Фліксотид - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Аерозоль для інгаляцій.
Загальні характеристики. склад:
Аерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії білого або майже білого кольору в металевому інгалятори з увігнутим підставою і з дозуючим пристроєм, обладнаним розпилювачем; поверхню інгалятора і клапан не повинні мати видимих дефектів.
1 доза 120 доз 1 г
Діюча речовина: флютиказону пропіонат (мікронізований) 50 мкг 8.83 мг 0.83 мг
Допоміжні речовини: 1,1,1,2-тетрафторетан в 1 дозі - до 60 мг, в 120 дозах - до 10.6 г, в 1 г - 999.17 мг
Аерозоль для інгаляцій дозований вигляді суспензії білого або майже білого кольору в металевому інгалятори з увігнутим підставою і з дозуючим пристроєм, обладнаним розпилювачем; поверхню інгалятора і клапан не повинні мати видимих дефектів.
1 доза 60 доз 120 доз 1 г
Діюча речовина: флютиказону пропіонат (мікронізований) 125 мкг 13.3 мг 20.0 мг 1.67 мг
Допоміжні речовини: 1,1,1,2-тетрафторетан в 1 дозі - до 75 мг, в 60 дозах - до 8 г, в 120 дозах - до 12 г, в 1 г - 998.33 мг.
Аерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії білого або майже білого кольору вигляді суспензії білого або майже білого кольору в металевому інгалятори з увігнутим підставою і з дозуючим пристроєм, обладнаним розпилювачем; поверхню інгалятора і клапан не повинні мати видимих дефектів.
1 доза 60 доз 120 доз 1 г
Діюча речовина: флютиказону пропіонат (мікронізований) 250 мкг 26.7 мг 40 мг 3.33 мг
Допоміжні речовини: 1,1,1,2-тетрафторетан в 1 дозі - до 75 мг, в 60 дозах - до 8 г, в 120 дозах - до 12 г, в 1 г - 996.67 мг.
Фармакологічні властивості:
Флутиказону пропіонат інгібуєпроліферацію огрядних клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів, знижує продукцію та вивільнення медіаторів запалення та інших біологічно активних речовин - гістаміну, простагландинів, лейкотрієнів, цитокінів.
При ХОЗЛ підтверджена ефективність дії інгаляційного флутиказону пропіонату на функцію легенів, що характеризується зменшенням вираженості симптомів захворювання, частоти і тяжкості загострень, зниженням необхідності призначення додаткових курсів таблетованих ГКС і підвищенням якості життя пацієнтів.
Системна дія флутиказону виражено мінімально: в терапевтичних дозах практично не впливає на гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної систему.
Препарат відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування.
Терапевтичний ефект після інгаляційного застосування флутиказону починається протягом 24 год, досягає максимуму протягом 1-2 тижні і більше після початку лікування і зберігається протягом декількох днів після відміни.
Після інгаляційного введення абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату становить від 7.8% до 10.9% у здорових добровольців в залежності від системи доставки препарату. У пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ) або бронхіальною астмою системна експозиція препарату менше, ніж у здорових добровольців.
Системна абсорбція відбувається переважно в легенях, при цьому всмоктування спочатку швидке з подальшим уповільненням. Частина введеної шляхом інгаляції дози може проковтуватися, але її системна дія мінімальна внаслідок поганої розчинності препарату у воді й інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" через печінку (біодоступність флютиказону пропіонату при прийомі всередину становить менше 1%). Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і системною дією флутиказону пропіонату.
Зв'язування з білками плазми помірно високе, становить 91%.
Флутиказону пропіонат має великий обсяг розподілу в рівноважному стані - близько 300 л.
Флутиказону пропіонат метаболізується в печінці за участю CYP3A4, з утворенням неактивного метаболіту.
Флутиказону пропіонат має високий плазмовий кліренс - 1150 мл / хв. T1 / 2 складає близько 8 год. Нирковийкліренс - менше 0,2%. Із сечею виводиться менше 5% у вигляді метаболіту.
Показання до застосування:
- базисна протизапальна терапія бронхіальної астми (у т.ч. при тяжкому перебігу захворювання та залежно від системних ГКС) у дорослих і дітей 1 року і старше;
- лікування хронічної обструктивної хвороби легень у дорослих в якості додаткового засобу до терапії бронходилататорами тривалої дії / наприклад, до бета-агоністів тривалої дії ДДБА).
Спосіб застосування та дози:
Дозований аерозоль Фліксотид призначений тільки для інгаляцій через рот. Лікування аерозолем Фліксотид відноситься до методів профілактичної терапії, препарат необхідно застосовувати регулярно, навіть за відсутності симптомів захворювання. Пацієнтам, у яких використання дозованого аерозолю для інгаляцій важко, рекомендується застосовувати спейсер.
Особам похилого віку та пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок спеціального підбору дози не потрібно.
Терапевтичний ефект після застосування препарату Фліксотид настає через 4-7 днів після початку лікування. У пацієнтів, які раніше не використовували інгаляційні ГКС, поліпшення може відзначатися вже через 24 годин після початку застосування препарату.
