Мупіроцин, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Діючі речовини Мупіроцин / Mupirocinum.
Формула: C26H44O9, хімічна назва: [2S- [2альфа (Е), 3бета, 4бет, 5альфа [2R *, 3R * (1R *, 2R *)]]] - 9 - [[3-метил-1-оксо- 4- [тетрагидро-3,4-дигідрокси-5 - [[3- (2-гідрокси-1-метилпропіл) оксіраніл] метил] -2H-піран-2-іл] -2-бутеніл] окси] нонанового кислота.
Фармакологічна група: протимікробні, протипаразитарні та протиглистові засоби / антибіотики / інші антибіотики.
Фармакологічна дія: антибактеріальний місцеве, антибактеріальну широкого спектра, бактеріостатичну, бактерицидну.
Фармакологічні властивості
Мупіроцин є антибактеріальним лікарським препаратом для місцевого використання широкого спектру дії. Мупіроцин є новим антибіотиком, отриманим шляхом ферментації Pseudomonas fluorescens. Мупіроцин оборотно інгібує ізолейцил-транспортну РНК-синтетазу, що запобігає вбудовування изолейцина в синтезовані білкові ланцюжки і блокує утворення білка в бактеріальної клітці. Мупіроцин характеризується відсутністю перехресної резистентності з іншими використовуваними в клінічній практиці антибіотиками (включаючи хлорамфенікол, еритроміцин, фузидієвої кислоту, гентаміцин, лінкоміцин, метицилін, неоміцин, стрептоміцин, тетрациклін), оскільки володіє унікальною хімічною структурою і специфічним механізмом дії. Мупіроцин при місцевому використанні в мінімальних пригнічують концентраціях має бактеріостатичну дію. При більш високих концентраціях мупіроцин має бактерицидну дію. Мупіроцин in vivo активний проти Staphylococcus aureus (у тому числі метицилін штами), Staphylococcus epidermidis, бета-гемолітичних штамів Streptococcus species. Мупіроцин in vitro активний проти грампозитивних мікроорганізмів - Staphylococcus aureus (у тому числі метицилін штами, штами, стійкі до стрептоміцину, еритроміцину, тетрацикліну, неомицину, лінкоміцину, фузідовой кислоті, левоміцетину, і штами, які виробляють бета-лактамази), Staphylococcus epidermidis (у тому числі метицилін штами і штами, які виробляють бета-лактамази), коагулазонегатівние staphylococci (в тому числі метицилін штами і штами, які виробляють бета-лактамази), Staphylococcus spp. Streptococcus spp. (В тому числі коагулазонегатівние штами), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (в тому числі коагулазонегатівние штами), Streptococcus species; грамнегативнихмікроорганізмів - Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bordetella pertussis. Відносно Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis і коагулазонегатівних staphylococci Streptococcus species для ізолятів чутливих бактерій була продемонстрована клінічна ефективність по зареєстрованим клінічними показаннями до застосування. Діапазон резистентності до мупіроцин становить від 0 до 23%. Прикордонні концентрації чутливості до мупіроцин (в мінімальної переважної концентрації) для Staphylococcus spp. чутливі - 1 і менше мкг / мл, проміжно чутливі - від 2 до 256 мкг / мл, стійкі - більше 256 мкг / мл. Встановлено, що низький рівень стійкості стафілококів (в мінімальних пригнічують концентраціях від 8 до 256 мкг / мл) визначається змінами нативного ферменту ізолейцил-транспортної РНК-синтетази. Встановлено, що високий рівень стійкості стафілококів (в мінімальних пригнічують концентраціях 512 і більше мкг / мл) обумовлений певною плазмидной кодуванням ферменту ізолейцил-транспортної РНК-синтетази. При правильному використанні мупіроцину ризик появи резистентних штамів мікроорганізмів невеликий. До мупіроцин стійкі наступні види мікроорганізмів: Enterobacteriaceae, Corynebacterium species, Micrococcus species, грамнегативні неферментуючі палички, анаероби. Природна резистентність грамнегативних мікроорганізмів, наприклад, Eraerobacteriaceae, може визначатися низьким рівнем проникнення мупіроцину в клітку мікроорганізму.
Мупіроцин призначений тільки для зовнішнього використання. Мупіроцин при зовнішньому застосуванні погано всмоктується через неушкоджену шкіру людини. Мупіроцин при всмоктуванні через пошкоджену шкіру швидко метаболізується моніевой кислоти, яка є фармакологічно неактивною. Всмоктування мупіроцину через здорову і пошкоджену слизову оболонку порожнини носа є незначним; менше 1% нанесеної дози мупіроцину у вигляді мазі назальной виводиться з сечею у вигляді моніевой кислоти. Мупіроцин швидко виводиться з організму шляхом метаболічної трансформації в неактивну моніевую кислоту, яка швидко виводиться нирками.
