Бемитил (енергомакс антіхот)
Антіхот від ЕнергоМАКС 200 мг
Перший добре вивчений Актопротектори - бемітил (2-етілтіобензімідазола гідробромід) - похідне бензимідазолу. Поширений в Україні під торговою маркою Антіхот від ЕнергоМАКС. Діюча речовина "Антіхот" стало результатом наукових досліджень, що проводяться в Військово-медичної академії (Ленінград), з пошуку сполук, що підвищують розумову і фізичну працездатність.
В останні роки були синтезовані десятки актопротекторов. Всі вони можуть бути розділені на дві великі групи: похідні бензимідазолу (бемітил, етомерзол) і похідні адамантану (бромантан). З цих препаратів в Україні зареєстрований тільки бемітил, а в загальному в клінічну практику увійшли поки лише бемітил і бромантан (останній нещодавно був заборонений як допінговий препарат). В рамках даної глави розглянемо лише похідні бензимідазолу на прикладі БЕМІТ.
Бемитил випускається в таблетках по 100 мг і призначається від 2 до 4 таблеток на добу. Антіхот містить в кожній таблетці 200 мг активної речовини і 200 мг фруктози. Оскільки препарат має здатність накопичуватися в організмі, його можна приймати не більше 6 днів поспіль, після чого роблять триденну перерву. При повторних прийомах позитивну дію БЕМІТ посилюється протягом декількох днів, а потім приріст працездатності стійко підтримується на досягнутому рівні весь термін застосування препарату. Бемитил (антіхот) істотно підвищує загальну витривалість і масу тіла. Його дія тим сильніше, чим вище фізичне навантаження. Підвищення працездатності під дією БЕМІТ може досягати 200%, особливо в умовах нестачі кисню. Препарат підвищує стійкість до високих температур, від чого отримав торгову назву Anti - проти, Hot - спека.
В основі механізму дії БЕМІТ лежить активація синтезу білка, а точніше РНК, що нагадує принципові механізми дії анаболічних засобів (тому актопротектори і розглядаються в числі дозволених анаболічних препаратів). Посилення синтезу РНК бемітілом відбувається, ймовірно, в результаті взаємодії препарату з геномом завдяки певному структурному схожості похідних бензімідазолу з пуриновими підставами нуклеїнових кислот - аденін і гуаніном. Бемитил не є, очевидно, первинним активатором конкретних генів, а лише неспецифически за допомогою невідомого поки механізму підсилює реакції синтезу РНК, природно протікають в даний момент в різних тканинах. Це підтверджується посиленням процесів синтезу білка тільки в тих органах, які активно функціонують в період присутності препарату в організмі і в яких такі процеси відбуваються інтенсивно. Серед активно утворених під впливом БЕМІТ білків найбільше значення має ряд короткоживучих білків, зокрема ферментів глюконеогенезу. За сучасними уявленнями, такі білки можуть відігравати ключову роль у процесах адаптації-дезадаптації: їх першочерговий швидкий синтез обумовлює розвиток початкових ознак адаптації, а найраніше зниження вмісту в тканинах служить пусковим ланкою дезадаптаційних зрушень.
Бемитил, будучи похідними бензімідазолу, має структурну схожість з пуриновими підставами, що дозволяє йому активізувати геном клітини, посилювати синтез РНК і білків-ферментів (зокрема, ферментів глюконеогенезу і мітохондріального окислення), в результаті чого в клітці підвищується енергопродукції, утилізація обмінних "шлаків "і антиоксидантний захист (зменшується утворення гідропероксидів ліпідів, дієнових кон'югатів і т. п.).