Якщо пацієнт вважає, що лікування бронходилятаторами швидкої дії стає менш ефективним, або йому потрібна більша кількість інгаляцій, ніж зазвичай, лікаря слід звернути на це особливу увагу.
Діагностика та лікування бронхіальної астми повинні виконуватися при регулярному огляді пацієнта лікарем.
Хронічна обструктивна хвороба легень
Для досягнення оптимального ефекту препарат рекомендовано застосовувати щодня протягом 3-6 місяців. При відсутності клінічного поліпшення після 3-6 місяців необхідно проведення медичного огляду.
Особливості застосування:
Підвищення частоти застосування інгаляційних бета2-агоністів короткої дії для контролю симптомів бронхіальної астми свідчить про погіршення контролю над перебігом захворювання. В такому випадку план лікування пацієнта вимагає перегляду.
Раптове та прогресуюче погіршення контролю над перебігом бронхіальної астми предстваляет собою потенційну небезпеку для життя хворого і вимагає підвищення дози кортикостероїдів. Пацієнтам, які належать до групи ризику, може бути призначено щоденне проведення пікфлоуметріі.
Різко припиняти лікування препаратом Фліксотід® не рекомендується.
Слід дотримуватися особливої обережності при лікуванні інгаляційними ГКС пацієнтів з активною або неактивній формами туберкульозу легенів.
Рекомендується перевірити, чи вміє пацієнт правильно користуватися інгалятором, щоб переконатися в тому, що приведення інгалятора в дію проводиться синхронно з вдихом для забезпечення оптимальної доставки активної речовини в легені.
При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, кушингоїдні симптоми, пригнічення надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісток, затримку росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози, що дозволяє контролювати перебіг захворювання.
Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які отримують інгаляційні ГКС протягом тривалого часу.
Завжди необхідно враховувати ймовірність надпочеченіковой недостатності в екстрених ситуаціях (включаючи хірургічне втручання), а також при плановому втручанні, яке може послужити причиною стресу, особливо у пацієнтів, які приймають високі дози кортикостероїдів протягом тривалого часу. При цьому слід вирішити питання про необхідність додаткового призначення кортикостероїдів в залежності від клінічної ситуації.
У зв'язку з можливою надниркової недостатністю слід дотримуватися особливої обережності і регулярно контролювати показники функції кори надниркових залоз при перекладі пацієнтів, які приймали ГКС внутрішньо, на лікування флутиказону пропионатом в формі аерозолю для інгаляцій. Скасування системних ГКС на фоні прийому флутиказону пропіонату в формі аерозолч для інгаляцій слід проводити поступово, і пацієнти повинні носити з собою картку, яка вказує, що їм може знадобитися додатковий прийом ГКС в період стресу.
При перекладі пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію також можуть загострюватися супутні алергічні захворювання (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше придушувалися системними препаратами. У подібних ситуаціях рекомендується проводити симптоматичне лікування антигістамінними препаратами і / або препаратами місцевої дії, в т.ч. ГКС для місцевого застосування.
Як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, сущенствует ймовірність розвитку парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням задишки після інгаляції. Для купірування цього нападу необхідно негайне застосування інгаляційного бронходилататора швидкого і короткої дії. Інгаляцію флутиказону пропионатом слід негайно припинити, далі йде оцінити стан пацієнта і при необхідності призначити альтернативну терапію.
Як і у більшості засобів для інгаляцій в аерозольних упаковках, ефект знижується при охолодженні балончика.
Є дуже рідкісні повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові, і про це слід пам'ятати, призначаючи флутиказону пропіонат хворим на цукровий діабет.
Було зареєстровано збільшення випадків пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували флутиказону пропіонат в дозі 500 мкг. Слід пам'ятати про можливість виникнення пневмонії у таких пацієнтів, оскільки клінічні ознаки пневмонії та загострення основного захворювання можуть часто збігатися.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Вплив флутиказону пропіонату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги, малоймовірно.
Побічна дія:
Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто - кандидоз рота і глотки (кандидозний стоматит). У деяких пацієнтів може розвиватися кандидоз рота і глотки. У подібних випадках рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. Можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії при одночасному продовженні терапії препаратом Фліксотид. Часто - пневмонія у пацієнтів з ХОЗЛ.
З боку імунної системи (були описані реакції гіперчутливості з такими проявами): нечасто - шкірні реакції гіперчутливості; дуже рідко - ангіоневротичний набряк (переважно набряк обличчя та ротоглотки), дихальні порушення (задишка та / або бронхоспазм) та анафілактична реакція.
З боку ендокринної системи (можливі системні ефекти): дуже рідко - синдром Кушинга, кушингоїдні симптоми, пригнічення функції кори надниркових залоз, уповільнення зростання, зниження мінералізації кісткової тканини, катаракта. глаукома.
З боку обміну речовин і харчування: дуже рідко - гіперглікемія.
З боку психіки: дуже рідко - тривога. порушення сну і поведінки, включаючи гіперактивність та дратівливість (переважно у дітей).
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - захриплість (у деяких пацієнтів може відмічатися захриплість; рекомендується відразу після інгаляції полоскати рот і горло водою); дуже рідко -парадоксальний бронхоспазм.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: часто - синці.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При інгаляційному шляху введення флутиказону пропіонату концентрації його в плазмі крові дуже низькі внаслідок активного метаболізму при "першому проходженні" і високого системного кліренсу в кишечнику і печінці, за участю ферментів системи цитохрому Р450 3А4. Таким чином, клінічно значущі лікарські взаємодії флютиказону пропіонату малоймовірні.
Дослідження лікарської взаємодії у здорових добровольців показало, що ритонавір (високоактивний інгібітор цитохрому Р450 3А4) може значно збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату в плазмі, що відповідно призводить до зменшення концентрації кортизолу в сироватці. В рамках післяреєстраційного застосування спостерігалися клінічно значущі лікарські взаємодії у пацієнтів, які отримують флутиказону пропіонат интраназально або інгаляційно спільно з ритонавіром, що призводило до системних ефектів кортикостероїдів. включаючи синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Таким чином, необхідно уникати супутнього застосування препарату ритонавір і флутиказону пропіонату, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта переважує можливий ризик системних побічних ефектів ГКС.
Дослідження інших інгібіторів цитохрому Р450 3А4 продемонстрували незначний (еритроміцин) і мале (кетоконазол) збільшення системної експозиції флутиказону пропіонату без якого-небудь помітного зниження концентрації кортизолу в сироватці. Проте, необхідно дотримуватися обережності при супутньому призначенні потужних інгібіторів цитохрому Р450 3А4 (наприклад, кетоконазол), оскільки існує можливість збільшення концентрації флютиказону пропіонату в плазмі.
Протипоказання:
- гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;
- астматичний статус (як першочерговий кошти);
- дитячий вік (до 1 року).
З обережністю препарат слід пріменятьпрі цирозі печінки, глаукомі, гіпотиреозі, системних інфекціях (бактеріальних, грибкових, паразитарних, вірусних), остеопорозі, туберкульозі легенів, вагітності і в період лактації.
Застосування препарату ФЛІКСОТІД® при вагітності і годуванні грудьми
Однак, як і при застосуванні інших лікарських препаратів, застосування флутиказону пропіонату при вагітності можливо тільки в разі, коли передбачувана користь для матері превиает будь-який потенційний ризик для плоду.
Застосування при порушеннях функції печінки
Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
Застосування у літніх пацієнтів
Особам похилого віку корекція дози не потрібна.
Застосування у дітей
Протипоказання: дитячий вік до 1 року.
У дітей старше 4 років рекомендується застосовувати аерозоль, що містить 50 мкг флютиказону пропіонату в 1 дозі. Рекомендується призначати по 50-100 мкг 2 Початкова доза препарату залежить від ступеня тяжкості захворювання. Потім, в залежності від індивідуальної реакції пацієнта на лікування, початкову дозу можна збільшувати до появи клінічного ефекту або зменшувати до мінімальної ефективної дози.
Дітям у віці від 1 року до 4 років рекомендується призначати 100 мкг 2
Дітям молодшого віку потрібні більш високі дози Фліксотиду в порівнянні з дітьми старшого віку внаслідок зниженого надходження препарату при інгаляційному введенні (менший просвіт бронхів, застосування спейсера, інтенсивне носове дихання у дітей молодшого віку).
Препарат вводять за допомогою інгалятора через спейсер з лицьової маскою (наприклад "Бебіхалер").
Дозований аерозоль Фліксотид особливо показаний дітям молодшого віку з важким перебігом бронхіальної астми.
Передозування:
Симптоми: гостре передозування препарату може призвести до тимчасового пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, що зазвичай не потребує екстреної терапії, так як функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів. При тривалому прийомі доз препарату, що перевищують рекомендовані, можливо значуще пригнічення функції кори надниркових залоз. Були отримані дуже поодинокі повідомлення про розвиток гострого адреналової криза у дітей, які отримали дозу флутиказону пропіонату 1000 мкг / і вище впродовж декількох місяців або років. У таких пацієнтів відзначалася гіпоглікемія. пригнічення свідомості і судоми. Гострий адреналовий криз може розвиватися на тлі таких станів: важка травма, хірургічне втручання, інфекції, різке зниження дози флутиказону пропіонату.
Лікування: необхідно спостереження за пацієнтами, які отримують високі дози, і поступове зниження дози флутиказону пропіонату.
Умови зберігання:
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C; Не заморожувати і зберігати при прямих сонячних променів. Термін придатності - 2 роки.
Умови відпустки:
• аерозоль д / Інга. дозований 50 мкг / 1 доза: інгалятори 60 доз або 120 доз.
• аерозоль д / Інга. дозований 125 мкг / 1 доза: інгалятори 60 доз або 120 доз.
• аерозоль д / Інга. дозований 250 мкг / 1 доза: інгалятори 60 доз або 120 доз.