Літій (лікарський засіб)
Фармакологічна група: нормотіміческое засоби (препарати літію)
Систематичне (IUPAC) назва: Літій (1+)
Торгові назви: Eskalith, Lithobid і ін.
Правовий статус: тільки за рецептом
Застосування: перорально, парентерально
Біодоступність: залежить від формули
Період напіврозпаду: 24 ч
Виділення:> 95% нирковий
Формула: Li +
Мовляв. маса: 6,941 г / моль
З'єднання літію зазвичай використовуються в якості психіатричних ліків. Деякі солі літію використовуються в якості стабілізуючих настрій препаратів, перш за все для лікування біполярного розладу; вони відіграють певну роль в лікуванні депресії і особливо манії, як гострої, так і тривалої. Як стабілізатор настрою, літій, ймовірно, більш ефективний в запобіганні манії, ніж депресії, а також знижує ризик самогубства у хворих біполярним розладом. При депресії (однополярний розладі), літій може застосовуватися для посилення дії інших антидепресантів. Серед препаратів літію найбільш часто призначається карбонат літію (Li2CO3), що продається під різними назвами. Також часто використовується цитрат літію (Li3C6H5O7). В якості альтернативи цих препаратів застосовуються сульфат літію (Li2SO4), літій оротат (C5H3LiN2O4) і літій аспартат. У минулому використовувалися бромід літію і хлорид літію, однак в 1940-х роках була виявлена їхня можлива токсичність, і ці речовини вийшли з ужитку. Крім того, існує велика кількість інших солі і сполуки літію, такі як фторид літію і йодид літію, однак вони вважаються токсичними речовинами і ніколи не тестувалися в якості фармакологічних препаратів. Після потрапляння в стравохід літій широко поширюється в центральній нервовій системі і взаємодіє з рядом нейротрансмітерів і рецепторів, знижуючи вивільнення норадреналіну і збільшуючи синтез серотоніну.
Медичне використання Літія
Побічні ефекти Літія
Найбільш поширеними побічними ефектами Літія є загальна загальмованість і невеликий тремор рук. Ці побічні ефекти зазвичай присутні на всьому продовженні лікування, але іноді у деяких пацієнтів можуть зникати. Інші поширені побічні ефекти, такі як нудота і головний біль, зазвичай усуваються при більш високому споживанні води. Літій викликає дисбаланс електролітів; щоб уникнути цього, рекомендується збільшити споживання води. За даними австралійського дослідження, «захворюваність на гіпотиреоз у пацієнтів, що приймали літій, в шість разів вище в порівнянні з населенням в цілому. Гіпотиреоз, в свою чергу, збільшує ймовірність розвитку клінічної депресії ». Літій сприяє збільшенню ваги на 1-2 кг. Збільшення ваги може бути причиною низької самооцінки при клінічної депресії. Оскільки літій конкурує з рецепторами за антидіуретичний гормон в нирках, він збільшує вихід води в сечі, викликаючи нефрогенний нецукровий діабет. Виведення літію нирками зазвичай проходить успішно при прийомі деяких діуретиків, включаючи амілориду і триамтерен. Це збільшує апетит і спрагу (полідипсія) і знижує активність гормонів щитовидної залози (гіпотиреоз). Останнє лікується при прийомі тироксину. Літій безперервно впливає на функціонування нирок, хоча це його властивість проявляється не завжди. Літій може викликати розвиток ністагму, для позбавлення від якого може знадобитися кілька місяців утримання від прийому препарату. Більшість побічних ефектів літію залежать від дози. Для обмеження ризику побічних ефектів рекомендується використовувати максимально низькі ефективні дози.
тератогенність
Літій також є тератогенним речовиною, яка здатна викликати вроджені дефекти у невеликого числа новонароджених. Наявні дані і деяку кількість ретроспективних досліджень говорять про те, що при прийомі літію під час вагітності можливе збільшення ризику вродженої вади серця, відомого як аномалія Ебштейна. У зв'язку з цим вагітним жінкам, які приймають літій, необхідно регулярно проводити ехокардіографія плода, щоб виключити можливість серцевих аномалій. Ламотриджин є можливу альтернативу Літію для вагітних жінок. Габапентин і Клоназепам також прописують як препарати проти паніки в дітородному віці і під час вагітності. Вальпроєва кислота і Карбамазепін також є тератогенними речовинами.
зневоднення
У пацієнтів, що приймають солі літію, може спостерігатися дуже небезпечне зневоднення, особливо в поєднанні з індукованим літієм нефрогенний нецукровий діабет з поліурією. Такі ситуації можуть виникати при передопераційному обмеження прийому рідин або в інших випадках нестачі рідини, теплих погодних умовах, спортивних заходах і при пішому туризмі. Іншою небезпекою є те, що швидке зневоднення може дуже швидко викликати гіпонатріємію з небезпечними токсичними концентраціями літію в плазмі.
Передозування Літія
Вимірювання в рідинах організму
Концентрації літію в цільної крові, плазмі, сироватці або сечі можуть бути виміряні за допомогою інструментальних методів, в якості керівництва до терапії, для підтвердження діагнозу у потенційних жертв отруєння або для надання допомоги в судово-медичній експертизі в разі фатальної передозування. Концентрації літію в сировотке, як правило, знаходяться в діапазоні 0,5-1,3 ммоль / л у контрольованих пацієнтів, але можуть збільшуватися до 1,8-2,5 ммоль / л у пацієнтів, які накопичують препарат з плином часу і до 3-10 ммоль / л у жертв гострого передозування.
Механізм дії
Використання літію в напої «7Up»
Відомо, що раніше кокаїн входив до складу Coca-Cola, а літій - до складу освіжаючого напою 7Up. У 1920 році Чарльз Лейпер Грігг, що заснував в Сент-Луїсі компанію «The Howdy Corporation», винайшов формулу безалкогольного напою зі смаком лимон-лайм. Продукт, який спочатку називався «Bib-Label Lithiated Lemon-Lime Soda», був випущений на ринок за два тижні до біржового краху 1929 року. До складу напою входив стабілізатор настрою літій цитрат, і цей напій був одним з патентованих лікарських продуктів, популярних в кінці 19-го і початку 20-го століття. Його назва була незабаром змінено на «7Up»; в 1948 році всі американські виробники напою були змушені вилучити літій з його складу.
доступність:
Препарати літію застосовуються для лікування маніакальної фази біполярного психозу, для профілактики загострень маніакально-депресивного психозу, агресивності при психопатіях і хронічний алкоголізм, звикання до психотропних препаратів, сексуальних відхилень, синдрому Меньєра, мігрені. Препарат відпускається з аптек за рецептом лікаря.