Глюконеогенез. проходить в основному в печінці і корі нирок, являє собою ресинтез вуглеводів із продуктів їх розпаду (лактату і пірувату), а також з деяких амінокислот (в першу чергу, аланіну і глутаміну) і гліцерину. При фізичному навантаженні роль глюконеогенезу складається також в утилізації продукується молочної кислоти - одного з головних чинників, що знижують працездатність. Цей процес пов'язаний і з глюкозолактатним циклом (циклом Корі) та з глюкозоаланіновим циклом. Останній сприяє нейтралізації і виведення не тільки лактату, а й азотистих продуктів розпаду (аміаку і т. П.). Глюконеогенез, таким чином, вносить великий, а часто вирішальний внесок у підтримання фізичної працездатності: в ході глюконеогенезу утилізуються метаболіти, що утворюються при фізичної діяльності і негативно впливають на працездатність (лактат); одночасно відновлюються дуже обмежені запаси вуглеводів в організмі, що є обов'язковим, а при інтенсивних м'язових навантаженнях - основним джерелом енергії. Глюконеогенез в тісному сполученні з глюкозоаланіновим циклом і реакціями обміну глутаміну виконує і інші функції, важливі для підтримки працездатності (зменшення утворення лактату і аміаку в м'язах, утилізація і виведення з організму азотистих продуктів розпаду, виведення водневих іонів). Активація глюконеогенезу бемітілом спостерігається як під час фізичної діяльності, так і в період відновлення. Це і становить, згідно з численними експериментальними даними, головна ланка в механізмі підвищення препаратом працездатності.
Механізм позитивного впливу БЕМІТ на розумову і операторську діяльність вивчений менше. Тут теж може мати деяке значення активація синтезу білка, але вже в структурах нервової системи. Також виявлено, що Антіхот сприятливо діє на мозкові судини. Нарешті, підвищення працездатності при зазначених видах діяльності може бути частково вторинним, наприклад, після фізичних навантажень, коли воно в певній мірі є наслідком поліпшення функціонального стану організму при навантаженнях і після них під впливом БЕМІТ.
До важливих компонентів механізму дії бемітил відносяться зниження потреби організму в кисні і зменшення теплопродукції. Тонкі механізми цих ефектів ще не розкриті. Є дані про придушення препаратом деяких шляхів вільного нефосфорілірующего окислення, а також про підтримку мітохондрій в більш зв'язаному стані, особливо при впливах на організм (зокрема, важких фізичних навантаженнях), що ведуть до роз'єднання окислення і фосфорилювання. Такий ефект пов'язаний, ймовірно, з захисним впливом БЕМІТ на структуру мітохондрій, яке, в свою чергу, частково може бути наслідком посилення синтезу компонентів мітохондріальних мембран. Протективное дію препарату на мембрани виявляється іноді й придушенням процесів ПОЛ, т. Е. Певним антиоксидантний ефект. Всі перераховані ланки механізму дії, що зумовлюють зменшення споживання кисню організмом і освіти теплоти, пояснюють високу ефективність БЕМІТ як засобу підвищення працездатності в умовах гіпоксії та високої температури середовища.
Бемитил, таким чином, є анаболиком непрямої дії.
Крім того, трохи знижуючи рівень цукру в крові, бемітил в деякій мірі сприяє підвищенню секреції соматотропіну. Актопротектори взагалі і бемітил зокрема є сполуками економізіруюшего дії, сприяючи виконанню певного обсягу робіт з мінімальними витратами. Вони зменшують швидкість робочого розпаду білків, жирів і вуглеводів. У той же час в печінці збільшується швидкість синтезу короткожівушіх білків, відповідальних за термінову адаптацію організму.
У медицині бемітил застосовується при хронічній гіпоксії різного походження (особливо при спортивній підготовці, під час високих фізичних навантажень і інших екстремальних впливів, а також після них для прискорення відновних процесів), при психічної астенії будь-якого генезу, для реабілітації хворих, які перенесли гострий гепатит (швидше відновлюється маса печінки, зменшується вираженість і тривалість порушень її функцій) або променеву хворобу, для лікування нервово-м'язових захворювань (прогресуюча миодистрофия, в орічние міопатії та ін.), вестибулярних розладів, епілепсії (призначають тільки в комплексі з протиепілептичними засобами), рецидивуючого бешихи.
Таким чином, досить фізіологічне вплив БЕМІТ на організм дозволяє з успіхом використовувати його в клінічній практиці для відновлення працездатності видужуючих, лікування астенія різної природи. При цьому завдяки активації синтезу білка препарат може посилювати репаративні процеси в різних органах, що також прискорює відновлення працездатності. Такий подвійний лікувальний ефект особливо яскраво проявляється при патології печінки (наприклад, в період реабілітації після вірусного гепатиту), оскільки цей орган характеризується високим потенціалом регенерації, і репаративні процеси тут включають відновлення одного з ключових механізмів підтримки працездатності - нормалізацію системи глюконеогенезу. Бемитил не викликає небезпечних побічних ефектів, іноді при прийомі натщесерце спостерігається подразнюючу дію на слизову шлунково-кишкового тракту.
