нудота, ціаноз, запаморочення, зниження артеріального тиску, тахікардія, непритомний стан, сонливість або збудження, аритмія, гіпертермія, арефлексія. втрата свідомості, тоніко-клонічні судоми, ознаки шлунково-кишкової кровотечі (блювота типу кавової гущі).
Лікування: при появі перших ознак передозування негайно припиняють введення препарату. Забезпечують більш низьке положення голови і верхньої частини тулуба. Проводять симптоматичну терапію. Особливу увагу слід приділяти підтримці АТ і функції дихання. Судомні напади купируют введенням діазепаму.
Пентоксифілін здатний підсилювати дію препаратів, що знижують артеріальний тиск (інгібітори АПФ, нітрати).
Пентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на систему згортання крові (непрямі і прямі антикоагулянти, тромболітики), антибіотиків (в т.ч. цефалоспоринів).
Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі (ризик виникнення побічних ефектів).
Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження.
Можливе посилення гіпоглікемічного дії інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів при прийомі пентоксифиллина (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). При необхідності комбінованої терапії потрібно строгий контроль стану пацієнтів.
У деяких пацієнтів одночасний прийом пентоксифіліну і теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові. Це може привести до збільшення або посилення побічної дії, пов'язаного з теофіліном.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 8 ° до 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.