При застосуванні у вигляді мазі для зовнішнього застосування: первинні інфекційні ураження шкіри, які викликані чутливими до мупіроцин мікроорганізмами, в тому числі імпетиго, фурункульоз (включаючи фурункули вушної раковини і зовнішнього слухового проходу), фолікуліт, ектіми; вторинні інфекційні ураження шкіри, які викликані чутливими до мупіроцин мікроорганізмами, в тому числі інфіковані травми (садно, укуси комах), інфікована екзема, незначні опіки і рани (які не вимагають госпіталізації); профілактика бактеріальних інфекцій при невеликих порізах, ранах, саднах і інших незабруднених пошкодженнях шкіри.
При застосуванні у вигляді назального мазі: носійство стафілококової інфекції в носовій порожнині, в тому числі носійство Staphylococcus aureus (включаючи метицилін штами); профілактика інфікування Staphylococcus aureus пацієнтів, які знаходяться на безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі або гемодіалізі.
Спосіб застосування мупіроцину і дози
Мупіроцин використовується интраназально, місцево, зовнішньо.
При застосуванні у вигляді мазі для зовнішнього застосування: 2 - 3 рази на добу невелику кількість мазі наносять на уражену поверхню шкіри за допомогою марлевого або ватного тампона, далі на область нанесення мазі можна накласти оклюзійну або просту марлеву пов'язку. Тривалість терапії та частота нанесення залежать від динаміки клінічної картини, але не слід використовувати мупіроцин у вигляді мазі для зовнішнього застосування більше 10 днів. При відсутності ефекту через 5 днів терапії слід переглянути подальшу тактику лікування, враховуючи динаміку клінічних показників. Немає обмежень по використанню мупіроцину у вигляді мазі для зовнішнього застосування у дітей; безпеку і ефективність мупіроцину у вигляді мазі для зовнішнього застосування вивчалася у пацієнтів від двох місяців в рамках фундаментальних клінічних програм.
При застосуванні у вигляді назального мазі у пацієнтів старше 12 років: невелика кількість мазі об'ємом приблизно з сірникову головку (приблизно 30 мг мазі) наносять за допомогою ватної палички на слизову оболонку носа в кожну ніздрю два рази на добу протягом 5 днів; після нанесення лікарського засобу для рівномірного розподілу мазі по слизовій оболонці носа необхідно кілька разів щільно стиснути ніс одночасно з обох сторін. Зазвичай назальні носійство Staphylococcus aureus (включаючи метицилін штами) зникає на 3 - 5 день застосування мупіроцину у вигляді назального мазі. Не слід використовувати препарат мупіроцин у вигляді назального мазі більше 5 днів. Не потрібно коригувати дозу мупіроцину при застосуванні у вигляді назального мазі у дітей старше 12 років, пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушенням функціонального стану нирок, пацієнтів з порушенням функціонального стану печінки.
Необхідно мити руки до і після застосування мупіроцину.
Мупіроцин не призначений для використання в офтальмологічній практиці. Уникати попадання мупіроцину в очі. У разі потрапляння мупіроцину в очі слід промити очі великою кількістю води до повного видалення залишків лікарського препарату.
У рідкісних випадках при використанні мупіроцину можливий розвиток важкого місцевого подразнення або реакцій гіперчутливості. В такому випадку необхідно припинити застосування мупіроцину, по можливості видалити лікарський засіб з оброблюваної поверхні, звернутися до лікаря і призначити альтернативне лікування інфекції.
Як і при застосуванні інших антибактеріальних лікарських засобів, при тривалому використанні мупіроцину є ризик надмірного зростання нечутливих мікроорганізмів.
При використанні антибіотиків можливий розвиток псевдомембранозного коліту, ступінь тяжкості якого може варіювати від легкого ступеня до загрожує життю. Тому важливо розглядати можливість розвитку псевдомембранозного коліту у пацієнтів при появі діареї на тлі або після використання антибіотиків. Незважаючи на те, що ризик розвитку псевдомембранозного коліту при місцевому використанні мупіроцину менше, в разі розвитку спазмів у животі, вираженої або тривалої діареї на тлі використання мупіроцину, застосування лікарського препарату необхідно негайно припинити і провести додаткове обстеження пацієнта.
Не можна використовувати мупіроцин у вигляді мазі для зовнішнього застосування інтраназально, в офтальмології, в поєднанні із застосуванням катетерів, в місці введення центрального венозного катетера.
