Метафолін (левомефоліевая кислота)
Фармакологічна група: вітамінні препарати
ІЮПАК назва (2S) -2 - (4- (2-аміно-5-метил-4-оксо-1, 6,7,8-тетрадідроптерідін-6-іл) метиламіно) -бензоіл) аміно) пентандіовая кислота
Інші назви: 5-метілтетрагідрофоліевая кислота (5-Me-THFA, 5-Me-H4FA), 5-метілтетрагідрофолатредуктаза (5-Me-ТГФ, 5-Me-H4F), L-метілфолат, Metafolin, Extrafolate-S
Молекулярна формула C20H25N7O6
Молярна маса 459,46 г моль-1
Застосування: перорально, трансдермально, підшкірно
Левомефоліевая кислота (також відома як 5-МТГФ, l-метілфолат і 5-метілтетрагідрофолатредуктаза) - природна активна форма фолієвої кислоти. використовувана, серед іншого, на клітинному рівні ДНК для розмноження, здійснення циклу цистеїну і регуляції гомоцистеїну. Її неметілірованная форма, фолат (вітамін В9), являє собою синтетичну форму фолієвої кислоти, що міститься в харчових добавках. Синтетична фолієва кислота метаболізується в організмі в левомефоліевую кислоту. Приблизно у 10% від загальної популяції (гомозиготні TT) в організмі не вистачає ферментів, необхідних для отримання користі від прийому фолієвої кислоти. Ще 40% населення (гетерозиготні СТ) здатні конвертувати тільки обмежена кількість фолієвої кислоти в левомефоліевую кислоту. Вони не можуть повністю обробити додаткові дози фолієвої кислоти при нормальних або більш високих дозах. Інша частина населення не має відомого поліморфізму МТГФР (метілентетрагідрофолатредуктази), в зв'язку з чим такі люди здатні більш ефективно засвоювати фолієву кислоту. Речовина синтезується в поглинаючих клітинах тонкої кишки з поліглютомілірованного дієтичного фолату. Воно є етиловому похідним тетрагідрофолату (ТГФ, H4F). Левомефоліевая кислота створюється метілентетрагідрофолатредуктазой (МТГФР) з 5,10-метіленететрагідрофолата (5,10-CH2-ТГФ, МТГФ) і використовується для перетворення гомоцистеїну назад в метіонін за допомогою 5-метілтетрагідрофолата-гомоцистеїн-метилтрансферази (ССО), також відомої як метіонін синтаза (MS). Було запропоновано використовувати левомефоліевую кислоту для лікування серцево-судинних захворювань і при пізніх стадіях раку, таких як рак молочної залози і колоректальний рак. Речовина проходить кілька метаболічних кроків в організмі і краще пов'язує тіміділатсінтази з FdUMP, метаболитом фторурацилу. Левомефолат кальцій. кальцієва сіль левомефоліевой кислоти, продається під торговими марками Metafolin (зареєстрована торгова марка компанії Merck KGaA) і Deplin (товарний знак Pamlab, ТОВ).
комерційне використання
Комерційне використання левомефоліевой кислоти в європейських фармацевтичних продуктах почалося на початку цього десятиліття і триває в даний час в США. Фолієва кислота має потенціал у використанні при допологовому догляді, для контролю над рівнями гомоцистеїну, а також для лікування депресії, деменції та серцево-судинних захворювань. При вагітності: низький рівень фолієвої кислоти в організмі пов'язаний з дефектами нервової трубки, невиношування при вагітності, низькою вагою при народженні і різними віковими ускладненнями при вагітності, пов'язаними з високим ступенем ризику. Контроль над рівнями гомоцистеїну: підвищений рівень гомоцистеїну часто пов'язаний з наявністю поліморфізму МТГФР. Депресія: рівень фолієвої кислоти в організмі пов'язаний з дією препаратів СІЗЗС (селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну). Багатьом пацієнтам фолієва кислота необхідна для того, щоб адекватно реагувати на стандартне лікування. Деменція: фолієва кислота пов'язана з ефективністю нейронних передавачів і здійсненням когнітивних функцій. Тільки активна левомефоліевая кислота може перетинати гематоенцефалічний бар'єр. Діабетична нейропатія: фолієва кислота має суттєвий вплив загоєння ран.
Харчова добавка 5-МТГФ широко доступна в якості відпускається без рецепта фармацевтичного препарату. Італійська компанія Gnosis SpA випускає 3 продукту левомефоліевой кислоти:
Extrafolate (кальцій-5-МТГФ (рацемічну суміш))
Extrafolate-S (левомефолат кальцій)
Quatrefolic (глюкозамін сіль 5-МТГФ)
Thorne Research, дочірнє підприємство компанії Dover, штат Айдахо, випускає 5-МТГФ добавку з дозою 1 мг Extrafolate-S, з ліцензією від Gnosis SpA. Компанія Neurobiologix випускає 2 продукту, що містять левомефоліевую кислоту:
Нейро-імунний стабілізаторние крем місцевого застосування (5-МТГФ, гідроксікобаламін, Метилкобаламін, P5P і вітамін D)
Метил Фолат Плюс (Кальцій-5-МТГФ (5 мг), фолієва кислота (2 мг) і нікотинамід (125 мг)).
Метафолін, з'єднання, що складається з левомефоліевой кислоти у вигляді її кальцієвої солі, левомефолата кальцію, розроблений в Німеччині і продається компанією Merck.
Cerefolin NAC (5,6 мг) - показаний особам, які перебувають під наглядом лікаря, для лікування судинно-нервового окисного стресу або гіпергомоцистеїнемії, особливо для людей, діагностованих або перебувають під загрозою розвитку когнітивних порушень легкого та середнього ступеня, судинної деменції, хвороби Альцгеймера або рецидивуючої ішемії.
Deplin (7,5 мг або 15 мг) - контроль над субоптимальність рівнями L-метілфосфата у пацієнтів з великим депресивним розладом.
Metanx (2,8 мг) - контроль над ендотеліальної дисфункцією у хворих з діабетичною периферичної нейропатією.
Néevo і NeevoDHA (1 мг) - дієтотерапія жінок, які перебувають під наглядом лікаря для лікування вітамінної недостатності під час вагітності, після пологів та в період годування груддю. Néevo спеціально показаний для пацієнтів з вагітністю з високим ступенем ризику, літніх пацієнтів з ожирінням і пацієнтів, які не можуть повністю засвоювати фолієву кислоту.
Zervalx (1 мг) - дієтотерапія наступних захворювань: предзачаточная гипергомоцистеинемия; вагітність середнього і високого ступенів ризику, що вимагає підвищеної дієтичного споживання фолієвої кислоти; гемолітична, мегалобластична або серповидно-клітинна анемія, ускладнюється дефіцитом фолієвої кислоти і гіпергомоцистеїнемією плазми, індукованої метотрексатом.
Правові питання
доступність:
Левомефоліевая кислота (Метафолін) відпускається у вигляді різних лікарських засобів і медикаментів.