Перед застосуванням препарату веро-амлодипін (vero-amlodipine), інструкція із застосування, показання та

Міжнародне найменування - vero-amlodipine

Склад і форма випуску.

1 таблетка містить амлодипін (в формі безилату) 5 мг.

10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонние.Таблеткі 5 мг: 10 або 30 шт.
Таблетки 10 мг: 10 або 30 шт.

10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.

Похідне дигідропіридину - БМКК II покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід Ca2 + в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і "ішемічної" депресії сегмента S-T, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.

Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду ЛШ. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда ЛШ, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Чи не підвищує ризик смерті у пацієнтів, які страждають ХСН (III-IV клас по NYHA), на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Чи не справляє негативного впливів на обмін речовин і ліпіди плазми. Час настання ефекту - 2-4 ч; тривалість - 24 год.

При прийомі всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax в плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Піддається мінімальному метаболізму при першому проходженні через печінку і повільного, але значного печінковому метаболізму з утворенням метаболітів з незначною фармакологічну активність. T1 / 2 в середньому становить 35 год і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 год, у літніх пацієнтів - до 65 год і при порушеннях функції печінки - до 60 год. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% - нирками , 20-25% - через кишечник.

Показання до застосування веро-амлодипіну.

Артеріальна гіпертензія (засіб першого ряду для монотерапії або в комбінації з ін. Гіпотензивними препаратами), стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала, або варіантна стенокардія), вазоспазм / вазоконстрикция, дилатационная (неішемічна) кардіоміопатія з тяжкою формою хронічної серцевої недостатності (III- IV стадії), а також хворим, рефрактерний до лікування нітратами або бета-адреноблокаторами (засіб монотерапії або в комбінації з ін. антиангінальними засобами).

Режим дозування і спосіб застосування.

Всередину, початкова доза - 5 мг / сут за один прийом з поступовим збільшенням протягом 7-14 днів до 10 мг / добу одноразово; при артеріальній гіпертензії підтримуюча доза - 2.5-5 мг / сут. При стенокардії напруги і вазоспастической стенокардії - 5-10 мг / добу одноразово; для профілактики нападів стенокардії - 10 мг / добу.

Худим пацієнтам, пацієнтам невисокого зросту, літнім хворим, хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний ЛЗ призначають в початковій дозі 2,5 мг; як антіангіального ЛЗ - 5 мг. При ХСН початкова доза - 2.5 мг 1 раз на добу, при добрій переносимості дозу поступово збільшують до 10 мг 1 раз на добу.

Побічні дії веро-амлодипіну.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, надмірна втомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко - втрата свідомості, гіперестезія, парестезія, тремор, астенія, нездужання, безсоння, нервозність, депресія, надзвичайні сновидіння, тривога; дуже рідко - атаксія, апатія, ажитація, амнезія. З боку травної системи: нудота, біль в животі; гіпербілірубінемія, жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ; рідко - сухість у роті, анорексія, блювота, запор або діарея, диспепсія, метеоризм, гіперплазія ясен; дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту, панкреатит.

З боку ССС: серцебиття, набряки щиколоток і стоп, задишка, "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль в грудній клітці, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; дуже рідко - розвиток або посилення СН, екстрасистолія, підвищення артеріального тиску, головний біль. З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції); дуже рідко - дизурія, поліурія. З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко - міастенія.

З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка). Інші: рідко - порушення зору, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, диплопія, біль в очах, дзвін у вухах, гінекомастія, біль у спині, відчуття жару і "припливів" крові до обличчя, диспное, носова кровотеча, озноб, збільшення маси тіла , підвищене потовиділення, спрага; дуже рідко - холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, перекручення смаку, гіперглікемія.

Передозування. Симптоми: надмірна периферична вазодилатація, зниження артеріального тиску, тахікардія. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функцій ССС, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль за ОЦК і діурез, симптоматична і підтримуюча терапія, в / в введення кальцію глюконату і допаміну. Гемодіаліз неефективний.

Протипоказання до застосування веро-амлодипіну.

Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамически нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

Безпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим при необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печеніС обережністю застосовують при порушеннях функції печені.Прімененіе при порушеннях функції почекС обережністю застосовують при порушеннях функції нирок.

Застосування препарату у дітей.

Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.

Застосування у літніх пацієнтів.

Пацієнтам похилого віку зниження дози не потрібно.

Особливі вказівки при прийомі.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральнимстенозом, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього), Протипоказання (виражена тахікардія , брадикардія), гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, артеріальноюгіпотензією, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.

На тлі застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III і IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності.

Ефективність та безпечність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлена.

Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово.

Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами.

Можливе посилення антиангінального та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними і "петльовими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного дії зазвичай не спостерігали, проте, деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин).

Одночасне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг.

При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії.

Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.

Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, в т.ч. амлодипіну.

При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії внаслідок затримки натрію в організмі.

Нейролептики і ізофлуран підсилюють антигіпертензивнудію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії.

При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювота, діарея, атаксія, тремтіння і / або шум у вухах).

При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може привести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.

При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках і затримки рідини під впливом НПЗЗ.

При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг і амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну і еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути більш яскраво виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі крові більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін і інгібітори ізоферменту CYP3A4.

Даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипін і індукторів ізоферменту CYP3A4.

Застосування препарату веро-амлодипін тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!

Фталазол (Phthalazolum) - інструкція із застосування - склад, показання та протипоказання, режим дозування та умови зберігання.
Тевастор (Tevastor) - докладна інструкція, показання - склад, опис препарату, протипоказання, побічні дії.
Кетонал дуо (Ketonal duo) - склад, показання та протипоказання, режим дозування та умови зберігання.
Трайкор (Tricor) - склад, опис препарату, протипоказання, побічні дії.

У нас також Новомосковскют:

Схожі статті

Попередня ◈ Наступна