Фторурацил - інструкція із застосування, опис, відгуки, замінники
Гіперчутливість до фторурацилу, придушення кістковомозкового кровотворення (кількість лейкоцитів менше 5 тис. / Мкл, тромбоцитів менше 100 тис. / Мкл), вагітність. період лактації.
C обережністю. Ниркова і / або печінкова недостатність. гострі інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (у т.ч. туберкульоз. вітряна віспа. оперізувальний лишай), інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами, раніше проводилася інтенсивна променева або хіміотерапія, кахексія.
Спосіб застосування та дози:
Фторуаціл входить до складу багатьох схем хіміотерапевтичного лікування, у зв'язку з чим при виборі шляху введення, режиму і доз в кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури.
Вводять в / в струменевий або краплинно, в / а (рекомендується використовувати відповідний інфузійний насос для забезпечення постійної швидкості інфузії), внутрішньопорожнинне.
В / в крапельно, по будь-яка з наведених нижче схем (введення фторурацилу припиняють при появі побічних ефектів - стоматиту. Діареї, лейкопенії або тромбоцитопенії; відновлюють після підвищення кількості лейкоцитів до 3-4 тис. / Мкл і тромбоцитів до 80-100 тис. / Мкл ):
1) 1 г фторурацилу / кв.м / добу в / в крапельно постійно протягом 96-120 год;
2) 600 мг / кв.м в / в в 1 і 8 дні курсу в комбінації з ін. ЛС. При застосуванні в комбінації з кальцію фолінатом дози фторурацилу зазвичай зменшують на 25-30%;
3) 500 мг / кв.м або 12-13.5 мг / кг щодня протягом 3-5 днів, інтервал між курсами - 4 тижні;
4) 600 мг / кв.м або 15 мг / кг (вища разова доза 1 г) 1 раз на тиждень протягом 6-10 тижнів.
При застосуванні в поєднанні з кальцію фолінатом дозу фторурацилу зазвичай зменшують на 25-30%.
У огрядних пацієнтів або пацієнтів з підвищеною масою тіла за рахунок набряків, асциту або ін. Причин затримки рідини рекомендується оцінювати масу тіла без їх обліку ( "суха" маса).
Протипухлинний засіб з групи антиметаболітів. Є антиметаболітом урацила, конкурує з ним за тіміділатсінтетазу, блокує синтез ДНК, викликає утворення структурно недосконалою РНК (шляхом впровадження в її синтез), пригнічуючи поділ пухлинних клітин. Через кілька годин після введення фторурацилу концентрація в пухлинної тканини вище, ніж в здорової тканини.
З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, печія, порушення смаку, езофагіт. запалення і виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, виразковий стоматит. діарея, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: ішемія міокарда (стенокардія. ЛШ недостатність, задишка), яка може відзначатися протягом декількох годин після введення; зазвичай розвивається після другого або наступних введень; інфаркт міокарда. тромбофлебіт у місці введення.
З боку центральної нервової системи: гострий мозжечковий синдром (атаксія. Ністагм), головний біль. дезорієнтація, сплутаність свідомості, ейфорія.
З боку органів кровотворення: лейкопенія (зазвичай через 9-14 днів після кожного курсу; найнижчий рівень лейкоцитів відзначається через 9-14, рідше - 20 днів; відновлюється приблизно через 30 днів), нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія.
З боку органів чуття: неврит зорового нерва. сльозотеча. стеноз слізних канальців, порушення зору, світлобоязнь, катаракта. коркова сліпота (при високих дозах).
Алергічні реакції на компоненти фторурацилу: шкірний висип, дерматит, кропив'янка. фотосенсибілізація, бронхоспазм, анафілактичний шок.
З боку шкірних покривів: гіперпігментація шкіри, сухість і тріщини шкіри, синдром долонно-підошовної еритродизестезії (відчуття поколювання в кистях і стопах з наступною появою болю, гіперемії і опухання), алопеція, телеангіектазії, зміна нігтів (в т.ч. руйнування).
Інші: азооспермія. аменорея. гіперурикемія, пневмопатія (кашель, задишка), епістаксис (носова кровотеча), слабкість (звичайно виникає відразу після введення і зберігається протягом 12-36 год), розвиток вторинних інфекцій.
При появі стоматиту або діареї лікування фторурацилом необхідно припинити до зникнення цих симптомів.
При розвитку синдрому долонно-підошовної еритродизестезії можливе призначення всередину піридоксину в дозі 100-150 мг / сут.
В період лікування фторурацилом необхідно контролювати загальну кількість лейкоцитів і тромбоцитів, визначати гематокрит і Hb, активність АСТ, АЛТ, ЛДГ, білірубін, оглядати порожнину рота хворого для виявлення виразок (перед кожним введенням препарату).
Хворих з розвиненої лейкопенією слід ретельно спостерігати для виявлення ознак виникнення інфекції.
Променева терапія - адитивна пригнічення кісткового мозку.
При тривалому спільному застосуванні фторурацилу з мітоміцином С спостерігалась поява гемолитического уремічного синдрому.
При одночасному прийомі з соривудином відзначалася виражена лейкопенія, в деяких випадках призвела до летального результату.
Фторурацил не слід застосовувати після і спільно з терапією амінофеназоном. фенілбутазоном і сульфануламідом.
Хлордіазеопоксід, дисульфірам. гризеофульвин і ізоніазид можуть посилювати активність фторурацилу.
У зв'язку з придушенням природних захисних механізмів при лікуванні фторурацилом можлива інтенсифікація процесу реплікації вакцинного вірусу або зниження вироблення антитіл у відповідь на введення вакцини при вакцинації живими або інактивованих вакцинами, тому інтервал між закінченням застосування препарату і вакцинацією живими або інактивованих вакцинами становить від 3 до 12 міс .
Наявність препарату Фторурацил *:
Препарат відсутня в поданих аптеках, в наявності є замінники, застосування яких має бути обов'язково особисто узгоджено з лікуючим лікарем: