Дафлон (daflon®)
Міжнародна непатентована назва:
Daflon ®
Виробник:
LES LABORATOIRES SERVER, Франція
Склад і форма випуску: таблетки вкриті оболонкою 500 мг, № 60
Кожна таблетка містить 500 мг очищеної микронизированной флавоноидной фракції: 450 мг діосміну (90%) і 50 мг флавоноїдів у вигляді гесперидину (10%).
Допоміжні речовини: желатин 31,00 мг, магнію стеарат 4,00 мг, целюлоза мікрокристалічна 62,00 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 27,00 мг, тальк 6,00 мг, вода очищена 20,00 мг.
Оболонка плівкова: макрогол 6000 0,710 мг, натрію лаурилсульфат 0,033 мг, премікс для плівкової оболонки оранжево-рожевого кольору, що складається з: гліцерину 0,415 мг, магнію стеарату 0,415 мг, гіпромелози 6,886 мг, барвника заліза оксиду жовтого 0,161 мг, барвника заліза оксиду червоного 0,054 мг, титану діоксиду 1,326 мг.
Фармакотерапевтична група:
Венотонізуюча і венопротекторну засіб.
Фармакодинаміка.
Діюча речовина Daflon ® - диосмин (diosmine), за хімічною структурою відноситься до групи природних біологічно активних сполук флавоновой структури (рамноглюкозід) близьке до геспередин (заміщений вуглеводним радикалом). Гесперидин, що входить до складу Daflon ® як допоміжна речовина - флавоноїди з'єднання, подібна за структурою і дією з рутином і кверцетином.
Механізм дії діосміну до кінця не вивчений. Певне, він може бути пов'язаний з пригніченням деградації катехоламінів, головним чином шляхом пригнічення катехоламін-О-метилтрансферази. Можна виділити чотири рівня дії діосміну:
а) дія на проникність: знижує проникність і ламкість капілярів (підвищуються під впливом гістаміну, брадикініну і при незбалансованому харчуванні);
б) дія на гемореологічні властивості еритроцитів: підвищує здатність еритроцитів деформуватися і зменшує в'язкість крові;
в) дія на тонус вен: стимулює постійне і спонтанне скорочення гладких м'язів венозної стінки;
г) вплив на циркуляцію лімфи: в деякій мірі диосмин викликає дилатацію лімфатичних судин і підвищує швидкість течії лімфи, поліпшуючи таким чином лимфоотток.
Обидва з'єднання входять до складу препарату дафлон мають ангиопротекторной активністю, купируют симптоми хронічної (периферичної) венозної недостатності (біль, відчуття тяжкості, набряки). Дафлон має виражену дію на прояви венозного стазу, викликаного варикозної дилатацией судин нижніх кінцівок. Зменшує адгезію лейкоцитів до венозної стінки і їх міграцію в паравенозні тканини, покращує дифузію кисню і перфузію в шкірної тканини. Стабілізує лізосомальні клітинні мембрани, гальмує вивільнення аутолітичних клітинних ферментів, що розщеплюють протеоглікани, зменшує патологічно підвищену проникність і ламкість капілярів, запобігає транскапілярну фільтрацію низькомолекулярних білків, електролітів і води у міжклітинний простір, попереджує венозний застій і тромбоз (особливо в нижніх кінцівках), підвищує венозний тонус , зменшує периферичні набряки, відчуття важкості, стомленості, напруження і болю в ногах.
Фармакокінетика.
При прийомі всередину швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Після одноразового перорального застосування Daflon ® у здорових добровольців було відзначено, що крива концентрації препарату в плазмі крові по відношенню до часу має біфазної характер.
Початковий пік концентрації препарату в плазмі крові після застосування спостерігається через 15 хв, після чого концентрація починає повільно знижуватися; через 4 години після застосування відзначається нове підвищення рівня з досягненням рівноважної концентрації через 5-8 години після застосування препарату, після чого показники знижуються і через 24 годин після застосування практично не виявляються. Протягом 48 годин виводиться 90% прийнятої дози діосміна.
Накопичується в підшкірних венах нижніх кінцівок, в меншій мірі - в тканинах нирок, печінки і легенів, в інших тканинах організму визначається в незначних кількостях. Виборче накопичення діосміну в ділянці венозних судин досягає максимуму через 9 годин після прийому і триває протягом наступних 96 годин.
Основне виділення препарату відбувається з калом. Із сечею в середньому виводиться близько 14% прийнятої кількості препарату. Період напіввиведення становить 11 годин. Препарат піддається активному метаболізму, що підтверджується присутністю фенольних кислот в сечі.
Показання до застосування:
• хронічна недостатність вен і лімфатичних судин нижніх кінцівок органічної та функціональної природи, яка проявляється у вигляді набряків, болю, тяжкості в ногах, нічних судом, трофічних виразок, лімфедеме).
• Гострий і хронічний геморой для перорального застосування (призначається дорослим).
При хронічній недостатності вен і лімфатичних судин (при набряках, болю, тяжкості в ногах, нічних судомах, трофічних виразках, лімфедеме і ін.) І для попередження рецидивів при хронічному геморої приймають по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці і ввечері) під час їжі. Після тижня застосування можна приймати 2 таблетки на добу одноразово під час їди. Тривалість лікування залежить від показань до застосування та перебігу захворювання. Середня тривалість лікування становить 2-3 міс. При загостренні геморою призначають по 6 таблеток на добу протягом перших 4 днів, потім - по 4 таблетки на добу протягом наступних 3 днів. Лікування проводять коротким курсом. У разі якщо симптоми не зникають після короткого курсу терапії, слід провести проктологічне обстеження та переглянути проведену терапію.Прі загостренні геморою застосування препарату не замінює специфічного лікування.
Протипоказання:
індивідуальна гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, період годування груддю.
Побічні ефекти препарату дафлон:
З боку шлунково-кишкового тракту: у поодиноких випадках - діарея, диспепсія, нудота, блювота.
З боку центральної нервової системи: в поодиноких випадках - нейровегетативні розлади (запаморочення, головний біль, загальне нездужання).
зазвичай терапія препаратом добре переноситься. Найбільш часті побічні реакції:
з боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота;
з боку шкіри: тріщини, свербіж;
з боку центральної нервової системи: слабкість, головний біль.
Особливі вказівки:
Період вагітності і годування груддю. Клінічних досліджень застосування препарату в період вагітності немає. Під час доклінічних досліджень не було виявлено прямого або непрямого негативного впливу на вагітність, розвиток плода. Застосування препарату в період вагітності можливе тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Даних про проникнення препарату в грудне молоко немає, тому не рекомендується його застосовувати в період годування груддю.
Діти. Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей не встановлені.
Препарат дафлон не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Особливі вказівки:
Застосування в період вагітності та годування груддю. До теперішнього часу немає повідомлень про будь-які побічні ефекти при застосуванні препарату у вагітних. При необхідності лікування препаратом в період лактації годування груддю слід припинити (немає даних про виділення діосміну в грудне молоко).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає. У разі появи ознак побічної дії (див. Побічні ефекти) необхідно бути обережним.
Діти. Дані про застосування препарату у дітей відсутні, тому препарат не застосовується в педіатричній практиці.
Лікарські взаємодії:
Клінічно значущих ефектів взаємодії з іншими лікарськими засобами не описана.
Умови зберігання:
при температурі не вище 30 ° С.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
Виробник:
LES LABORATOIRES SERVER, 905, route de Saran, 45520 Gidy, France