Результати випробувань свідчать, що бемітил є ефективним засобом підвищення фізичної працездатності як в звичайних, так і в екстремальних умовах. Дія препарату проявляється вже через 1 -1,5 год після одноразового прийому. За ефективністю в звичайних умовах бемітил можна порівнювати з психомоторним стимулятором сиднокарб, при цьому дія його більш фізіологічно; не спостерігається негативних ефектів, властивих сиднокарба - порушення з елементами ейфорії, зниження психічної стійкості, надлишкової стимуляції функцій серцево-судинної системи. В ускладнених умовах (гіпоксично гіпоксія, загроза перегріву) бемітил перевершує сіднокарб не тільки по физиологичности дії, але і по ефективності: позитивний вплив сиднокарба на працездатність в таких умовах зменшується або навіть трансформується в негативний, а позитивний ефект БЕМІТ стає більш помітним.
Бемитил, як уже згадувалося, може підвищувати працездатність при розумової та операторської діяльності. Ці ефекти в цілому менш виражені в порівнянні з впливом на фізичну працездатність, але теж виявляються яскравіше в ускладнених умовах.
Бемитил (антіхот) - оригінальний вітчизняний препарат; надає психостимулюючу дію, володіє антигипоксической активністю, підвищує стійкість організму до гіпоксії та збільшує працездатність при фізичних навантаженнях. Повільно всмоктується при прийомі всередину. Бемитил підсилює синтез антиоксидантних ферментів (каталаза, СОД). Він володіє також імуностимулюючу і антимутагенний дією.
Антіхот призначають дорослим при астенічних станах, неврозах, після перенесених травм і при інших станах, при яких показана стимуляція психічних і фізичних функцій. Є дані про імуностимулюючу дію БЕМІТ і, в зв'язку з цим, його ефективності в комплексній терапії деяких інфекційних захворювань.
Показання до застосування [ред]
Підвищення і відновлення працездатності, в тому числі в екстремальних умовах (важкі навантаження, гіпоксія, перегрівання і т.д.); прискорення і зміцнення адаптації до впливу різних екстремальних чинників; астенія (різної природи): соматичні захворювання, інфекції і інтоксикації, перед- і післяопераційний період; наслідки ЧМТ, зниження пам'яті.
В як імуномодулятор Бемитил можна використовувати при вторинному імунодефіциті, що супроводжує гострі і хронічні бактеріальні та вірусні інфекції.
Протипоказання [ред]
Гіперчутливість, гіпоглікемія, виражені порушення функції печінки, вагітність, період лактації, епілепсія, артеріальна гіпертензія, глаукома, ІХС, аритмії.
Побічні дії [ред]
Неприємні відчуття в області шлунку і печінки, рідко - нудота, блювота, алергічні реакції (гіперемія шкіри обличчя, риніт, головний біль). У цих випадках необхідно зменшити дозу або припинити прийом.
Передозування [ред]
Симптоми - підвищена збудливість, порушення нічного сну. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, при необхідності - симптоматична терапія, слід зменшити дозу або припинити прийом препарату.
Спосіб застосування та дози [ред]
Всередину, після їди, по 0,25 г 2 рази на день. При необхідності добову дозу збільшують до 0,75 г (0,5 г вранці і 0,25 г після обіду), особам з великою масою тіла (понад 80 кг) - до 1 г (по 0,5 г 2 рази на день) . Курс лікування - 5 днів, перерва між курсами 2 дні (щоб уникнути накопичення лікарського засобу). Кількість курсів залежить від лікувального ефекту і в середньому становить 2-3 (рідше 1 або 4-6) курсу. Для підвищення працездатності в екстремальних умовах приймають за 40-60 хв до майбутнього навантаження в дозі 0,5-0,75 г. При продовженні роботи - повторний прийом через 6-8 годин в дозі 0,25 г. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1,5 г, в наступну добу - 1 г. для підтримки високого рівня працездатності протягом тривалого часу (кілька тижнів) і для активації адаптаційних процесів призначають за схемою: 5-денні курси прийому з 2-денними перервами, в дозі 0,25 г 2 рази на добу. При тяжких порушеннях функції печінки (гострий вірусний гепатит, цироз, токсичні ураження печінки) дозу знижують.
Особливі вказівки [ред]
Не приймають у вечірній час (можливо порушення засинання). Під час лікування рекомендується дієта, багата вуглеводами.