Не слід змішувати лікарські форми мупіроцину з іншими лікарськими засобами, щоб уникнути розведення мазі і зменшення антибактеріальної активності або можливої зміни стабільності мупіроцину.
Немає обмежень у застосуванні мупіроцину у пацієнтів похилого віку (при відсутності симптомів середнього або важкого ступеня ниркової недостатності).
Макрогол (поліетиленгліколь), який є допоміжним речовиною мазі мупіроцину для зовнішнього застосування може всмоктуватися через відкриту ранову поверхню або інші пошкодження шкіри і виводитися нирками. Тому мупіроцин у вигляді мазі для зовнішнього застосування, як і інші мазі на основі поліетиленгліколю, не слід використовувати при станах, коли можливо всмоктування великих кількостей поліетиленгліколю, особливо при важкій або середнього ступеня ниркової недостатності.
Не можна використовувати мазь мупіроцину, яка залишилася в тубі після закінчення терапії, для наступного курсу лікування.
Поширеність нечастих і частих побічних реакцій мупіроцину при застосуванні у вигляді мазі для зовнішнього використання була встановлена на підставі узагальнених даних з безпеки лікарського засобу, які були отримані в ході 12 клінічних досліджень за участю 1573 пацієнтів. Поширеність нечастих побічних дій мупіроцину при застосуванні у вигляді назального мазі була встановлена на підставі узагальнених даних з безпеки лікарського засобу, які були отримані в ході 12 клінічних досліджень за участю 422 пацієнтів. Поширеність дуже рідкісних побічних реакцій мупіроцину при застосуванні у вигляді мазі для зовнішнього використання або назальної мазі була встановлена в основному на підставі постреєстраційних даних і тому є скоріше частотою повідомлень про такі реакції, ніж істинної частотою зустрічальності цих реакцій.
Чи не вивчався вплив мупіроцину на здатність виконувати потенційно небезпечні види діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. Згідно описаним побічних реакцій мупіроцину використання лікарського препарату не повинно надавати негативного впливу на здатність виконувати потенційно небезпечні види діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в тому числі до допоміжних компонентів лікарського препарату, включаючи в анамнезі), вік до 12 років (для назальної мазі; оцінка безпеки та ефективності у дітей до 12 років не проводилася).
Обмеження до застосування
Похилий вік, ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня, вагітність, годування груддю.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Відсутні дані про використання мупіроцину під час вагітності та в період грудного вигодовування. У дослідженнях на тваринах не виявлено ознак репродуктивної токсичності мупіроцину. Як і при використанні багатьох інших лікарських засобів, застосування мупіроцину під час вагітності та в період грудного вигодовування можливо тільки при призначенні лікарем, коли очікувана користь для матері вище будь-якого можливого ризику для плода. Грудне вигодовування слід припинити на період використання мупіроцину для профілактики бактеріального інфікування тріщин сосків.
Побічні дії мупіроцину
Імунна система: дуже рідко - місцеві реакції підвищеної чутливості, системні алергічні реакції, включаючи анафілаксію, кропив'янку, генералізовану висип, ангіоневротичний набряк.
Дихальна система: реакції з боку слизової оболонки носа (почервоніння, печіння, свербіж, поколювання; при застосуванні у вигляді назального мазі).
Шкірні покриви, слизові оболонки і підшкірні тканини: часто - печіння в місці нанесення, нечасто - шкірні алергічні реакції, свербіж в місці нанесення, еритема в місці нанесення, поколювання в місці нанесення, сухість в місці нанесення, набряк в місці нанесення, реакції з боку слизової оболонки носа (почервоніння, печіння, свербіж, поколювання; при застосуванні у вигляді назального мазі).
Взаємодія мупіроцину з іншими речовинами
Не відмічено взаємодії мупіроцину при місцевому і зовнішньому застосуванні з іншими лікарськими засобами.
Не слід змішувати мупіроцин з іншими лікарськими засобами для місцевого застосування з метою уникнення розведення мазі і зменшення антибактеріальної активності або можливої зміни стабільності мупіроцину.
Передозування
Мупіроцин має низьку токсичність. На даний момент є тільки обмежені дані про передозування мупіроцин. Відсутня специфічна терапія передозування мупіроцин. При передозуванні мупіроцин показано підтримуючу терапію і відповідний контроль пацієнта в разі потреби; у пацієнтів з порушенням функціонального стану нирок необхідно контролювати функцію нирок через можливе побічної дії поліетиленгліколю.
Торгові назви препаратів з діючою речовиною мупіроцин
Бактробан®
Бондерм®
Супіроцін®
Комбіновані препарати:
Бетаметазон + Мупіроцин: Супіроцін®-Б.